Биофуроксим инструкция, аналоги и состав

Показания:	Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або інфекційних захворювань, до визначення їх збудника.Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середні отити;інфекції сечовивідних шляхів: гострі та хронічні пієлонефрити, цистити, асимптоматична бактеріурія;інфекції м’яких тканин: целюліти, бешиха, ранові інфекції;інфекції кісток і суглобів: остеомієліти, септичні артрити;інфекції статевих органів: запальні захворювання тазових органів;гонорея, особливо у випадках, коли протипоказаний пеніцилін;інші інфекції, включаючи септицемії, менінгіти, перитоніти.Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних усладнень після операцій у грудній клітині та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судиних та ортопедичних операціях.У більшості випадків монотерапія Біофуроксимом® є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін'єкційно), особливо для профілактики інфекційних ускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.
Форма випуска:	Порошок для розчину для ін'єкцій по 750 мг у флаконах № 1
Производитель, страна:	Фармацевтичний завод "ПОЛЬФАРМА" С.А., Польща
Действующее вещества:	1 флакон містить цефуроксиму натрію 810,81 мг (еквівалентно цефуроксиму 750 мг)
МНН:	Cefuroxime - Цефуроксим
Регистрация:	UA/0440/01/02з 13.02.2014 по 13.02.2019. Приказ 77 від 09.02.2016
Код АТХ:	J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01D Другие бета-лактамные антибиотики J01DC Цефалоспорины второго поколения J01DC02 Cefuroxime

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить цефуроксиму натрію 810,81 мг (еквівалентно цефуроксиму

750 мг) або цефуроксиму натрію 1,701 г (еквівалентно цефуроксиму 1,5 г).

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні препарати для системного застосування. Цефалоспорини. Цефуроксим.

Код ATC  J01 DC 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або інфекційних захворювань, до визначення їх збудника.

Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;

інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середні отити;

інфекції сечовивідних шляхів: гострі та хронічні пієлонефрити, цистити, асимптоматична бактеріурія;

інфекції м’яких тканин: целюліти, бешиха, ранові інфекції;

інфекції кісток і суглобів: остеомієліти, септичні артрити;

інфекції статевих органів: запальні захворювання тазових органів;

гонорея, особливо у випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції, включаючи септицемії, менінгіти, перитоніти.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій у грудній клітині та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія Біофуроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін'єкційно), особливо для профілактики інфекційних ускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Протипоказання.

Гіперчутливість до цефуроксиму або до інших цефалоспоринів.

Спосіб застосування та дози.

Ін’єкції Біофуроксимупризначені лише для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення.

Перед застосуванням препарату рекомендовано зробити шкірну пробу на переносимість.

Дорослі

Для багатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно. При більш тяжких інфекціях дозу можна збільшувати до 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. У разі необхідності частоту введення можна збільшити до шестигодинного інтервалу, загальну дозу на добу збільшити до 3-6 г. У разі необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою:   750 мг або 1,5 г двічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово).

Діти

30-100 мг/кг на добу розподілити на 3-4 ін’єкції. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг на добу.

Новонароджені

30-100 мг/кг на добу розподілити на 2-3 ін’єкції. Необхідно врахувати, що період напівведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути у 3-5 разів більшим, ніж у дорослих.

Гонорея

1,5 г шляхом однієї ін’єкції або по 750 мг двома ін’єкціями внутрішньом’язово в обидві сідниці.

Менінгіт

Біофуроксимзастосовувати як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі: 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин.

Діти: 150-250 мг/кг на добу внутрішньовенно, розподілені на 3 або 4 дози.

Новонароджені: доза має становити 100 мг/кг на добу, внутрішньовенно.

Профілактика

Звичайна доза – 1,5 г внутрішньовенно у стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Через 8 і 16 годин після оперативного втручання додатково внутрішньом'язово можна призначити 750 мг препарату.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза, введена на стадії індукції анестезії, становить 1,5 г внутрішньовенно, після операції призначається внутрішньом’язово          750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішувати з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г препарату розподіляють на 2-3 рази на добу (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин, потім 500 мг препарату 2 рази на добу перорально протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг препарату 2-3 рази на добу (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин, потім 500 мг препарату 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається лікарем залежно від ступеня тяжкості інфекції та клінічного стану пацієнта.

Порушення функції нирок

Біофуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших антибіотиків, пацієнтам із порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу Біофуроксим, враховуючи більш повільну екскрецію препарату. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг – 1,5 г 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну більше 20 мл/хв. Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш тяжких випадках (креатиніну менше 10 мл/хв) – 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалий артеріовенозний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, потрібно дотримуватись схеми дозування як для лікування при порушеній функції нирок.

