Никошпан инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки світло-жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить нікотинової кислоти 22 мг та дротаверину гідрохлориду

78 мг;

допоміжні речовини: полівідон, магнію стеарат, тальк, крохмаль, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Код АТС С04А С51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нікотинова кислота – це водорозчинний вітамін групи В. Нікотинова кислота діє після перетворення на нікотинамід-аденін динуклеотид (НАД⁺) або нікотинамід-аденін динуклеотид фосфат (НАДФ⁺). Ці коферменти беруть участь у реакціях перенесення електронів у дихальному ланцюжку та у тканинному диханні.

Завдяки судинорозширювальним властивостям нікотинова кислота застосовується для лікування багатьох захворювань. Високі дози нікотинової кислоти сприятливо діють на вміст ліпідів у крові та у комбінації з іншими засобами, які регулюють обмін ліпідів, застосовуються при гіперліпідемії.

Дротаверин - це похідне ізохіноліну, його спазмолітична дія на гладку мускулатуру пов’язана з пригніченням ферменту фосфодіестерази IY (ФДЕ IY). Внаслідок цього збільшується концентрація цАМФ, що інактивує фермент кіназу легкого ланцюжка міозину, а це призводить до розслаблення гладких м’язів. Ефективність залежить від рівня ФДЕ IY, який неоднаковий у різних тканинах.

Завдяки комбінації нікотинової кислоти та дротаверину Нікошпан знімає відчуття болю, спричинене ангіоспазмом.

Фармакокінетика. Нікотинова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування та широко розподіляється в тканинах організму. Нікотинова кислота проникає в материнське молоко. Основним шляхом метаболізму є її перетворення на N–метил-нікотинамід і похідні 2-піридону та 4-піридону, утворюється також нікотин-сечова кислота. При прийомі терапевтичних доз препарату невелика кількість нікотинової кислоти виділяється у незміненому вигляді з сечею.

Дротаверин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. In vitro дротаверин зв’язується з білками плазми (95 – 98 %), особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами, а також з альфа-(HDL)- ліпопротеїнами. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 45 - 60 хвилин після перорального застосування.

Дротаверин метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 16 - 22 години. Через 72 години після прийому він практично повністю виводиться з організму, приблизно 50 % - з сечею та майже 30 % - з калом. Виділення відбувається в основному у формі метаболітів, незмінена форма дротаверину в сечі не виявляється.

Даних про фармакокінетичну взаємодію між нікотиновою кислотою та дротаверином гідрохлоридом не існує.

Показання для застосування. Ангіоспастичні прояви склеротичних захворювань, такі як: артеріосклеротична енцефалопатія, церебральний ангіоспазм, облітеруючий ендартеріїт, склероз коронарних судин, ангіоспазми, пов’язані з клімаксом, мігренню.

Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих становить 1 – 3 таблетки. При мігрені та ангіоспазмі таблетки необхідно приймати натщесерце, в інших випадках – після їжі.

При ангіоспастичних станах та при клімактеричному синдромі Нікошпан може застосовуватися у вигляді курсової терапії. Доза препарату призначається залежно від стану хворого, обмежень у часі прийому Нікошпану немає.

Побічна дія.

Пов’язана з нікотиновою кислотою: припливи крові до обличчя, відчуття печіння, непритомність, запаморочення, головний біль, висипання, свербіж, нудота, підвищена кислотність, диспепсія.

Пов’язана з дротаверином: гіпотензія, головний біль, запаморочення, нудота, блювання, прискорене серцебиття, безсоння, запор.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату. Тяжка печінкова, ниркова, серцева недостатність. Дітям до 18 років.

Передозування. Даних щодо передозування препарату не існує.

Особливості застосування. Препарат може спричиняти скарги з боку шлунково-кишкового тракту у хворих, які страждають непереносимістю лактози через вміст лактози в таблетках.

Вагітність та лактація. За даними клінічних досліджень Нікошпан не має ні тератогенної, ні ембріотоксичної дії. Однак через відсутність клінічних даних щодо застосування препарату у вагітних, застосовувати Нікошпан під час вагітності не рекомендується.

У зв’язку з відсутністю даних клінічних досліджень застосовувати препарат при лактації можна тільки після ретельного зважування співвідношення користь / ризик.

Вплив на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Немає даних щодо впливу Нікошпану на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нікошпан знижує дію пероральних гіпоглікемічних засобів і контрацептивів.

При одночасному застосуванні Нікошпану зі статинами зростає ризик розвитку міопатії та гострого некрозу кісткових м’язів.

При одночасному застосуванні препарату з леводопою знижується її антипаркінсонічний ефект, підсилюються прояви ригідності та тремору.

Не існує даних про взаємодію Нікошпану з алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15-25° С). Термін придатності - 5 років.