Амоксициллин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amoxicillin; 2S-2альфа,5альфа,6бета(S*)-6-аміно(4-гідроксифеніл)ацетиламіно-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептанкарбонова кислота (у вигляді тригідрату);

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору з фруктовим запахом; при додаванні до вмісту флакона необхідної кількості свіжокип”яченої і охолодженої води утворюється суспензія рожевого кольору з включеннями білого кольору зі специфічним запахом суниці. Допускається розшарування суспензії, яке усувається при збовтуванні;

склад: 5 мл готової суспензії містять 0,125 г (125 мг) або 0,250 г (250 мг) або 0,5 г (500 мг) амоксициліну;

допоміжні речовини: ксантан гам, кремнію діоксид, кальцію стеарат, натрію бензоат, натрію цитрат, аспартам, кармуазин, смакова добавка ароматична «Ванілін», смакова добавка ароматична «Суниця», цукор-рафінад.

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01CA04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амоксицилін - напівсинтетичний амінопеніциліновий антибіотик широкого спектра дії для перорального прийому. Амоксицилін пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Завдяки широкому спектру дії, препарат високоактивний щодо грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів: Еscherichia соli, Рroteus mirabilis, Salmonell spp., Shigella spp., Campilobacter spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, лептоспір, хламідій, Streptococcus pneumoniae, стрептококів груп А, В, С, G, Н, І, М; Staphylococcus spp. та Neisseria spp., які не продукують пеніциліназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corinebacterium spp., Bacillus anthracis, актиноміцет, стрептобацил, Spirillum minus, Pasteurella multocida, лістерій, спірохет, а також різних анаеробних мікроорганізмів (у т.ч. пептококів, пептострептококів, клостридій та фузобактерій), Helicobacter pylory (у комбінації з метронідазолом).

Фармакокінетика. Всмоктування амоксициліну не залежить від прийому їжі. Препарат майже повністю всмоктується у тонкому кишечнику. Пік концентрації у сироватці досягається через 1-2 год після прийому препарату. Амоксицилін добре розподіляється у тканинах та рідинах організму, включаючи мокротиння та гнійний бронхіальний секрет. При нормальному функціонуванні печінки спостерігається висока концентрація препарату у жовчі. Період напіввиведення амоксициліну становить 1-2 год. Препарат виводиться переважно нирками. Більша частина виводиться з сечею у активній формі.

Показання до застосування.

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

-                      інфекції ЛОР-органів;

-                      інфекції дихальних шляхів (гострі і хронічні бронхіти, пневмонії, абсцеси легені, початкові стадії або інкубаційний період коклюшу);

-                      інфекції органів сечостатевої системи (гострі і хронічні пієлонефрити, пієліти, простатит, епідидиміт, цистит, уретрит;

-                      гонорея;

-                      гінекологічні інфекції (септичний аборт, аднексит, ендометрит);

-                      черевний тиф і паратиф, у т.ч. ускладнені септицемією (у комбінації з аміноглікозидами);

-                      сальмонелоносійство;

-                      шигельоз;

-                      інфекції жовчних шляхів (холангіт, холецистит) у разі відсутності холестазу;

-                      інфекції шкіри і м'яких тканин;

-                      лептоспіроз;

-                      гострий і латентний лістеріоз.

Препарат також застосовують для короткочасної (24-48 год) профілактики інфекційних ускладнень під час малих хірургічних втручань.

Препарат застосовують також при лікуванні інфекційного ендокардиту (у поєднанні з аміноглікозидами), менінгіту, септицемії у разі, коли не потрібна парентеральна протимікробна терапія, гастриту та пептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, запиваючи великою кількістю рідини.

Перед застосуванням препарату із порошку необхідно приготувати суспензію. Для цього слід струсити порошок у флаконі, додати прокип'ячену охолоджену до кімнатної температури питну воду до мітки “60 мл” (при використанні 20 г порошку) і інтенсивно збовтати. Після того, як осяде піна, довести об”єм суспензії водою до 60 мл, ретельно збовтати. Суспензія готова до вживання.

Перед кожним вживанням флакон інтенсивно струшують і залишають стояти доти, доки не осяде піна, що утворилася.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів і локалізації інфекційного процесу.

Дорослим у середньому призначають по 1,5-2 г/добу. За необхідності дозу препарату можна збільшити до 6 г/добу. Кратність прийому - 2 рази/добу.

При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратиф, черевний тиф) і інфекціях жовчних шляхів, а також при гінекологічних інфекціях дорослим призначають по 1,5-2 г препарату 3 рази/добу або по 1-1,5 г 4 рази/добу.

При лептоспірозі дорослим призначають по 500-750 мг 4 рази/добу протягом 6-12 днів.

При сальмонелоносійстві дорослим – по 1,5-2 г 3 рази/добу протягом 2-4 тижнів.

Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим вводять 3-4 г за 1 год до проведення процедури. За необхідності повторну дозу призначають через 8-9 год.

