Фунгид-50, Фунгид-100, Фунгид-150 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluconazole; 2,4-дифтор-a,a-bis(1H-1,2,4-триазол-1-метил) бензилгліколь;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 50 мг: тверді желатинові капсули, з білим корпусом та кришечкою зеленого кольору, які містять порошок білого кольору;

капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули, з блакитним корпусом та кришечкою синього кольору, які містять порошок білого кольору;

капсули по 150 мг: тверді желатинові капсули світло-жовтого кольору, які містять порошок білого кольору;

склад: 1капсула містить флуконазолу 50 мг, 100 мг або 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, кремнію двоокис колоїдний безводний, тальк очищений.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС J02А С01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол має високу специфічну протигрибкову активність. Чинить фунгістатичну дію на чутливі гриби, пригнічує синтез ергостеролу, важливого компонента клітинної стінки мікроміцетів. Принцип дії – блокада ферментних систем, залежних від цитохрому Р-450. У людини така блокада не має клінічного значення.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо флуконазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у сироватці досягається через 1 -2 год після прийому. Біологічна доступність становить 92 - 97%. Прийом їжі та ахлоргідрія не змінюють резорбцію. З білками сироватки крові зв’язується лише 10 - 12% флуконазолу. Концентрація активної речовини знаходиться у лінійній залежності від прийнятої дози. Стабільна концентрація розвивається через 4 - 6 днів лікування препаратом при його прийомі 1 раз на добу. Введення ударної дози (перша доба лікування) вдвічі більше звичайної добової дози, підвищує імовірність (до 90%) досягнення стабільної терапевтичної концентрації в організмі вже на другу добу лікування. Терапевтична концентрація створюється в усіх тканинах та рідинах організму, в тому числі у спинномозковій рідині, плаценті, грудному молоці. У сечі та шкірі концентрація у 10 разів вища. До 80% флуконазолу виводиться через нирки в активній

 формі. Біологічний період напіввиведення становить 25 - 30 год і збільшується при захворюваннях нирок. У дітей цей показник дорівнює 16 - 18 год, внаслідок прискореного виведення нирками. У новонароджених (до двотижневого віку) виділення уповільнене; при введенні дози 6 мг/кг біологічний період напіввиведення становить 88,6 год і з віком поступово скорочується до 55 год.

Показання для застосування. Криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт, та інші локалізації цієї інфекції (у тому числі легені, шкіра), як у хворих із нормальною імунною функцією, так і у хворих з різними формами імуносупресії (у тому числі у хворих на СНІД, при трансплантації органів); препарат може застосовуватися як засіб підтримуючої терапії для профілактики криптококової інфекції у хворих на СНІД.

Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій (інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних і сечових шляхів). Лікування може проводитися у хворих зі злоякісними новоутвореннями, хворих відділень інтенсивної терапії, хворих, що проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії, а також при наявності інших факторів, що сприяють розвитку кандидозу.

Кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота та глотки, травоходу, неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія, кандидози шкіри та слизових оболонок, а також атрофічний кандидоз порожнини рота, пов'язаний з носінням зубних протезів (лікування може проводитися у хворих з нормальною або зниженою функцією імунітету); профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД.

Генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (гострий і хронічний рецидивуючий), профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більш епізодів на рік); кандидозний баланіт.

Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями, що схильні до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками або проміневої терапії.

Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки; висівкоподібний лишай; оніхомікоз; кандидоз шкіри.

Глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.

Спосіб застосування та дози.

При криптококовому менінгіті, криптококових інфекціях інших локалізацій у перший день призначають 400 мг, потім – 200 - 400 мг 1 раз на добу протягом 6 - 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту хворим на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування призначають дозу 200 мг на добу протягом тривалого періоду.

При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза звичайно становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг на добу в 1 прийом не менше 4 тижнів. Після покращання клінічного стану лікування слід продовжувати ще 2 тижні.

При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов'язаному з носінням зубних протезів, препарат призначають по 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протезу.

При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу), наприклад при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок ефективна доза звичайно становить 50 - 100 мг на добу при тривалості лікування 14 - 30 днів.

