Ампициллина тригидрат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аmpicillin; (2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-aміно-2-фенілацетамідо-3,3-диметил-7-oксo-4-тіа-1-aзабіцикло[3.2.0] гептан-2-карбонова кислота, тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого із жовтуватим відтінком кольору; з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;

склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату в перерахуванні на ампіцилін 0,25 г;

допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат або кальцiю стеарат, крохмаль картопляний або кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат – це напівсинтетичний антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії. Препарат активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae та ін. ряду грамнегативних мікроорганізмів: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E.coli, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae. Інактивується бета-лактамазами (пеніциліназами), які продукують деякі штами бактерій.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (30 - 40%), не руйнується у кислому середовищі шлунка. Максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 1,5 - 2 год після прийому. Прийом їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату. Ампіцилін проникає у більшість тканин і біологічні рідини організму. Слабо проникає через гематоенцефалічний бар’єр; проходить через плацентарний бар’єр; потрапляє у грудне молоко. Виділяється у незначній кількості разом із жовчю, проте більша частина препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею. Протягом 6 - 8 год виводиться приблизно 30% прийнятої дози, за 24 год – близько 60%. При порушенні функції нирок екскреція препарату уповільнюється. Ампіциліну тригідрат при повторному прийомі не кумулює, що дає змогу застосовувати його протягом тривалого часу у великих дозах.

Показання для застосування. Ампіциліну тригідрат застосовують при пневмоніях, бронхітах, бронхопневмоніях, абсцесах легенів, перитоніті, сепсисі, ангіні, інфекціях сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит), інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених шигелами або сальмонелами (препарат застосовують також для санації носіїв сальмонел), інфекціях м’яких тканин, кісток і суглобів і для лікування інших інфекційних захворювань, спричинених чутливими до ампіциліну мікроорганізмами. Ефективний при лікуванні гонореї, стрептококового фарингіту, синуситу, отиту, менінгіту. Препарат може застосовуватися для профілактики післяопераційних ускладнень.

Спосіб застосування та дози. Дози призначаються індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та чутливості збудника інфекції. Дорослим, як правило, призначають по 0,5 - 0,75 г Ампіциліну тригідрату через кожні 6 год, тобто 2 - 3 г на добу. При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 6 г. Дітям препарат призначають у добовій дозі з розрахунку 100 мг/кг маси тіла, але не більше ніж 0,5 г на один прийом. Визначену добову дозу рівномірно розподіляють на 4 - 6 прийомів. Лікування антибіотиками продовжують протягом 48 - 72 год після нормалізації температури тіла та зникнення ознак захворювання. При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, препарат приймають протягом не менше 10 днів.

Тривалість лікування препаратом встановлюється індивідуально, залежно від клінічної картини та ефективності терапії (від 5 - 10 днів до 2 - 3 тижнів і більше).

При гострій неускладненій гонореї призначають одноразово 3,5 г Ампіциліну тригідрату (бажано одночасно призначати 1 г пробеноциду).

Побічна дія. Під час лікування можуть виникнути алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке, у рідких випадках – анафілактичний шок). Можуть виникати такі розлади травного тракту, як нудота, блювання, діарея.

Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до пеніцилінів, значна печінкова недостатність, інфекційні захворювання, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.

Відносні: підвищена чутливість до цефалоспоринів, наявність алергії, бронхіальної астми. Не рекомендується застосування препарату під час вагітності та годування груддю.

Передозування. При передозуванні виявляються нейротоксичні симптоми (судоми, зміни на ЕКГ, гіпертонус). Терапія - симптоматична, вилучення із крові можливе за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. При появі алергічних реакцій необхідно припинити подальше лікування ампіциліном. Такі побічні реакції, як нудота, блювання, діарея, здебільшого не вимагають припинення лікування і після закінчення курсу спонтанно минають. При бронхіальній астмі, сінній пропасниці та інших алергічних захворюваннях і станах за необхідності застосування Ампіциліну тригідрату одночасно призначають десенсибілізуючі засоби. В ослаблених пацієнтів при тривалому лікуванні ампіциліном може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікроорганізмами. Таким хворим при лікуванні ампіциліном доцільно призначати вітаміни групи В і вітамін С, а за необхідності – ністатин або леворин. При печінковій недостатності препарат застосовують під контролем функціонального стану печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок потребують корекції доз залежно від значення кліренсу креатиніну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антибактеріальна дія препарату посилюється при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Ампіциліну тригідрат посилює дію пероральних антикоагулянтів. Препарат може зменшувати ефективність пероральних гормональних контрацептивів. При сумісному застосуванні алопуринолу відмічається збільшення частоти алергічних реакцій. Одночасний прийом пробеноциду призводить до уповільнення виділення ампіциліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі від +15 до +25°С. Термін придатності - 2 роки.