У хворих з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв дозу препарату знижують і/або збільшують інтервал між прийомами. При КК 15-40 мл/хв інтервал між прийомами препарату повинен становити не менш 12 год. У хворих з анурією доза препарату не повинна перевищувати 2 г/добу.

При інфекціях сечостатевих шляхів корекція дози не потрібна.

Дітям препарат призначають у дозах із розрахунку 30-60 мг/кг/добу. Кратність прийому – 2 рази/добу.

При тяжкому перебігу інфекційного процесу дозу для дітей можна збільшити до 100 мг/кг/добу. У недоношених дітей і немовлят дозу препарату знижують і/або збільшують інтервал між прийомами.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, діарея, рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі крові, глосит, стоматит. Можливий розвиток псевдомембранозного коліту.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи і психіки: головний біль, підвищена стомлюваність. У хворих з епілепсією і/або менінгітом, і/або зниженням функції нирок існує підвищений ризик виникнення нейротоксичних ускладнень (судоми).

Алергічні реакції: рідко – кропив”янка, пропасниця, біль у суглобах, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, у поодиноких випадках – анафілактичний шок.

Інші: рідко – інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз; підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів.

Застосування препарату в комбінації з метронідазолом протипоказано при захворюваннях нервової системи, порушеннях кровотворення, лімфолейкозі, інфекційному мононуклеозі, підвищеній чутливості до похідних нітроімідазолу, при захворюваннях травного тракту, що перебігають з тривалою діареєю або блюванням, при тяжкій патології печінки. Період лактації.

Передозування.

Надмірні дози препарату можуть викликати нудоту, блювання, діарею, кристалурію,

збудження центральної нервової системи, сплутаність свідомості та судоми. Лікування є

симптоматичним.

При прийомі великих доз концентрація амоксициліну в сечі значно підвищується. Звичайно у пацієнтів з нормальною нирковою функцією не виникають наслідки, якщо вони вживають достатню кількість рідини. Однак може розвинутися кристалурія. У хворих на ниркову недостатність амоксицилін виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. У хворих з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів слід враховувати можливість виникнення перехресної алергії.

Препарат не слід призначати при тяжких інфекціях шлунково-кишкового тракту з постійною діареєю і блюванням через можливе погіршення абсорбції.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з алергічним діатезом, бронхіальною астмою і сінною гарячкою.

У пацієнтів з холециститом і холангітом Амоксициллін призначають лише при легкому перебігу захворювання і за відсутності холестазу.

У пацієнтів з черевним тифом, лептоспірозом або сифілісом на фоні терапії препаратом може розвитися реакція Яриша-Герксхеймера, зумовлена лізисом бактерій.

При тривалому застосуванні високих доз препарату в пацієнтів слід контролювати показники функції печінки і нирок, проводити загальні аналізи сечі. Доцільно контролювати картину периферичної крові.

При тривалому лікуванні слід враховувати можливість розвитку суперінфекції нечутливими мікроорганізмами, у т.ч. грибами.

При проведенні терапії слід забезпечити адекватне вживання рідини і підтримання достатнього діурезу.

З появою водянистого калу з домішками слизу і крові, болю у животі, гарячки, тенезмів слід підозрювати розвиток псевдомембранозного коліту. У цьому випадку препарат необхідно відмінити і призначити відповідне лікування. При цьому препарати, які уповільнюють перистальтику шлунково-кишкового тракту, протипоказані.

Перед початком лікування гонореї у хворих з припустимим первинним сифілісом слід провести бактеріоскопічне дослідження у темному полі. Усім пацієнтам з припустимим супутнім сифілісом слід проводити серологічне дослідження у динаміці протягом, принаймні, 4 місяців.

Можливе отримання хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в крові.

Амоксициллін може спотворити результати визначення уробіліногену.

При призначенні препарату хворим на цукровий діабет слід враховувати, що до складу порошку Амоксициллін для приготування суспензії входить цукор-рафінад.

Вагітність. Цей препарат можна застосовувати під час вагітності лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує шкідливий вплив на плід.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Амоксицилін не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик виникнення шкірного висипу.

Препарат діє лише на мікроорганізми, які розмножуються, тому його не слід призначати одночасно з протимікробними засобами, що мають бактеріостатичну дію.

За наявності позитивних тестів на чутливість збудника Амоксициллін можна застосовувати в комбінації з іншими бактерицидними антибіотиками (цефалоспорини, аміноглікозиди).

Одночасне застосування препарату з пробенецидом призводить до підвищення концентрації амоксицилліну в крові за рахунок зменшення його виведення нирками. При цьому проникнення препарату в тканини може знижуватися.

Одночасний прийом антацидів знижує абсорбцію Амоксицилліну.

Препарат може знижувати ефективність пероральних контрацептивів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від +15 до +25^оС. Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності приготовленої суспензії - 10 днів за умови зберігання в холодильнику при температурі +2 - +8˚С.

Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.