Бромкриптин-К^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: бромокриптин (Вromocriptin), 2-бром-ά-эргокриптина мезилат;

основні фізико-хімічні властивості: напівсинтетичний продукт алколоїда ріжка ергокриптину. Таблетки білого з кремовим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить бромокриптину мезилату у перерахуванні на бромокриптин 0,0025 г ;

допоміжні речовини: цукор молочний, аеросил, динатрієва сіль етилендіаміну кислоти тетраоцтової, магнію стеарат, кислота малеїнова, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори пролактину. Код АТС G02CB01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат належить до специфічних агоністів дофамінових рецепторів переважно типу Д₂, активує кругообіг дофаміну і норадреналіну в ЦНС. Пригнічує підвищену секрецію гормонів передньої частки гіпофіза пролактину і соматотропину, і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів. У зв’язку з цим ефективний при лікуванні порушень менструального циклу і безпліддя, обумовлених або сполучених з гіперпролактемією. Здатний пригнічувати фізіологічну лактацію. Має позитивний ефект при паркінсонізмі, стимулюючи дофамінові рецептори в corpus strіatum. Діє гіпотензивно, седативно, знижує температуру тіла, викликає спазм периферичних судин.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1–3 годин. Зниження рівня пролактину відзначається вже через 1–2 години після прийому препарату, досягає максимуму протягом 5 годин і триває 8–12 годин. Активно метаболізується, препарат і продукти його перетворення виводяться з організму переважно з калом і тільки 3–6% із сечею. Біодоступність при прийомі внутрішньо складає близько 28–30%. Зв’язування з білками плазми крові становить 90–96%.

Показання для застосування. Гіперпролактинова аменорея і безпліддя, загроза лактаційного маститу, для пригнічення післяпологової лактації, хвороба Іценко-Кушинга, акромегалія, хвороба Паркінсона, ідиопатичний судинний постенцефалічний паркінсонізм.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо під час їди.

При порушеннях менструального циклу разова доза становить ½ таблетки (0,00125 г) 2–3 рази на добу. При необхідності добову дозу поступово збільшують до 2–4 таблеток (0,005–0,01 г). Курс лікування становить 3–6 місяців.

Для зниження рівня надмірної лактації приймають по 1 таблетці (0,0025 г) 2 рази на добу протягом 10–17 днів.

При хворобі Іценко-Кушинга призначають спочатку по 3 таблетки (0,0075 г) на добу, потім дозу поступово зменшують до 1–2 таблеток (0,0025–0,005 г). Через 2–3 тижні переводять пацієнта на підтримуючу дозу: 1 таблетка (0,0025 г) 1 раз на добу. Курс лікування 6–8 місяців.

При акромегалії по 2–4 таблетки (0,005–0,01 г) на добу залежно від ефективності препарату. Добова доза розподіляється на 3 прийоми. Курс лікування від 3 до 10 місяців.

У всіх випадках тактику лікування (дози, тривалість курсу) визначає лікар, виходячи з індивідуальної чутливості до препарату, динаміки рівня пролактину в крові пацієнта.

При хворобі Паркінсона і постенцефалічному паркінсонізмі лікування починають з добової дози ½ таблетки (0,00125 г) протягом 1-го тижня. При необхідності дозу препарату підвищують щотижня на 0,00125 г. Добову дозу розподіляють на 2–3 прийоми. Звичайна лікувальна доза препарату становить 0,01–0,04 г. Якщо в процесі лікування виникають побічні реакції, Бромкриптин-К^® необхідно приймати у зниженій дозі. Після зникнення побічних реакцій дозу можна знову збільшити. Терапевтичний ефект звичайно досягається через 6–8 тижнів. У період підтримуючої терапії необхідно підібрати ефективну мінімальну дозу.

Побічна дія. При правильно підібраних дозах препарат зазвичай добре переноситься. Проте на початкових етапах лікування можуть виникати нудота, блювання і запаморочення.

У поодиноких випадках препарат може викликати закріп, сухість у роті, ортостатичну гіпотензію, аритмію, сонливість, психомоторне збудження, галюцинації, алергічні реакції.

Ці явища звичайно минають при зниженні дози препарату.

Інколи, у період тривалого лікування, особливо у хворих, які раніше страждали на хворобу Рейно, можлива оборотна блідність пальців рук і ніг у умовах низьких температур.

Протипоказання. Підвищена чутливість (алергія) до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків (ергометрин, метилергометрин та ін.), низький артеріальний тиск, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, інші тяжкі серцево-судинні захворювання та гіпертонічна хвороба, токсикоз вагітних, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, психічні розлади або посилання на них в минулому.

Передозування. Проявляється нудотою, блюванням, запамороченням, ортостатичною гіпотензією, пітливістю, сонливістю і галюцинаціями.

У таких випадках необхідно припинити прийом препарату. Лікування симптоматичне. Для зупинки невпинного блювання може бути використаний метоклопрамід.

Особливості застосування. Протягом перших днів лікування препаратом необхідний контроль артеріального тиску і загального стану пацієнта.

При тривалому застосуванні препарату жінкам слід періодично (1 раз на рік) проводити гінекологічне обстеження, бажано з цитологічним дослідженням тканин шийки матки і ендометрію.

Лікування Бромкриптином-К^® може відновлювати нормальну репродуктивну функцію. Для запобігання небажаної вагітності необхідна консультація лікаря відносно використання надійного методу контрацепції.

Алкоголь погіршує переносимість препарату.

При акромегалії прийом препарату можливий тільки після виключення ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки травного тракту. Додаткове обстеження необхідне для попередження можливих шлунково-кишкових кровотеч.

При використанні Бромкриптину-К^® для лікування паркінсонізму необхідно періодично контролювати стан нирок, печінки, системи крові, серцево-судинної системи, органів дихання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не допускається застосування препарату разом з пероральними контрацептивами, інгібіторами моноаміноксидази і препаратами, що пригнічують функції ЦНС.

Одночасне застосування еритроміцину або джозаміцину може збільшувати концентрацію бромкриптину в плазмі крові.

Комбіноване застосування Бромкриптину-К^® і леводопи підсилює протипаркінсонічний ефект, що дає змогу зменшити дозу леводопи, до повного припинення прийому препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 до 8 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності 2 роки.