Фагоцеф инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefotaxime; [6 R-[6 альфа, 7 бета (Z)]]-3[( ацетилоксі)метил]-7-[[2 –аміно-4-тіазоліл)(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтуватий порошок;

склад: цефотаксиму натрію 1000.05 мг у перерахуванні на цефотаксим 1 000 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини. Код АТС J01D A10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptocoсcii (за виключенням групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т.ч. пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами,

в т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування: через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1000 мг цефотаксиму його концентрація в сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму в тій же дозі максимальна концентрація в крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл: зв’язування з білками плазми становить у середньому 25–40 %. Цефотаксим добре проникає в тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення: приблизно 60–70 % введеної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у людей похилого віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно в 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції дихальних шляхів;

інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

інфекції вуха, горла, носа;

менінгіт (окрім лістеріозного);

септицемія;

ендокардит;

гонорея;

бактеріємія;

інфекції черевної порожнини, в т.ч. перитоніт;

інфекції центральної нервової системи;

гінекологічні інфекції;

інфекції шкіри та м’яких тканин;

ранова та опікова інфекції;

інфекції кісток і суглобів.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на шлунково-кишковому тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 000 мг порошку розчиняють у

8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводять повільно протягом 3–5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 000 мг порошку розчиняють у 50 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50–60 хвилин.

Для внутрішньом’язового введення 1 000 мг порошку розчиняють у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчину лідокаїну.

Дорослим і дітям із масою тіла 50 кг і більше призначають Фагоцеф у дозі

1 000 мг кожні 12 годин. У тяжких випадках призначають препарат у дозі

1 000 мг 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 000 мг кожні 12 годин;

при неускладненій гострій гонореї призначають у дозі 500–1 000 мг внутрішньом’язово один раз на добу;

при інфекціях середньої тяжкості призначають препарат у дозі

 1 000–2 000 мг кожні 12 годин;

при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають у дозі 2 000 мг препарату внутрішньовенно кожні 6–8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг препарат призначають у дозі 50–100 мг/кг маси тіла на добу, розділеній на 3–4 внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях, у т.ч. менінгіт, добову дозу збільшують до 100–200 мг/кг маси тіла і вводять 4–6 разів внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для недоношених і дітей до 1–го тижня життя добова доза препарату становить

50 мг/кг маси тіла, розділена на дві рівні дози, і вводиться внутрішньовенно.

Для дітей 1–4–го тижня життя добова доза препарату становить 50–100 мг/кг маси тіла, розділена на три рівні дози, і вводиться внутрішньовенно.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводять 1 000 мг Фагоцефу. За необхідності дозу повторюють через 6–12 годин;

при виконанні кесаревого розтину під час накладання затискача на пупкову вену вводять 1 000 мг Фагоцефу, потім через 6 годин та 12 годин після першої дози вводять по 1 000 мг препарату.

При порушеннях функції нирок дозу препарату потрібно зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

Побічна дія.

З боку системи травлення: диспепсія, у поодиноких випадках –псевдомембранозний коліт, підвищення рівня функціональних проб печінки.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: оборотна енцефалопатія (при введенні великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю).

Алергічні реакції: шкірні висипання, пропасниця, анафілактичний шок.

Місцеві реакції: подразнення, біль у місці ін’єкції (при внутрішньом’язовому введенні), флебіт (при внутрішньовенному введенні).

Інші: підвищення рівня азоту в сечі, суперінфекція (кандидозний вагініт).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків;

підвищена чутливість до лідокаїну при внутрішньом’язовому введенні;

перший триместр вагітності.

Передозування.

Можливий розвиток оборотної енцефалопатії.

За необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту

немає.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок та печінки. Слід враховувати, що можливий розвиток перехресної алергії між пеніцилінами та цефалоспоринами. На фоні терапії препаратом можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса. При визначенні глюкози в сечі неензиматичним методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі

хибнопозитивні результати.

Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосування Фагоцефу свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Застосування під час вагітності: не рекомендується застосовувати Фагоцеф у першому триместрі вагітності. Препарат призначають тільки у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Лактація: в незначній кількості цефотаксим виділяється з грудним молоком, тому з обережністю застосовують препарат під час лактації.

Застосування в педіатрії: препарат не призначають внутрішньом’язово дітям до 2,5 року.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Фагоцефу та нефротоксичних препаратів

(аміноглікозидних антибіотиків, діуретиків) можливо посилення нефротоксичної дії. Тому необхідно контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні даних препаратів. Розчин Фагоцефу несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ⁰С) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.