Цефтриаксон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва та хімічна назви: сeftriaxon, [6R-[6-α, 7-β(Z)]]-7[[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксиаміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-тріазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]-окт-2-єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 1 г, 500 мг, 250 мг.

Форма випуску. Порошок для розчину для ін’ єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини ІІІ покоління. Код АТС J01DD04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефтриаксон є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів III покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність відносно грамнегативних і грампозитивних бактерій і деяких мікроорганізмів, які виробляють β-лактамазу. Препарат виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний відносно більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивний щодо більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Entеrobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia Haemophilus infuenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), деякі штами Streptococcus pneumoniae. Більшість штамів ентерококів, наприклад, Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтриаксону. Цефтриаксон виявляє бактерицидну дію, яка пов’язана з порушенням утворення клітинної стінки бактерій.

Фармакокінетика. Цефтриаксон швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 90 хв після ін’єкції. Період напіввиведення становить 8 год, у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 год. Цефтриаксон зв’язується з білками крові на 85-95 %. Добре проникає у тканини і рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко. З організму виводиться із сечею в незмінному вигляді (близько 50 %) протягом 48 год. Введення Цефтриаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами: інфекції вуха, горла, носа; дихальних шляхів; сечовивідних шляхів (нефрити, а також цистити і простатити, негонококові уретрити і цервіцити); гонорея; септицемія, ендокардит, інфекції центральної нервової системи (у тому числі менінгіт); інфекції шкіри; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини і малого таза, перитоніти; профілактика інфекцій, пов’язаних з оперативним втручанням.

Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняють 250 мг або 500 мг препарату в 2 мл, а 1 г – в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводять глибоко в сідничний м`яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одне місце. Розчин лідокаїну не допускається вводити у вену. Для внутрішньовенної ін’єкції 1 флакон препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити повільно, протягом 3-5 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10 % розчину глюкози. Інфузію проводять протягом не менше 30 хв.

Дорослим і дітям старше 12 років вводять по 1-2 г Цефтриаксону 1 раз на добу; в тяжких випадках дозу збільшують до 4 г кожні 24 год.

З метою профілактики післяопераційних інфекцій Цефтриаксон застосовують у дозі 1 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно.

Новонародженим і дітям молодшого віку препарат призначають у дозі 20-50 мг/кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг. У новонароджених дітей внутрішньовенне введення повинно тривати не менше 60 хв з метою зменшення ризику виникнення білірубінової енцефалопатії.

Дітям віком до 12 років призначають цефтриаксон у дозі 20-50 мг/кг/добу один раз на добу. При тяжких інфекціях добова доза може становити 80 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза для дітей віком до 12 років становить 80 мг/кг/добу. Дозування 50 мг/кг і вище слід призначати у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії протягом щонайменше 30 хв.

Для дітей з масою тіла понад 50 кг слід призначати звичайне дозування для дорослих.

У пацієнтів із зниженою функцією нирок, за умов нормальної функції печінки, немає необхідності у зменшенні дози цефтриаксону. Лише у випадках ниркової недостатності у передтермінальній стадії (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) добова доза повинна бути знижена до 2 г або менше.

У пацієнтів із порушенням функції печінки за умов нормальної функції нирок також немає необхідності у зменшенні дози препарату.

При тяжкому ураженні нирок, яке супроводжується печінковою недостатністю, необхідно через регулярні інтервали визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові і за необхідності змінювати дозування. У хворих, які перебувають на діалізі, після процедури ніякої додаткової дози препарату вводити не потрібно. Однак слід контролювати концентрації цефтриаксону у сироватці крові, щоб вчасно знизити дозу препарату, оскільки у таких пацієнтів рівень виведення цефтриаксону може бути зменшеним.

Середній курс лікування становить 7-10 діб.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції з боку шкіри (висип, кропив’янка, дерматит, свербіж, набряк) та анафілактичні (бронхоспазм) і анафілактоїдні реакції; вторинні інфекції, спричинені дріжджами, грибками (кандидоз), гарячка, носові кровотечі.

З боку травного тракту - нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, рідко – псевдомембранозний коліт; дисфункція печінки (підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази у сироватці крові, оборотна преципітація кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі, холестатична жовтуха), порушення функції підшлункової залози (панкреатит).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи - лейкопенія, нейропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія (у тому числі гемолітична), незначне збільшення протромбінового часу, дуже рідко – позитивна проба Кумбса, порушення коагуляції, агранулоцитоз.

Порушення з боку центральної нервової системи – головний біль, запаморочення, порушення зору.

З боку нирок та сечовидільної системи - некроз канальців нирок, нефрит, глюкозурія, олігурія, цилінрурія, гематурія, збільшення сироваткового рівня креатиніну.

Місцева - подразнення у місці введення препарату, біль, флебіт.

Протипоказання. Вагітність і період годування груддю, захворювання печінки, нирок і підвищена чутливість до цефалоспоринів, інших бета-лактамних антибіотиків. Препарат також не призначають недоношеним дітям або новонародженим із жовтухою, гіпоальбумінемією, ацидозом.

Передозування.

Симптоми. Можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації в просторі.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Препарат не виводиться з організму шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю слід призначати Цефтриаксон хворим із порушенням функцій нирок і печінки, а також хворим на епілепсію, при порушеннях діяльності центральної нервової системи. При застосуванні Цефтриаксону може порушуватися здатність керувати автомобілем. У хворих на артеріальну гіпертензію слід контролювати рівень натрію у крові.

Кожний грам цефтриаксону містить приблизно 3,6 ммоль натрію. Це слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які контролюють рівень натрію.

З обережністю застосовувати для пацієнтів з кровотечею, колітом в анамнезі, для новонароджених із гіпербілірубінемією.

При застосуванні препарату слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не допускається змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками.

Нестероїдні протизапальні засоби, деагреганти підвищують ризик кровотеч.

Петльові діуретики, нефротоксичні препарати підвищують ризик ураження нирок.

В дослідженнях in vitro показано, що хлорамфенікол є антагоністом цефтриаксону та інших цефалоспоринів. Клінічне значення цих даних не відоме, однак слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цефтриаксону та хлорамфеніколу.

Взаємодія з лабораторними тестами.

Під час лікування цефтриаксоном може спостерігатися позитивний результат прямої проби Кумбса. Може також виникати хибна позитивна реакція на глюкозу з відновлювальними речовинами (якої не спостерігається при використанні специфічних окиснювальних методів).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС. Приготовані розчини придатні до застосування протягом 24 год при температурі 4-6 ºС і 12 год – при температурі 25 ºС.

Термін придатності - 2 роки.