Триампур^® композитум инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: жовті, круглі, плоскі грановані таблетки з роздільною насічкою, гладкою поверхнею;

склад: 1 таблетка мiстить 25 мг трiамтерену та 12,5 мг гiдрохлортiазиду;

допоміжні речовини: лактози моногiдрат, крохмаль картопляний, полiвiдон К25, кремнiю двоокис високодисперсний, натрію крохмаль гліколят, магнiю стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Діуретики з помірно вираженою активністю в комбінації із калійзберігаючими засобами. Код АТС С03 Е А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гідрохлортіазид зменшує реабсорбцію іонів натрію в початковій частині дистальних канальців нирок. Первинний ефект пов’язаний з посиленим виведенням електролітів, а вторинний - з підвищеним сечевиділенням, спричиненим осмотично зв’язаною водою. Основна дія виявляється посиленим виведенням Na⁺, Cl^- і води, крім того, лікарський засіб викликає підвищене виділення К⁺, а при довготривалому застосуванні - затримку виділення Са²⁺ з організму. У зв’язку з пригніченням карбоангідрази при застосуванні лікарського засобу у високих дозах може підсилюватись виведення бікарбонату з організму.

Тріамтерен належить до групи калійзберігаючих салуретиків, діючих в кінцевій частині дистальних канальців. Незалежно від альдостерону він інгібує в цій ділянці обмін іонів Na⁺ на іони K⁺ і H⁺, внаслідок чого здійснюється затримка іонів калію в організмі. Відмічається тільки незначне виведення Na⁺ з організму.

При комбінуванні гідрохлортіазиду і тріамтерену у співвідношенні 1:2 чітко підсилюється їх натрійуретичний і діуретичний ефект. Протилежна дія обох речовин на калійурез приводить до бажаної компенсації і нейтралізації калієвого балансу.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо приблизно 80 % гідрохлортіазиду швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біологічна доступність становить приблизно 70 %. Дві третини лікарського засобу зв’язується з білками плазми. В терапевтичних межах дія лікарського засобу залежить від дози, за цими межами крива “доза – дія” швидко сплощується, тому подальшим збільшенням дози неможливо досягти чіткого підсилення дії. Діуретичний ефект виявляється через 1-2 години після прийому медикаменту, після 4 годин досягає максимуму у зв’язку з реабсорбцією в ниркових канальцях і залежно від лікарської дози продовжується 10 – 12 годин. Гіпотензивний ефект продовжується більш тривало, приблизно до 24 годин. Період напіввиведення становить 6-8 годин. Тіазиди не метаболізуються в печінці. В кількісному відношенні гідрохлортіазид у незміненому вигляді повністю виводиться з організму нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. У хворих з нирковою недостатністю знижується кліренс.

Тріамтерн швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. На долю всмоктування приходиться приблизно 80 %. Біологічна доступність зменшується приблизно на 50 % у зв’язку з ефектом першого проходження через печінку. Близько 60 % тріамтерену зв’язується з білками плазми крові. Діуретична дія виявляється в інтервалі від 1 до 2 годин після введення, максимальна дія спостерігається через 4 години. Дія тріамтерену, який затримує іони калію в організмі, може продовжуватись до 24 годин. Період напіввиведення становить 4-7 годин. При цирозі печінки період напіввиведення може підвищуватись у чотири рази. Тріамтерен швидко метаболізується в печінці. Невелика частина тріамтерену в незміненому вигляді виводиться з організму разом із сечею та жовчю, більша частина основного метаболіту елімінується нирками, а незначна частина його виділяється разом з жовчю.

Показання для застосування.

артерiальна гiпертензія;

набряковий синдром, що зумовлений захворюваннями серця, печiнки або нирок, в основному в тих випадках, коли необхiдно уникнути втрати калiю у органiзмi;

при серцевій недостатності у комбінації з серцевими глікозидами, якщо необхiдне додаткове виведення рiдини та зменшення видiлення калiю з органiзму.

Спосіб застосування та дози.

Дози препарату добирає лiкар iндивiдуально для кожного хворого.

Для дорослих і пiдлiткiв від 14 років з масою тiла бiльше 50 кг рекомендуються нижченаведені схеми дозування препарату.

