Цефтазидим-КМП инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ceftazidime;

1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазоліл)гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0.]окт-2-єн-3-іл]метил]піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 7²-(Z)-[O-(1-карбокси-1-метилетил)оксим], пентагідрат;

основні фізико-хімичні властивості: порошок білого або білого з кремуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом;

склад: 1 флакон містить цефтазидиму для ін’єкцій стерильного (стерильна суміш цефтазидиму пентагідрату та натрію карбонату) в перерахунку на цефтазидим 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтазидим належить до цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок ушкодження клітинної стінки бактерій (ацетилює мембранозв’язані транспептидази, порушуючи перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки). Має широкий спектр протимікробної дії. До препарату чутливі різні грампозитивні: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, Streptococcus spp. (за винятком Streptococcus faecalis), грамнегативні: Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі K.pneumoniae), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.miningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (у тому числі Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Yersinia enterocolitica), Acinetobacter spp. та анаеробні бактерії: Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis є резистентними), Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp..

Препарат стійкий до бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні цефтазидиму швидко досягається висока концентрація препарату в плазмі крові (через 5 - 10 хв після внутрішньовенного та через 30 - 45 хв після внутрішньом’язового введення). С_max після внутрішньовенного введення досягається через 20 - 30 хв і становить від 42 до 170 мкг/мл (залежно від дози).Терапевтичні концентрації активної речовини в плазмі крові зберігаються 8 - 12 годин залежно від дози та способу введення препарату. Цефтазидим зв’язується з білками плазми менше, ніж на 10 %. Легко проникає в мокротиння, в тканини (у тому числі кісткову тканину) та рідини (синовіальну, плевральну, перитонеальну) організму, крізь плацентарний бар’єр. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, у невеликій кількості проникає в грудне молоко. При запаленні мозкових оболонок цефтазидим виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині. Не метаболізується.

Виводиться цефтазидим здебільшого (80 - 90 %) нирками в незміненому вигляді протягом 24 годин. Період напіввиведення препарату становить 2 години. При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжується його період напіввиведення (2,2 години).

Показання для застосування. Цефтазидим-КМП ефективний при лікуванні інфекцій, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- при тяжких інфекціях (септицемія, бактеріємія, перитоніт, менінгіт, інфекції у пацієнтів зі зниженним імунітетом; інфекції у пацієнтів, які знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії);

- при інфекціях дихальних шляхів (включаючи інфекції легенів і муковісцидоз);

- при інфекціях вуха, носа, горла;

- при інфекціях сечовивідних шляхів;

- при інфекціях шкіри та м’яких тканин;

- при інфекціях шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, черевної порожнини;

- при інфекціях кісток і суглобів;

- при інфекціях органів малого таза;

- при інфекціях, пов’язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово та внутрішньовенно.

Дозу установлюють індивідуально, залежно від збудника, тяжкості перебігу захворювання, віку пацієнта, його маси тіла, функції нирок.

Розчини готують безпосередньо перед введенням.

Для внутрішньом’язового введення розчиняють 1,0 г препарату в 3 мл розчинника (стерильна вода для ін’єкцій або 0,5 - 1,0 % розчин лідокаїну), вводять глибоко в ділянці верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м’яза або в ділянці латеральної частини стегна. Для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 1,0 г препарату в 10 мл води для ін’єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення препарат додатково розводять у 150 - 400 мл 5 %-ного розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводять повільно протягом 1,5 - 2 годин.

Розчин препарату можна вводити безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.

Цефтазидим-КМП у формі порошку знаходиться у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні порошку виділяється діоксид вуглецю (у вигляді невеликих бульбочок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використання рекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину для внутрішньом’язового або внутрішньовенного болюсного введення:

Вставити голку шприца через кришку флакона та ввести рекомендовану кількість розчинника.

Вийняти голку та збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворився прозорий розчин.

3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку в кришку флакона так, щоб голка повністю знаходилась у розчині та набрати весь розчин у шприц (голка повинна знаходитись у розчині).

Новонародженим і немовлятам у віці до 2 міс препарат призначають у добовій дозі 25 - 50 мг/кг у 2 прийоми.

