Натрия пара-аминосалицилат инструкция, аналоги и состав

Показания:	У складі комплексної терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.
Форма випуска:	Гранули, вкриті оболонкою, 80 г/ 100 г по 3,8 г у пакеті; по 10 або по 50, або по 100 пакетів у картонній коробці; по 4 г або по 5 г у пакеті; по 1 або по 10, або по 50, або по 100 пакетів у картонній коробці. по 100 г у пакеті; по 1 пакету у комплекті з мірною ложкою в картонній коробці
Производитель, страна:	ВАТ "Фармасинтез", Російська Федерація
Действующее вещества:	100 г гранул містять 80 г натрію пара-аміносаліцилату
МНН:	4-aminosalicylic acid - 4-аминосалициловая кислота
Регистрация:	UA/12373/01/01з 09.07.2012 по 09.07.2017. Приказ 503 від 09.07.2012
Код АТХ:	J Противомикробные препараты для системного применения J04 Препараты, активные в отношении микобактерий J04A Противотуберкулезные препараты J04AA Аминосалициловая кислота и ее производные J04AA01 Aminosalicylic acid

Склад:

діюча речовина:4-aminosalicylic acid;

100 г гранул містять 80 г натрію пара-аміносаліцилату;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, оболонка: шелак, метакриловий сополімер (Тип А), барвник тропеолін 0.

Лікарська форма. Гранули, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні препарати. Код АТС J04A А01.

Клінічні характеристики.

Показання. У складі комплексної терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату;
• тяжка печінкова недостатність, гепатит, цироз печінки;
• тяжка ниркова недостатність;
• виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
• декомпенсована серцева недостатність;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;
• мікседема;
• амілоїдоз.

Спосіб застосування та дози. Натрію пара-аміносаліцилат застосовують тільки у комбінації з іншими препаратами для лікування туберкульозу.

Для зменшення подразнювальної дії на слизову оболонку шлунка препарат необхідно застосовувати після їди.

Дорослимпризначають по8-12 г на добу (одноразово). Денну дозу потрібно розділити при поганій переносимості на 2-3 прийоми.

Виснаженим хворим (маса тіла менше 50 кг), а також у випадку поганої переносимості дозу знижують до 4-8 г на добу.

Дітямпризначають по 200 мг/кг маси тіла на добу, дозу розподіляють на 2-3 прийоми.

Максимальна доза - 12 г на добу.

Термін лікування – 8-18 місяців.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) доза становить до 8 г (за 2 прийоми).

Пацієнтам з печінковою недостатністю немає необхідності зменшувати дозу, однак при лікуванні потрібно контролювати показники функції печінки.

Відсутня інформація щодо застосування натрію пара-аміносаліцилату для лікування пацієнтів літнього віку.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: печінкова енцефалопатія (сплутаність свідомості, сонливість).

З боку кровотворної та лімфатичної системи: рідкісні ─ лейкопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), порушення синтезу протромбіну, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідкісні – реакції підвищеної чутливості (підвищення температури тіла, бронхоспазм, еозинофільний інфільтрат у легенях, синдром Леффлера).

З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні високих доз – гіпотиреоз.

З боку судинної системи: рідко – васкуліти.

З боку шлунково-кишкового тракту: часті – погіршення і втрата апетиту, нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, пронос або запор. При появі цих побічних реакцій знижують дозу або короткочасно припиняють застосування препарату.

Побічні реакції проявляються меншою мірою, якщо пацієнт дотримується правильного триразового режиму харчування.

Порушення функції печінки і/або жовчовивідних шляхів: рідкісні – жовтяниця, гепатит, збільшення та болючість печінки.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідкісні – кристалурія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: рідкісні – дерматити (кропив’янка або пурпура), екзантеми, ексфоліативний дерматит.

З боку скелетно-м'язовоі сполучної тканини: рідкісні біль у суглобах.

З боку обміну речовин та травлення: гіпокаліємія (при тривалому застосуванні пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи).

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, пронос, може розвинутися психоз.

Лікування симптоматичне. Призначити активоване вугіллядля затримки всмоктування, промивати шлунок та забезпечити моніторинг життєво важливих функцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказано.

Діти.

Немає інформації щодо обмеження застосування препарату дітям.

Особливості застосування. Обережно призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями функції печінки та нирок, із серцевою недостатністю (у випадку тяжких порушень застосування протипоказано).

Обережно призначати пацієнтам при тяжкому атеросклерозі та тромбофлебіті.

При появі ознак гепатиту натрію пара-аміносаліцилат слід замінити етамбутолом.

Тривале застосування великих доз препарату, в тому числі комбінації з етіонамідом, може спричинити зниження функції щитовидної залози. Гіпотиреоз можна контролювати замісною терапією левотироксином без припинення лікування протитуберкульозними препаратами. Це слід брати до уваги, якщо у хворого на туберкульоз спостерігається гіпофункція щитовидної залози.

При застосуванні натрію пара-аміносаліцилату може розвинутися кристалурія. Її утворення сповільнюється при нейтральній або лужній реакції рН сечі.

При застосуванні натрію пара-аміносаліцилату можливе порушення згортання крові. Обережно призначати при можливому ризику кровотеч різного походження.

Через ризик розвитку гемолітичної анемії з обережністю застосовувати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Не рекомендується застосовувати натрію пара-аміносаліцилат пацієнтам, яким рекомендовано харчування зі зниженим вмістом іонів натрію.