Набряковий синдром.

На початку лiкування вранцi та опiвднi приймають по 2-4 таблетки препарату. Пiдтримуюча доза становить 1 таблетку на день, яку приймають кожного дня вранцi, або 2 таблетки через день (по 1 таблетцi вранцi та опiвднi). За необхiдностi цю пiдтримуючу дозу можна пiдвищити до 4 таблеток на день.

Артеріальна гіпертензія.

Початкова доза препарату - по 2 таблетки 2 рази на добу (вранці та опівдні). Потім дозу знижують до 2 таблеток на добу (2 таблетки вранці чи по 1 таблетці вранці та опівдні) При додатковому прийомi iнших гiпотензивних медикаментiв добова доза також становить 2 таблетки.

Супровідна терапiя при лiкуваннi серцевої недостатностi глiкозидами.

Дози препарату добираються залежно вiд даних обстеження хворого. Звичайно хворим призначають по 2 таблетки на день, за необхідності - максимально 4 таблетки на день.

У разi зниженої функцiї нирок (концентрація креатиніну в сироватці 1,5 –1,8 мг/100 мл або клiренс креатиніну 50-30 мл/хв) добова доза не повинна бути більше 1 таблетки. Таблетки приймають пiсля їди, не розжовуючи та запиваючи невеликою кiлькiстю рiдини.

Пiд час лiкування Триампуром(R) композитум необхiдно вживати достатню кiлькiсть рiдини.

Тривалість курсу лiкування визначається індивідуально залежно від стану пацієнта та перебігу захворювання.

Побічна дія.

При прийомi препарату перед їдою у хворих може виникати нудота, блювання, iнодi - пронос.

Інодi спостерiгаються симптоми з боку центральної нервової системи: атаксія, втомлюваність, сонливiсть, сухiсть у ротi, відчуття спраги, головний біль, нервозність, напруження; рідко – слабовираженi розлади зору, ускладнення стану при короткозоростi або зменшення слізної секрецiї (на що необхiдно звернути увагу тих, хто застосовує контактнi лiнзи).

З боку серцево-судинної системи і крові: серцебиття, порушення серцевого ритму та регуляцiї кровообiгу iз запамороченням, приглушенням свiдомостi або схильнiстю до втрати свiдомостi. В основному на початку лiкування може тимчасово пiдвищуватися концентрацiя азоту, сечовини, креатинiну у сироватці кровi. При довготривалому безперервному застосуваннi препарату можуть вiдмiчатися порушення електролiтногo бaлaнсу, в основному зменшення вмiсту Na⁺, Mg⁺ та Cl^- у кровi, зниження або пiдвищення вмiсту Ka⁺, а також порушення водного обмiну. У зв’язку з великою втратою рiдини та зменшенням об’єму циркулюючої кровi при застосуваннi препарату у високих дозах та/або масивному видiленнi сечi можуть утворюватися тромбози та емболiї кровоносних судин, у поодиноких випадках можуть розвинутися судоми, стани затьмарення свiдомостi, судинний колапс і гостра ниркова недостатнiсть.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, іноді - колікоподібний біль у животі, запори, часткова непрохідність кишечнику; в деяких випадках – жовтуха, геморагічний панкреатит, запалення жовчного міхура (за наявності жовчнокам’яної хвороби).

З боку обміну речовин: порушення електролітної рівноваги, водного обміну, метаболічний ацидоз, підвищення рівня холестерину, тригліцеридів, глюкози, дегідратація, гіповоліємія. Можливо збiльшення вмiсту сечової кислоти у кровi, що може спровокувати напади подагри у деяких хворих, якi особливо схильнi до цього.

З боку опорно-рухового апарату: в’ялiсть м’язiв, судоми литкових м’язiв.

Алергічні реакції: зрiдка можуть виникати такi алергiчнi реакцiї шкiри, як гіперемія, свербiж, фотосенсибілізуюча реакція, кропив’янка, червоний вовчак (шкiрний еритематоз).

Побiчнi дiї, що виникають у поодиноких випадках.

