Винпоцетин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповікамінової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, округлої та плоскої форми;

склад: 1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: лактоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТС N06BX18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінпоцетин - препарат, який синтезується на основі вінкаміну та має судинорозширюючу дію, що поліпшує функціонування мозкового кровообігу в результаті забезпечення мозку киснем та глюкозою. Механізм дії препарату пов’язаний з пригніченням дії фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Вінпоцетин зменшує накопичення тромбоцитів, підвищуючи еластичність еритроцитів; підвищує переносимість клітин мозку перед гіпоксією та/або ішемією. Сприяє збільшенню вмісту допаміну та норадреналіну, завдяки яким реалізується ноотропний ефект препарату.

Судинорозширююча дія Вінпоцетину пов’язана безпосередньо з дією на гладку мускулатуру судин (переважно головного мозку). Системний артеріальний тиск знижується незначно. Препарат сприяє підвищенню вмісту катехоламінів в тканинах мозку.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, в׳язкість крові, зменшує споживання аденозину еритроцитами і знижує опірність судин мозку, що сприяє нормалізації венозного відтоку.

Препарат послаблює або усуває розлади, спричинені гіпоксією чи недостатнім мозковим метаболізмом.

У людей похилого віку підвищується чутливість судин мозку до дії вінпоцетину.

Фармакокінетика. Після прийому вінпоцетин добре засвоюється в шлунково-кишковому тракті, досягаючи пікової концентрації через 1-1,5 години. Його біодоступність після перорального прийому становить 57%. Вінпоцетин має період напіввиведення 4,8 години. Оптимальна концентрація препарату в плазмі – від 10 до 20 нг/мл. При парентеральному введенні середній обсяг розподілу у молодих людей становить близько 3 л/кг, більш високі дані були зафіксовані при дослідженні людей похилого віку (близько 7 л/кг). Легко проникає крізь бар’єри (у т.ч. ГЕБ), виділяється з грудним молоком.

Біотрансформується в печінці. Головним метаболітом є аповінкамінова кислота. Виводиться із сечею: незначна кількість - у незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

Психічні і неврологічні симптоми розладу мозкового кровообігу різного походження (після мозкового інсульту, мозкової травми чи склеротичного генезу), такі як порушення пам’яті, рухові розлади, запаморочення, головний біль.

Цереброваскулярна недостатність (невідповідність між потребою тканин головного мозку у кисні та його доставкою) і спазм мозкових судин, ішемічні ураження, розвинений атеросклероз судин мозку.

В офтальмології – при закупорках артерій сітківки та судинної оболонки, при дегенеративних змінах жовтої плями, спричинених перш за все атеросклерозом або ангіоспазмом, при часткових тромбозах, вторинній глаукомі, що виникла внаслідок закупорки судин.

В отіатрії – при віковому васкулярному або визначеному токсічному (медикаментозному) зниженні слуху, при запамороченнях лабіринтного походження.

У поєднанні з гормональною терапією сприяє успішному перебігу постменопаузального періоду.

Спосіб застосування та дози. Дорослим приймати по 1-2 таблетки (5 мг) 3 рази на добу після або під час їжі (максимальна щоденна доза - 30 мг), максимум 30 днів. При більш тривалому лікуванні приймати по 1 таблетці 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування – 2 місяці.

Ефект лікування спостерігається приблизно після 1-2 тижнів, з найсильнішим ефектом після 3 місяців.

Не рекомендується призначення Вінпоцетину дітям через недостатній клінічний досвід.

Фармакокінетичні дослідження Вінпоцетину показали, що він не накопичується в організмі. Фармакокінетичні параметри практично не відрізняються у молодих людей та у людей похилого віку. Немає необхідності коригувати дозу у випадку захворювань печінки або нирок, у тому числі при тривалому застосуванні Вінпоцетину.

Побічна дія.

З боку судинної системи: незначне зниження артеріального тиску.

З боку серцево-судиної системи: транзиторне зниження артеріального тиску, зрідка - тахікардія, екстрасистолія. Можливо також збільшення часу збудження шлуночка - інтервалу QT (інтервал QT - один з параметрів електрокардіограми (ЕКГ), який відображує реполяризацію серцевого м’яза (період електричного перезарядження серця).

З боку ЦНС: зрідка - порушення сну, запаморочення, головний біль, слабкість.

З боку ШКТ: сухість у роті, нудота, печія.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату, виражені порушення ритму серця, ішемічна хвороба серця (тяжкий перебіг), гостра стадія геморагічного інсульту, підвищений внутрішньочерепний тиск, вагітність, період лактації. Не призначати дітям через недостатню кількість проведених досліджень із застосування Вінпоцетину у дитячому віці до 18 років.

Передозування. Дотепер про випадки прередозування препарату не повідомлялося. При передозуванні з наявністю ознак отруєння невідкладні медичні заходи такі самі, як при отруєнні рослинними алкалоїдами.

Особливості застосування.

У зв’язку з тим, що Вінпоцетин уповільнює реакцію, не повинен працювати на машиному устаткуванні та керувати автомобілем під час прийому препарату, особливо у сполученні з алкоголем.

Слід уникати призначення препарату пацієнтам зі збільшеним QT - інтервалом, тому що в них найбільш високий ризик розвитку аритмії. Необхідно робити кардіограму пацієнтам з цим синдромом і також пацієнтам які приймають гіпотенсори, що можуть збільшити QT - інтервал.

Призначати з обережністю пацієнтам, із серцевою аритмією або пацієнтам, які в анамнезі мають показання на непереносимість інших алкалоїдів барвінку, та пацієнтам з нирковою недостатністю.

Вінпоцетин - містить лактозу, що слід брати до уваги при призначенні препарату пацієнтам з дефіцитом лактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Незважаючи на те, що дані проведених експериментів не вказують на будь-яку клінічно значущу взаємодію з іншими лікарськими засобами, не виключена взаємодія з антигіпертензивними, антиаритмічними та антикоагулянтними препаратами, такими як гепарин і варфарин. Тому необхідно ретельно обстежувати пацієнтів, які приймають Вінпоцетин і будь-який з вищенаведених препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці.

Термін зберігання- 5 років.