Ретарпен инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: бензатин бензилпеніцилін (benzathine benzylpenicillin);

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору;

склад: 1 флакон містить 2,0513 г (2 400000 МО) бензатину бензилпеніциліну;

допоміжні речовини: симетикон, маніт, полівідон, буферний розчин цитрату натрію рН7.

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії для внутрішньом’язових ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01CE08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бензатину бензилпеніцилін – це бета-лактамний антибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Виявляє бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної стінки.

Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp., у тому числі Streptococcus pneumoniae та Streptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae анаеробних спороутворюючих палочок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelli; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні бензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючи пролонговану дію.

Максимальна концентрація в сироватці досягається через 12 - 24 год після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12 мкг/мл. Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 40 - 60%.

Бензатину бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; за вісім діб виводиться до 33% введеної дози.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, пінта);

- гострий тонзиліт;

- скарлатина;

- бешиха, еризипілоїд;

- інфіковані рани та рани від укусів.

Профілактика інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- ревматична пропасниця (хорея, ревматичні захворювання серця);

- постстрептококовий гломерулонефрит;

- сифіліс (після контакту з хворим);

- скарлатина (після контакту з хворим);

- рецидиви бешихи;

- інфекції при тонзилектомії або після екстракції зубів.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати Ретарпен 2 400 000 МО тільки внутрішньом’язово.

Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 мл води для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, яку енергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голку товщиною принаймні 0,9 мм Ретарпен вводять у верхній квадрант сідничного м’яза або у вентроглютеальну ділянку за Хохштеттером. При необхідності повторних ін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньо перед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки у кровоносні судини.

Ретарпен 2 400 000 МО призначений для лікування дорослих та дітей старше 12 років.

Лікування сифілісу.

Превентивне лікування – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО одноразово.

Первинний сифіліс – 2 400 000 МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 2 ін’єкції).

Вторинний свіжий та ранній прихований сифіліс – 2 400 000 МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 3 ін’єкції).

Лікування фрамбезії та пінти (ендемічні трепонематози). 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО одноразово.

Лікування інших інфекцій (гострий тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів). 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО щотижня.

Профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 3 - 4 тижні.

Тривалість профілактики встановлюється індивідуально.

Профілактика рецидивів бешихи. При сезонних рецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 4 тижні протягом 3 - 4 місяців щорічно; при частих рецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 3 - 4 тижні протягом 2 - 3 років.

Профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт з хворими. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО щотижня.

Профілактика інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО кожні 7 - 14 діб до повного одужання.

Побічна дія.

Алергічні реакції: кропив’янка, пропасниця, біль у суглобах, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, утруднення дихання, анафілаксія.

При терапії сифілісу через вивільнення ендотоксинів може розвинутися реакція Яриша-Герксгеймера.

З боку системи кровотворення: минуща анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку системи травлення: стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея, кандидоз; були описані випадки розвитку псевдомембранозного коліту при застосуванні бензатину бензилпеніциліну.

У поодиноких випадках спостерігаються інші побічні ефекти: помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ, гострий інтерстиціальний нефрит.

При тривалій терапії антибіотиками необхідно звернути увагу на можливість розвитку суперінфекції стійкими мікроорганізмами і грибами.

Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, особливо при печінковій недостатності, може спричинити розвиток енцефалопатії (сплутаність свідомості, порушення руху, судоми).

Протипоказання. Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і цефалоспоринів). Діти до 12 років (з масою тіла до 40 кг).

Передозування. Донині про випадки передозування Ретарпеном не повідомлялось. Потенційно при передозуванні можливі гастроінтестинальні симптоми та порушення електролітного балансу. Не існує специфічного антидоту. Терапія інтоксикації проводиться шляхом гемодіалізу або симптоматичних засобів.

Особливості застосування. Препарат призначають тільки для внутрішньом’язового введення. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет необхідно брати до уваги тривале всмоктування Ретарпену з м’язового депо.

Слід з обережністю призначати препарат при схильності до алергічних реакцій, псевдомембранозному коліту, печінковій недостатності.

При проявах алергічних реакцій терапію необхідно припинити. У таких випадках хворим призначають звичайні препарати, такі як адреналін, антигістамінні препарати і кортикостероїди.

При випадковому внутрішньосудинному введенні Ретарпену може з’являтися відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору (синдром Hoigne). При венеричних захворюваннях з підозрою на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічні дослідження.

Вагітність та лактація. Не існує даних про ембріотоксичний, тератогенний та мутагенний ефект Ретарпену. Слід, однак, пам’ятати про те, що бензатин бензилпеніцилін проникає в грудне молоко. На період лікування годування груддю слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід мати на увазі можливість розвитку конкурентного інгібування виведення з організму при одночасному застосуванні Ретарпену з протизапальними, протиревматичними та жарознижувальними препаратами (індометацину, фенілбутазону і саліцилату).

Пеніцилінові препарати, які мають бактерицидну дію, не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише тоді, коли можна очікувати синергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компоненти терапевтичної комбінації повинні призначатися в повній дозі (доза більш токсичного компонента може бути зменшена, якщо показана синергічна дія).

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічує кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс; знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч “прориву”.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірні висипання).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25^оС в оригінальній упаковці. Термін придатності – 4 роки.