Спостерiгалися змiни картини кровi, наприклад зменшення кiлькостi еритроцитiв, лейкоцитiв або тромбоцитiв у кровi (апластична анемiя, лейкопенiя, тромбопенiя, агранулоцитоз, мегалобластна анемiя при попередньому дефiцитi фолiєвої кислоти в органiзмi), ураження кровi (гемолiз), що виникають унаслiдок появи у кровi автоантитiл дiючої речовини гiдрохлортiазиду при одночасному застосуваннi метилдопи, реакцiї пiдвищеної чутливостi (анафiлактоїднi реакцiї), асептичний iнтерстицiальний нефрит, набряк легенів iз симптомами шоку, що виникає раптово. Причиною цього, можливо, слугує алергiчна реакцiя хворих на дiючу речовину гiдрохлортiазид.

Протипоказання.

Пiдвищена чутливость до дiючих речовин, якi мiстяться у препаратi, або до сульфанiламiдiв; при тяжких порушеннях функцiї нирок; при анурiї, гострому гломерулонефриті, тяжких порушеннях функцiї печiнки (прекома та печiнкова кома), порушеннях електролiтногo бaлaнсу, гiповолемiї.

Триампур(R) композитум протипоказано застосовувати пiд час вагiтностi та годування груддю.

Триампур(R) композитум протипоказаний дітям до 14 років.

Передозування.

При передозуваннi Триампуру(R) композитум вiдмiчаються частi позиви до сечовипускання,

слабкiсть, втома, запаморочення, відчуття “повзання мурашок” у руках і ногах, падiння кров’яного тиску, порушення ритму серця та iнколи - судоми.

У поодиноких випадках може виникати адинамія, стан збуждення, алкалоз чи ацидоз.

У хворих на цукровий діабет, після перенесених захворюваннях нирок і печінки, а також при одночасному насиченні серцевими глікозидами можливо виникнення коматозного стану.

При перших симптомах отруєння викликають блювання чи промивають шлунок, для припинення всмоктування призначають активоване вугілля.

Контролюють і за необхідності коригують електролітну рівновагу, рідинний і кислотно-лужний баланс, вміст цукру в крові, функцію серцево-судинної системи.

Щоб запобігти викристалізовуванню тріамтерену в нирках слідкують за вживанням достатньої кількості рідини.

Основний ацидоз можна швидко компенсувати внутрішньовенною інфузією ізотонічного розчину гідрокарбонату натрію.

Особливості застосування.

При проведеннi тривалого лiкування Триампуром(R) композитум необхiдно перiодично контролювати окремi лабораторнi параметри (залишковий азот, концентрацiя електролiтiв у сироватцi кровi, особливо вмiст калiю, креатиніну у сироватцi кровi, показники жиру, цукру та сечової кислоти у кровi). Особливо у людей похилого вiку або при одночасному проведеннi лiкування серцевими глiкозидами, гормонами кори надниркових залоз (глюкокортикоїди, наприклад бетаметазон, преднiзон, трiамцинолон) або проносними засобами концентрацiю калiю, креатиніну та глюкози у кровi визначають частiше.

При пiдозрi на дефiцит фолiєвої кислоти в органiзмi (нестача вiтамiну В, наприклад при алкогольному цирозi печiнки) необхiдно проводити регулярнi аналiзи картини кровi.

Перед дослiдженнями функцiї паращитовидної залози та не менше нiж за три днi до проведення проби з цукровим навантаженням лiкування Триампуром(R) композитум переривають, інакше можна отримати хибнi показники.

Лiкування цим лiкарським засобом проводиться пiд постiйним лiкарським контролем. У зв’язку з iндивiдуально рiзною реакцiєю хворих на медикамент, їх здатнiсть швидко реагувати в окремих випадках може настiльки змiнюватися, що вони не зможуть бiльш самостійно знаходитися на вулицi, керувати автотранспортом, обслуговувати машини або виконувати роботу без надійного страхування. Це явище особливо сильно виявляється на початку лiкування, при пiдвищеннi дози та замiнi одного препарату на iнший, а також при одночасному вживаннi алкоголю.