Спосіб приготування розчинів і суспензій

Слід пробити голкою пробку і ввести у флакон певний об’єм розчинника. Для проколу пробки флакона слід використати голку діаметром не більше 0,8 мм. Голкою слід проколоти пробку у позначеному місці, під прямим кутом, за зазначеною схемою:

Для приготування розчину для внутрішньом’язового введення слід до 750 мг Біофуроксиму, порошку для розчину для ін’єкцій, додати 3 мл води для ін’єкцій. Обережно струсити до утворення непрозорої суспензії.

Для приготування розчину Біофуроксиму для внутрішньовенного введення необхідно додати не менше ніж 6 мл води для ін’єкцій  для 750 мг порошку для розчину для ін’єкцій та 15 мл для 1,5 г відповідно. Вводити безпосередньо у вену протягом 3-5 хв.

Для інфузій, що тривають не більше 30 хвилин, можливе розведення одним з інфузійних розчинів: 0,9 % розчином натрію хлориду, або 5 % і 10 % розчином глюкози, або сумішшю розчинів натрію хлориду та глюкози. Розчини, які мають рН вище 7,5, наприклад розчин натрію карбонату, використовувати не рекомендовано. Одержані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Розчин слід використовувати безпосередньо після приготування.

Розчин препарату зберігає стабільність протягом 24 годин при температурі 2 °C – 8 °C.

Інтенсивність колірного відтінку розчину антибіотика під час зберігання не впливає на його терапевтичну ефективність.

За зберігання приготованих розчинів відповідає особа, яка проводила розведення та буде вводити розчин.

Побічні реакції.

Біофуроксим зазвичай добре переноситься. Негативні реакції дуже рідкі і носять минущий характер.

Інфекції та паразитарні інвазії: надмірне збільшення кількості нечутливих до препарату мікроорганізмів, у тому числі грибів, які можуть спричиняти вагінальний кандидоз, вагініт.

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: зниження концентрації гемоглобіну, зниження гематокриту та еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, позитивний тест Кумбса, гемолітична анемія, aгранулоцитоз, апластична анемія. Транзиторне підвищення рівня креатиніну та (або) сечовини в сироватцікрові.

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров'яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко – гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі свербіж шкіри, кропив’янка, висип, поліморфна еритема,анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз,  ангіоневротичний набряк, медикаментозна лихоманка, анафілаксія, шкірний васкуліт.

З боку нервової системи: відзначені випадки появи судом, головним чином у пацієнтів з порушеною функцією нирок, які, незважаючи на рекомендації, отримували цефуроксим у немодифікованих дозах.

З боку шлунково-кишкового тракту:  шлунково-кишкові розлади, нудота, блювання, діарея,

Дуже рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку печінки і жовчних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, ЛДГ), збільшення рівня білірубіну (приблизно у 0,2 % пацієнтів), холестаз.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: зниження кліренсу креатиніну, інтерстиціальний нефрит, збільшення рівня креатиніну сироватки крові та азоту сечовини крові.

Загальні порушення та реакції у місці введення:місцеві реакції після внутрішньовенного введення, тромбофлебіт, після внутрішньом'язового введення високих доз — скороминущий біль у місці введення.

Передозування.

Застосування занадто високих доз може викликати сильне збудження і напади судом, особливо у хворих із нирковою недостатністю, у яких імовірність кумуляції лікарського препарату є високою. У випадку появи судом слід негайно припинити застосування лікарського препарату та провести симптоматичне лікування.

Рівень цефуроксиму може бути зменшений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо ембріотичної та тератогенної дії цефуроксиму відсутні, проте, як і при застосуванні інших лікарських засобів, його слід з обережністю призначати у перші місяці вагітності.

Цефуроксим проникає у грудне молоко, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні лікарського препарату у період годування груддю.

Діти.

Препарат застосовують дітям.

Особливості застосування.

З особливою обережністю препарат слід призначати пацієнтам, у яких в анамнезі були алергічні реакції на пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики.

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні лікарських засобів. Функцію нирок необхідно контролювати у таких хворих так само, як і у хворих літнього віку, а також у хворих з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох хворих дітей, які лікувалися цефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявлена культура Haemophilus influenzae. Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад Сandida, Enterococci, Clostridium difficile), що може потребувати припинення лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Біофуроксим не впливає на здатність керувати транспортними засобами та обслуговування механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування з нефротоксичними лікарськими препаратами (аміноглікозиди, сильнодіючі діуретики) може потенціювати їх токсичну дію на функцію нирок.

