Изодинитрат — надежное средство для лечения острых нарушений коронарного кровообращения (укр)

Т. Торхова, к. ф. н., доцент кафедри технології ліків і клінічної фармації КМАПО ім. П. Л. Шупика

У структурі захворюваності і смертності серцево-судинні захворювання посідають провідне місце у світі. В європейських країнах щороку від серцево-судинних захворювань помирають близько 4 млн осіб, що складає майже 50% від усіх причин смерті [4]. В свою чергу причиною 50% випадків смерті від кардіоваскулярної патології є ішемічна хвороба серця (ІХС). Аналіз загальної смертності населення України за 2001 р. свідчить про те, що показник смертності від хвороб системи кровообігу склав 61,3% від загальної смертності, причому у структурі смертності від серцево-судинних захворювань ІХС становила 64,8%. Економічні збитки, пов’язані з тимчасовою непрацездатністю та передчасною смертю внаслідок захворювань серцево-судинної системи, у 2001 р. перевищили 2 млрд грн. [5, 6].

Незважаючи на впровадження в клінічну практику нових високоселективних лікарських препаратів різних фармакологічних груп останніх поколінь, нітрати, що застосовуються в медицині вже понад 100 років, залишаються основою патогенетичної терапії ІХС.

Починаючи з другої половини 80-х років минулого століття, успішно застосовуються препарати ізосорбіду динітрату, який зарекомендував себе як ефективний судинорозширювальний засіб при лівошлуночковій недостатності з інфарктом міокарда або без нього, при гіпертензії малого кола кровообігу, стенокардії та при комплексному лікуванні хронічної серцевої недостатності. Існують різні лікарські форми сучасних препаратів ізосорбіду динітрату, які відрізняються за своїми фармакологічними властивостями (початком і тривалістю дії, біодоступністю тощо) [1].

Дія ізосорбіду динітрату пов’язана з розслабленням гладком’язових клітин вен, артерій та артеріол, причому розслаблення посткапілярних судин і крупних артерій сильніше, ніж дрібних артеріол. Дилатація судин посткапілярного русла призводить до венозного депонування крові та зменшення венозного повернення крові до серця. Внаслідок цього тиск наповнення лівого шлуночка і напруження його стінки знижуються (зменшення переднавантаження), що зменшує потребу міокарда в енергії та кисні, сприяє поліпшенню капілярного кровотоку, відкриванню просвіту раніше не виявлених інтрамуральних коронарних судин, а також поліпшенню постачання киснем ішемізованої субендокардіальної ділянки. Дилатація передкапілярних судин призводить до зниження систолічного тиску в аорті і периферичного судинного опору (зменшення постнавантаження), внаслідок чого зменшуються серцевий викид лівого шлуночка та потреба міокарда в кисні. Пряма дилатація коронарних судин і ексцентричних коронарних сте нозів, а також незначне зниження опору коронарних судин поліпшує перфузію міокарда і постачання його киснем. «Симптом обкрадання» звичайно не проявляється.

У ВАТ «Фармак» створено ін’єкційну форму 0,1% розчину ізосорбіду динітрату під назвою Ізодинітрат — ефективний засіб для невідкладної терапії при гострій лівошлуночковій недостатності різної етіології.

Клінічні випробування препарату було проведено на базі відділу атеросклерозу і хронічної ішемічної хвороби серця Інституту кардіології ім. М. Д. Стражеска АМН України під керівництвом професора М. І. Лутая. Вивчали антиангінальну ефективність досліджуваного препарату, його переносимість та побічні ефекти [2].

Встановлено, що Ізодинітрат (розчин для ін’єкцій 0,1%, ампули 10 мл) виробництва ВАТ «Фармак» виявляє чіткий антиангінальний ефект при больових нападах у пацієнтів з ІХС. Дія Ізодинітрату порівнюється з дією препарату Ізокет виробництва німецької фірми «Шварц Фарма».

Показання: гострий інфаркт міокарда, в тому числі ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю, гостра лівошлуночкова недостатність будь-якої етіології та нестабільна стенокардія при передінфарктному синдромі, загроза виникнення інфаркту міокарда.

