Лидокаин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lidocainе; 2-(діетиламіно-2’‚6-ацетоксилідину гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина;

склад: 1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксиду 1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Код АТС N01BВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Місцевоанестезуюча активність препарату обумовлена стабілізацією нейрональної мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів. Можливий антагонізм з іонами кальцію. Швидко гідролізується в слабколужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 60 – 90 хв. При запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується. Розширює судини. Не виявляє подразнювальної дії на тканини. Анестезуючий ефект лідокаїну настає швидше і є сильнішим порівняно з новокаїном.

Має також антиаритмічну активність.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується в різному ступені, залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація досягається через 10 – 20 хв); на всмоктування впливає швидкість перфузії в слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація досягається через 5 – 15 хв. Зв’язування з білками плазми – 60 – 80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини, з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – в жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40 – 55 % концентрації препарату застосованого породіллі.

Метаболізується на 90 % в печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають періоди напіввиведення 2 години і 10 години відповідно. Має ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5 – 20 %.

Показання для застосування. Термінальна, інфільтраційна, провідникова анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.

Спосіб застосуваннята дози. Як місцевоанестезуючий засіб Лідокаїн-Здоров’я, розчин для ін’єкцій 2 %, призначають місцево та парентерально. Кількість розчину та загальна доза лідокаїну залежать від виду анестезії та характеру оперативного втручання. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для поверхневої анестезії слизових оболонок порожнини носа, носоглотки, гортані, порожнини рота, стравоходу, прямої кишки, дихальних і сечових шляхів, піхви призначають змазування 2 % розчином дорослим в дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії 15 – 30 хв. Максимальна доза 2 % розчину дорослим – 20 мл.

Для провідникової анестезії та знеболення плечового і крижового сплетінь вводять 5 – 10 мл 2 % розчину|, для анестезії пальців – 2–3 мл| 2 % розчину. Максимальна загальна доза лідокаїну для дорослих – 200 мг (10 мл 2 % розчину) на добу.

Для всіх видів ін’єкційного знеболення можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50 000 – 1:100 000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на 5 – 10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналіном) не бажана – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервових систем і органів чуття: пригнічення або збудження центральної нервової системи, занепокоєння, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, головний біль, запаморочення, порушення сну, диплопія, сплутаність свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м’язові сіпання; у пацієнтів з підвищеною чутливістю – шум у вухах, сповільнена мова , ейфорія, тремор, дезорієнтація, парестезії, судоми. З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, артеріальна гіпотензія, колапс; дуже рідко – артеріальна гіпертензія. З боку системи травлення: нудота, блювання. Алергічні реакції: вкрай рідко – шкірний висип, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок. Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок , злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи. Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, виражена брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, синдром слабкості синусового вузла у пацієнтів літнього віку, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), повна поперечна блокада серця, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки, порфірія , міастенія, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску , тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг. Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон ), при брадикардії – холінолітики (0,5 – 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Особливості застосування . Перед застосуванням лідокаїну обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.

З обережністю та в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю, артеріальною гіпотензією, синусовою брадикардією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушеннями функції печінки і нирок , епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим та літнім пацієнтам.

Необхідно з обережністю вводити препарат у тканини зі значною васкуляризацією (наприклад, в область шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах.

При одночасному застосуванні з b-адреноблокаторами, з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В – контроль функції дихання.

В період лікування інгібіторами моноамінооксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Інтенсивна абсорбція препарату із запально-змінених тканин (наприклад, слизової оболонки, особливо ротової порожнини) призводить до системних токсичних ефектів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. В період вагітності препарат протипоказаний . За необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

З обережність призначають сумісно із

b-адреноблокаторами (в т. ч. пропранололом|, надололом|) – уповільнюється|сповільняючи,сповільнюючи| метаболізм лідокаїну в печінці, підсилюються|посилюють| ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик|ймовірність| розвитку брадикардії і гіпотензії;
курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів);
норепінефрином, мексилетином – підсилюється|посилює| токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);
ізадрином і глюкагоном –| підвищується кліренс лідокаїну;
циметидином, мідазоламом – підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє зі|із| зв’язку з|із| білками і уповільнює|сповільняє,сповільнює| інактивацію| лідокаїну в печінці, що призводить|призводить,наводить| до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;
протисудомними засобами, барбітуратами (у т.ч. з|із| фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові;
антиаритмічними засобами (аміодароном|, верапамілом|, хінідином, аймаліном, дизопірамідом|), протисудомними засобами (похідними гідантоїну) – підсилюється|посилюють| кардіодепресивна| дія; одночасне застосування|вживання| з|із| аміодароном| може призводити|призводити,наводити| до розвитку судом;
новокаїном, новокаїнамідом| – можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;
інгібіторами моноамінооксидази, аміназином, бувікаїном, амітриптиліном, нортриптиліном, іміпраміном – | пролонгується місцевоанестезуюча дія лідокаїну;
морфіном – посилюється аналгезуючий| ефект морфіну;
преніламіном| – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”;
пропафеноном| – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості|тягаря| побічних ефектів з боку центральної нервової системи;
рифампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;
поліміксином В – слід контролювати функцію дихання.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.