Пацієнти, якi користуються контактними лiнзами, повиннi враховувати те, що пiд час лiкування Триампуром(R) композитум може зменшуватися слізна секрецiя (див. роздiл “Побiчна дiя").

Докладно порівняти користь лiкування з ризиком, а також встановити суворий лiкарський нагляд за хворим необхiдно при зниженiй функцiї нирок, за наявностi ниркових каменiв, при порушеннях функцiї печiнки, подагрi, цукровiй хворобi (цукровий дiабет) і при пiдозрi на дефiцит фолiєвої кислоти в органiзмi (наприклад при цирозi печiнки, що зумовлений хронiчним вживанням алкоголю).

Триампур(R) композитум протипоказано застосовувати пiд час вагiтностi та годування груддю. Якщо необхiдно проводити лiкування за життєвими показaннями, годування груддю припиняють.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуваннi Триампуру(R) композитум з iншими гiпотензивними, сечогiнними, судинорозширювальними, заспокiйливими (наприклад з барбiтуратами) засобами, a також засобами, щo пригнiчують функцiю ЦНС (фенотiазини) або усувають депресiю (трициклiчнi антидепресанти), посилюється гiпотензивна дiя. При додатковому застосуваннi iнгiбiторiв ангiотензинпeретворюючого ферменту на початку лiкування може вiдмiчатися досить рiзке зниження кров’яного тиску.

Сечогiнна та гіпотензивна дiя гiдрохлортiазиду може послаблюватися пiд впливом знеболювальних засобiв, і нестероїдних протизапальних і протиревматичних препаратів (наприклад салiцилатів, iндометацину). У разi одночасного застосування з Триампуром(R) композитум iндометацин може негативно впливати на функцiю нирок (пониження клубочкової фiльтрацiї). Холестирамiн і холестипол зменшують всмоктування гiдрохлортiазиду у шлунково-кишковому трактi, що призводить до послаблення її дiї та до пiдвищення концентрацiї калiю у кровi.

Рiдко, при одночасному застосуванні Триампуру(R) композитум з гiпотензивним засобом метилдопи, спостерiгалися ураження кровi (гемолiз, що виникав унаслiдок появи у кровi автоантитiл гiдрохлортiазиду). Дуже високий вмiст калiю у кровi може спостерiгатися при прийомi солей калiю, при лiкуванні калiйзберiгaючими лiкарськими засобами або певними гiпотензивними препаратами (iнгiбiторами ангiотензинпeретворюючого ферменту). Дуже низький вмiст калiю у кровi може вiдмiчатися при одночасному лiкуваннi гормонами кори надниркових залоз (глюкокортикоїдами) або проносними засобами (при зловживаннi).

Тріамтерен може знижувати нирковий кліренс амантадину, що призводить до підвищення концентрації амантадину в плазмі крові і можливої токсичній дії.

Одночасне застосування літію не рекомендується, оскільки в зв’язку з ослабленням ниркового кліренсу може виявитися токсична дія літію.

Антикоагулянтний ефект гепарину може знижуватись у результаті зменшення об’єму плазми.

Триампур(R) композитум при одночасному застосуванні з iншими лiкарськими засобами може спричинити:

–послаблення впливу лiкарських засобiв, якi застосовуються для лiкування діабету та подагри, а також медикаментiв, що мiстять норадреналiн або адреналiн;

–посилення небажаних побiчних дiй лiтiю при одночасному застосуваннi препаратiв лiтiю у високих дозах;

–посилення побiчних ефектiв салiцилатiв на центральну нервову систему при одночасному застосуваннi їх у високих дозах;

–посилення дiї м’язових релаксантiв (курареподiбних);

–посилення дiї та побiчних впливiв серцевих глiкозидiв за наявностi дефiциту калiю

та/або магнiю в органiзмi;

–зменшення видiлення хiнiдину з органiзму при одночасному лiкуваннi препаратами

хiнiдину;

–посилення дiї цитостатикiв, що уражає кiстковий мозок, при одночасному їх застосуваннi;

–порушення потенцiї при одночасному прийомi бета-адреноблокаторiв (серцево-судинних

засобів).

Гiпотензивну дiю Триампуру(R) композитум може посилювати алкоголь.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.