Підбір дози індивідуальний. Лікування починають з призначення низьких доз, які поступово підвищують до необхідної: від 2-7 до 10 мг/год. Середня рекомендована доза — приблизно 7,5 мг/год. В окремих випадках пацієнтам із серцевою недостатністю необхідно підвищувати дозу до 50 мг/год.

Для внутрішньовенної інфузії застосовують 0,01-0,02% розчину препарату, який вводять за допомогою автоматичних інфузійних систем (у крайньому разі — внутрішньовенно крапельно) в стаціонарних умовах під постійним моніторингом показників стану серцево-судинної системи. Тривалість інфузії — декілька діб, після стабілізації стану хворого розчин потрібно замінити іншими лікарськими формами препарату.

Єдина стратегія запобігання розвитку резистентності до нітратів — переривчасте призначення. Припинення введення нітратів на період від 12 до 14 год запобігає розвитку резистентності [3].

Побічна дія препарату Ізодинітрат відтворює загальні побічні ефекти нітропрепаратів: з боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття жару, припливи крові до обличчя; з боку центральної нервової системи — неспокій, запаморочення, головний біль, слабкість, загальмованість, нечіткість зору; з боку травної системи — нудота, блювання.

Протипоказання: гіперчутливість до нітратів; гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс); виражена гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит і тампонада перикарда; кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів із позитивною інотропною дією; нещодавно перенесена травма голови або геморагічний інсульт; тяжкі форми анемії, токсичний набряк легень, закритокутова глаукома, гіпертиреоз.

Особливо ретельне спостереження лікаря необхідне при: гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення (варто уникати систолічного артеріального тиску нижчого за 90 мм рт. ст.); аортальному і/або мітральному стенозі; захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивні препарати (антагоністи кальцію, блокатори b-адренорецепторів, периферичні вазодилататори), інгібітори фосфодіестерази-5, нейролептики, трициклічні антидепресанти та алкоголь посилюють гіпотензивну дію препарату. Симпатоміметичні засоби знижують його антиангінальну активність. Одночасне застосування Ізодинітрату з дигідроерготаміном може призвести до підвищення концентрації останнього в крові.

Особливості застосування. Дітям, у період вагітності і годування груддю препарат призначають тільки за наявності життєвих показань. Інфузійні матеріали з полівінілхлориду або поліуретану частково адсорбують активну речовину, тому дозу препарату потрібно коригувати. Робочий розчин Ізодинітрату потрібно захищати від впливу інтенсивного світла.

Таким чином, Ізодинітрат — єдиний ін’єкційний препарат ізосорбіду динітрату вітчизняного виробництва, ефективний та безпечний засіб, який застосовують для невідкладної терапії гострого коронарного синдрому. Він істотно поліпшує коронарний кровообіг та зменшує навантаження на серце. Крім того, препарат доступний за ціною.

Література

Лутай М.І. Профілактика і лікування ішемічної хвороби серця. — Нова медицина. — 2002. — № 3. — С. 30-35.
Лутай М.И. Отчет о клиническом испытании «Изучение эффективности и переносимости препарата Изодинитрат (изосорбид динитрат, раствор для инъекций 0,1% по 10 мл в ампулах) производства ОАО «Фармак», в терапии больных ИБС». — 2001.
Нестабільна стенокардія. Патогенез. Сучасні принципи діагностики та лікування// Г.В. Дзяк, В.О. Бобров, М.М. Безюк та ін.: Метод. рекомендації. — Київ, 1998. — 40 с.
Перепеч Н.Б., Недошивин А.О. Нитраты в лечении больных ишемической болезнью сердца (пособие для врачей)/Под ред. В.А. Алмазова. — Спб, 1998. — 23 с.
Смірнова І.П., Горбась І.М. Ішемічна хвороба серця та фактори ризику. Епідеміологічний погляд. — Нова медицина. — 2002. — № 3. — С. 22-25.
Шумаков В.О. Сучасні тенденції щодо зміни структури захворюваності і смертності від серцево-судинних захворювань. — Нова медицина. — 2002. — № 3. — С. 39-40.

Матеріал надано ВАТ «Фармак».

Друкується з люб’язного дозволу «Еженедельника «АПТЕКА».