Для профілактики рецидиву орофарингеального кандидозу хворим на СНІД після завершення курсу первинної терапії препарат може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень.

При вагінальному кандидозі разова доза - 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначається індивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців.

При кандидозному баланіті разова доза - 150 мг.

Для профілактики кандидозу рекомендована доза препарату становить 50 - 400 мг 1 раз на добу залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції.

При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри, пахової ділянки, і кандидозах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2 - 4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів).

При висівкоподібному лишаї рекомендована доза – 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів.

При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень протягом 6 - 12 місяців.

При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200 -400 мг на добу протягом до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11 - 24 місяці при кокцидіомікозі; 2 - 17 місяців - при паракокцидіомікозі; 1 - 16 місяців - при споротрихозі та 3 - 17 місяців - при гістоплазмозі.

У хворих похилого віку при відсутності порушень функції нирок варто дотримуватися звичайного режиму дозування препарату.

Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менш 50 мл/хв) режим дозування необхідно відкоригувати. При одноразовому застосуванні препарату зміна дози не потрібна. При повторному призначенні препарату хворим необхідно спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг. Якщо КК становить більш 50 мл/хв, застосовується звичайна доза препарату (100% рекомендованої дози). При КК від 11 до 50 мл/хв застосовується доза, рівна 50% рекомендованої. Хворим, що регулярно знаходяться на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу.

Дітям, віком більше 1 року, препарат призначає лікар, виходячи з маси тіла.

При кандидозі слизових оболонок Фунгід призначають із розрахунку 3 мг/кг/добу. У перший день можливе призначення препарату в дозі 6 мг/кг/добу з метою швидкого досягнення достатньої концентрації.

Для лікування генералізованого кандидозу або криптококової інфекції рекомендована доза становить 6 - 12 мг/кг/добу.

Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом препарат призначають по 3 - 12 мг/кг/добу.

Дітям слід приймати всю добову дозу в 1 прийом.

Капсулу слід приймати з їжею і ковтати цілою.

Побічна дія. Звичайно препарат добре переноситься. Побічні явища зустрічаються в 9,5 -16% випадків. Можливі диспептичні явища (головний біль, нудота, пронос, біль у животі, метеоризм), головний біль, запаморочення. Інколи відмічаються алергічні реакції на шкірі (свербіння, висипи), підвищення температури тіла з ознобом. У деяких хворих, особливо із тяжкими захворюваннями (СНІД, злоякісні новоутворення) може змінюватися картина крові (зменшуватись кількість тромбоцитів або лейкоцитів), з’являються симптоми подразнення печінки (загальна слабкість, погіршення апетиту, жовтяниця, підвищення ферментів печінки) або, при підвищеній чутливості, виникають тяжкі алергічні реакції (анафілактичний шок). У хворих на СНІД алергічні реакції на шкірі спостерігаються частіше і їх перебіг більш тяжкий.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або близьких за структурою азольних сполук. Період вагітності і лактації. Вік до 1 року.

Передозування. При передозуванні призначають промивання шлунка та симптоматичну терапію. Фунгід виводиться в основному із сечею, отже, форсований діурез допоможе прискорити елімінацію препарату з організму. Сеанс гемодіалізу протягом 3 годин призводить до зниження рівня препарату у сироватці крові на 50%.

Особливості застосування. При тривалому використанні Фунгід може змінювати певні показники: АЛТ, АСТ, ЛФ та білірубін сироватки крові, тому рекомендується періодично визначати ці показники.

При підвищенні активності ферментів печінки в крові лікування припиняють. Рекомендується періодично визначати концентрацію креатиніну та сечовини у сироватці крові, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фунгід посилює дію засобів для лікування цукрового діабету (пероральних гіпоглікемічних препаратів), тому періодично слід перевіряти рівень цукру у крові (глікемію) та при необхідності зменшувати їх дозу.

Фунгід посилює дію циклоспорину, фенітоїну, теофіліну, варфарину. Дія препарату посилюється гідрохлортіазидом і знижується ізоніазидом і рифампіцином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.