Дітям старше 2 міс препарат призначають у добовій дозі 50 - 100 мг/кг у 2 - 3 прийоми.

Дітям зі зниженим імунітетом при тяжких інфекціях призначають до 150 мг/кг (максимально 6 г на добу); кратність прийому - 3 рази на добу.

Дітям старше 12 років і дорослим при більшості інфекцій призначають по 1 г кожні 8 годин або по 2 г кожні 12 годин.

При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією, слід призначати по 2 г через кожні 8 або 12 годин або по 3 г кожні 12 годин. Максимальна добова доза - 6 г. За необхідності можна збільшити разову дозу на 50 % або збільшити частоту введення препарату, але в цьому випадку слід контролювати рівень Цефтазидиму-КМП у сироватці крові, концентрація препарату при цьому не повинна перевищувати 40 мг/л.

Дорослим з муковісцидозом та при інфекціях легенів, що спричинені псевдомонадами, призначають Цефтазидим-КМП у дозі 100 - 150 мг/кг на добу в 3 прийоми.

При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1,0 г кожні 12 годин.

Режим дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок установлюють залежно від значень кліренсу креатиніну. Початкова доза становить 1 г. Підтримуючі дози, що рекомендуються для дорослих:

Після кожного сеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препарату відповідно з наведеною вище таблицею.

При перитонеальному діалізі, крім внутрішньовенного введення, Цефтазидим-КМП можна включати в діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для дорослих з нирковою недостатністю, які знаходяться на безперервному гемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунта, та для пацієнтів, які знаходяться на гемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивної терапії, доза, що рекомендується, становить 1 г на добу щоденно (за один або декілька прийомів). Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Пацієнтам похилого віку, приймаючи до уваги знижений кліренс препарату при гострих захворюваннях, рекомендується призначати Цефтазидим-КМП у дозі не більше 3 г на добу, особливо пацієнтам старше 80 років.

Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції (висип, пропасниця, свербіж, еозинофілія; дуже рідко - бронхоспазм, зниження артеріального тиску, ангіоневротичний набряк), розлад травлення (нудота, блювання, діарея, болі в животі, рідко - стоматит, коліт), неврологічні розлади (головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів; у пацієнтів з нирковою недостатністю при неправильному підборі дози - тремор, судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфоцитоз.

Ефекти, що зумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у тому числі слизової оболонки піхви).

Місцеві реакції: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, вагітність (особливо 1 триместр), годування груддю (на час лікування припиняють).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, парестезії, у тяжких випадках - генералізовані судоми, енцефалопатія, кома.

Лікування: підтримування життєвих функцій, гемодіаліз, при розвитку судом - антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіперчутливості показано застосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів і проведення інших негайних заходів.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування новонароджених дітей. Перед початком терапії зі застосуванням Цефтазидиму-КМП необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотиків із групи цефалоспоринів, пеніциліну та до інших препаратів.

При розвитку алергічної реакції на Цефтазидим-КМП препарат слід негайно відмінити.

При нирковій недостатності дози Цефтазидиму-КМП зменшують відповідно зі ступенем порушення функції нирок.

Тривале застосування препарату може призвести до збільшення росту нечутливих мікроорганізмів (Candida, Enterococci), при цьому може бути потрібним припинення лікування або проведення відповідної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. За необхідності для посилення антибактерійної активності по відношенню Pseudomonas aeruginosa, можливо спільне застосування Цефтазидиму-КМП з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому, для зменшення токсичного ефекту, препарати слід вводити окремо як за місцем введення (при внутрішньом’язових ін’єкціях), так і за часом (з інтервалом не менше, ніж 1 година).

Можливо застосування в поєднанні з бронхолітичними, муколітичними препаратами, імуномодуляторами.

У випадку одночасного застосування Цефтазидиму-КМП і хлорамфеніколу слід звертати увагу на можливу антагоністичну дію.

Одночасне введення Цефтазидиму-КМП (у високих дозах) і нефротоксичних препаратів може чинити несприятливу дію на функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 20 ^оС. Термін придатності - 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.