Періодично проводити аналіз крові та сечі, контролювати показники функції печінки.

До складу препарату входить лактоза, тому препарат небажано застосовувати пацієнтам з рідкою вродженою непереносимістю галактози, з Lapp-лактазним дефіцитом або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

У період лікування забороняється паління та вживання алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливаєна швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але особам, у яких протягом лікування виникають симптоми печінкової енцефалопатії, слід утримуватися від діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При лікуванні туберкульозу застосовують одночасно кілька препаратів з різним механізмом дії на мікобактерії туберкульозу. При комбінованій терапії сповільнюється розвиток резистентності мікобактерій та відбувається взаємне посилення дії препаратів.

Натрію пара-аміносаліцилат уповільнює розвиток резистентності мікобактерій туберкульозу до ізоніазиду і стрептоміцину. У поєднанні з ізоніазидом виникає ризик розвитку гемолітичної анемії.

Ефективність натрію пара-аміносаліцилату знижується при одночасному застосуванні з амінобензоатами.

При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами дія антикоагулянтів посилюється, оскільки натрію пара-аміносаліцилат пригнічує синтез протромбіну в печінці.

Пробенацид (урикозуричний препарат) затримує виведення препарату із сечею, в результаті чого підвищується концентрація у плазмі крові натрію пара-аміносаліцилату і збільшується ризик токсичності (необхідно змінити дозу).

Натрію пара-аміносаліцилат може спричинити порушення всмоктування вітаміну В₁₂ та авітаміноз. У таких випадках рекомендується застосовувати парентеральну форму вітаміну В_12.

При взаємодії натрію пара-аміносаліцилату з гіпоглікемічними препаратами відбувається ефект посилення гіпоглікемії в крові.

При взаємодії натрію пара-аміносаліцилату з капреоміцином або при застосуванні високих доз препарату у пацієнтів літнього віку з периферичними набряками та артеріальною гіпертензією можливий розвиток гіпокаліємії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Натрію пара-аміносаліцилат має бактеріостатичну активність відносно Mycobacterium tuberculosisіналежить до резервних протитуберкульозних засобів. Бактеріостатична дія препарату пов’язана з конкуренцією аміносаліцилової кислоти з аналогічною за структурою амінобензойною кислотою у процесі синтезу фолієвої кислоти, яка необхідна для росту і розмноження мікобактерій туберкульозу. Аміносаліцилова кислота включається замість амінобензойної кислоти у процес синтезу фолієвої кислоти, у результаті чого порушується нормальний синтез РНК, ДНК та білків мікобактерій туберкульозу. Для того, щоб натрію пара-аміносаліцилат витиснув амінобензойну кислоту, її необхідно застосовувати у великих дозах. Натрію пара-аміносаліцилат не впливає на інші мікроорганізми. Активність натрію пара-аміносаліцилату проти мікобактерій туберкульозу нижча порівняно з препаратами основної групи для лікування туберкульозу, тому натрію пара-аміносаліцилат застосовують у комбінації з іншими ефективнішими протитуберкульозними препаратами. При монотерапії резистентність мікобактерій туберкульозу до натрію пара-аміносаліцилату розвивається швидко. У випадку комбінованої терапії резистентність мікобактерій туберкульозу розвивається повільніше.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо натрію пара-аміносаліцилат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Натрію пара-аміносаліцилат всмоктується краще, чим пара-аміносаліцилова кислота. При пероральному прийомі дози натрію пара-аміносаліцилату, еквівалентної 4 г парааміносаліцилової кислоти, максимальна концентрація у плазмі крові близько 75 мг/мл досягається протягом 0,5-1 години. Тільки 15 % прийнятої дози зв’язується з білками плазми крові. Активна речовина швидко розповсюджується у тканинах та рідинах всього організму (у тому числі в перитонеальній, плевральній, синовіальній), де концентрація значно не відрізняється від концентрації у плазмі крові. Концентрація в цереброспінальній рідині низька, концентрація активної речовини підвищується лише в разі запалення мозкових оболонок. Натрію пара-аміносаліцилат проникає через плацентарний бар’єр та в молоко матері. Приблизно 50 % активної речовини метаболізуєтся в печінці шляхом ацетилування, утворюючи неактивні метаболіти. Період напіввиведення складає 1 годину. У випадку порушення функції нирок період напіввиведення подовжується до 23 годин. 85 % дози виводиться з організму із сечею шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції протягом 7-10 годин. 14-33 % дози виводиться у незміненому вигляді та 50 % – у вигляді метаболітів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Гранули, вкриті оболонкою, круглої форми від жовто-оранжевого до темно-оранжевого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 3,8 г у пакеті термозварювальному. По 10 або 50, або 100 пакетів у картонній коробці. По 4 г або по 5 г у пакеті термозварювальному. По 1, 10, 50 або 100 пакетиків у картонній коробці.

По 100 г у герметичному пакеті; пакет разом з мірною ложкою на 4 г в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Фармасинтез», Російська Федерація.

Місцезнаходження.

Юридична адреса: Росія, 664007, м. Іркутськ, вул. Червоногвардійська, 23, офіс 3.

Адреса виробництва: Росія, 664040, м. Іркутськ, вул. Рози Люксембург, 184.