Під час застосування цефуроксиму можливі хибно-позитивні результати редукційних тестів на вміст глюкози у сечі. У серологічних дослідженнях можливі хибно-позитивні реакції Кумбса.

Як і інші антибіотики, цефуроксим впливає на флору кишечнику, що призводить до зменшення реабсорбації естрогенів комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

При лікуванні цефуроксимом рівень глюкози в крові та плазмі рекомендується визначити за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Цефуроксим не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Цефуроксим незначною мірою може впливати на результати методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдо-позитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксим є напівсинтетичним цефалоспорином ІІ покоління із широким спектром бактерицидної дії, що охоплює грамнегативні та грампозитивні бактерії, включаючи штами, що продукують β-лактамазу і у більшості своїй стійкі до дії ампіциліну та амоксициліну.

Бактерицидна дія цефуроксиму заснована на пригніченні синтезу бактеріальної стінки.

До цефуроксиму чутливі іn vіtro наступні види бактерій:

Грамнегативні — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia sp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae та Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), а також Moraxella catarrhalis.

Грампозитивні — Staphylococcus aureus, S. epidermidis, включаючи штами, що продукують пеніциліназу (стафілококи, стійкі до метициліну, нечутливі до цефуроксиму), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Анаеробні бактерії — серед грампозитивних організмів це Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і більшість штамів Clostridium spp., а серед грамнегативних – деякі Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Цефуроксим неактивний відносно наступних бактерій: Enterococcus spp., Clostridium difficile, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Acinetobacter spp., Legionella spp., Bacteroides fragilis та histeria monocytogenes, a також Chlamydia spp. і Mycoplasma spp.

До цефуроксиму мають стійкість штами S. Pneumoniae, стійкі до пеніциліну, а також госпітальні штами грамнегативних паличок сімейства Enterobacteriaceae, що продукують β-лактамазу с розширеним субстратним спектром.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація антибіотика в крові досягається через 30-60 хвилин. Терапевтична концентрація цефуроксиму в сироватці крові, що становить     2 мкг/мл або більше, зберігається 5,5-8 годин. Цефуроксим зв'язується з білками плазми на 33 %, a період його напіввиведення у крові дорослих пацієнтів становить приблизно 80 хвилин.

У дітей у перші 3 тижні життя період напіввиведення цефуроксиму у сироватці крові може бути у 3-5 разів довший, ніж у дорослих. Серед новонароджених віком до 14 днів життя рівень цефуроксиму в крові загалом вищий у дітей з низькою масою тіла, а період його напіввиведення обернено пропорційний до віку. Наприклад, становить 5,6 години в одноденного немовляти, і      4 години у немовляти віком 14 днів життя.

Цефуроксим виводиться нирками у незміненому вигляді, причому більш ніж 90 % дози виводиться із сечею протягом 6 год. Після внутрішньом'язового введення разової дози 750 мг цефуроксиму концентрація препарату в сечі протягом перших 8 годин становить в середньому 1300 мкг/мл, а після внутрішньовенного введення доз 750 мг і 1,5 г відповідно – 1150 мкг/мл та 2500 мкг/мл.

Терапевтична концентрація цефуроксиму, зокрема, досягається у кістковій тканині і рідинах організму, таких як: плевральна і синовіальна рідина, спинномозкова (тільки у стані запалення) рідина, водяниста волога, а також у жовчі, мокротинні та сечі.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білий порошок, легко розчинний у воді.

Несумісність.

Розчини цефуроксиму не слід змішувати в одному шприці з розчинами аміноглікозидів.

Розчин цефуроксиму та аміноглікозидів не слід змішувати в одному шприці або в одній ємності для інфузій у зв’язку з можливою взаємною інактивацією. При необхідності одночасного застосування цих лікарських препаратів ін’єкції необхідно здійснювати у різні ділянки тіла.

Розчини цефуроксиму максимально стабільні при pH 5-7, тому не слід використовувати в якості розчинників розчин з pH вище 7,5, наприклад, розчин натрію карбонату.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Флакони, об’ємом 17 або 26 мл, з безбарвного скла, що містять 750 мг або 1,5 г порошку для розчину для ін’єкцій відповідно, закриті бромбутиловою гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком, по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. Фармацевтичний Завод «Польфарма» С. А./Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A.

Місцезнаходження.

м. Духниця, вул. Ожаровська 28/30, 05-850 Ожаров Мазовецький, Польща.

Manufacturing Plant in Duchnice, 28/30 Ozarowska str., 05-850 Ozarow Mazowiecki, Poland.