Цианокобаламин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ціанокобаламін, α-(5,6-диметилбензімідазол-1-іл)-кобаміду ціанід;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина червоного кольору;

склад: 1 мл розчину містить 200 мкг або 500 мкг ціанокобаламіну (вітаміну В₁₂) у перерахунку на суху речовину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота розведена, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові і гемопоез. Препарати вітаміну В₁₂. Код АТС В03В А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вітамін В₁₂ (ціанокобаламін) проявляє метаболічну, гемопоетичну дію. В організмі (переважно в печінці) перетворюється в коферментну форму – аденозилкобаламін, або кобамамід, що є активною формою вітаміну В₁₂. Кобамамід входить до складу численних ферментів, у тому числі до складу редуктази, що відновлює фолієву кислоту в тетрагідрофолієву. Має високу біологічну активність. Кобамамід бере участь у переносі метильних і інших одновуглецевих фрагментів, тому він необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, креатину, метіоніну – донора метильних груп, у синтезі ліпотропного фактора – холіну, для перетворення метилмалонової кислоти в бурштинову, що входить до складу мієліну, для утилізації пропіонової кислоти. Кобамамід необхідний для нормального кровотворення, тому що сприяє дозріванню еритроцитів. Бере участь у синтезі та накопиченні в еритроцитах сполук, що містять сульфгідрильні групи, що збільшує їхню толерантність до гемолізу. Активує систему зсідання крові, у високих дозах викликає підвищення тромбопластичной активності і активності протромбіну. Знижує рівень холестерину в крові. Впливає на функцію печінки та нервової системи. Підвищує здатність тканин до регенерації.

Фармакокінетика. При парентеральному застосуванні вітамін В₁₂ швидко надходить у системний кровотік. У крові зв’язується із транскобаламінами I і II, які транспортують його в тканини. Депонується переважно в печінці. Зв’язок з білками плазми – 90 %. Час досягнення максимальної концентрації (Т_Cmax) після підшкірного або внутрішньом’язового введення становить близько 1 год. З печінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період напіввиведення (T_½) з печінки – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7-10 % нирками, близько 50 % – з каловими масами; при зниженій функції нирок – 0-7 % нирками, 70-100 % – з каловими масами. Проникає крізь плацентарний бар’єр.

Показання для застосування. Хронічні анемії, що протікають із дефіцитом вітаміну В₁₂ (хвороба Адісона-Бірмера, аліментарна макроцитарна анемія), у складі комплексної терапії анемій (у тому числі залізодефіцитної, постгеморагічної, апластичної анемій, викликаних токсичними речовинами та/або лікарськими засобами). Хронічний гепатит, цироз печінки, печінкова недостатність. Поліневрит, радикуліт, невралгія (у тому числі невралгія трійчастого нерва). Фунікулярний мієлоз, травми периферичних нервів, боковий аміотрофічний склероз, дитячий церебральний параліч, хвороба Дауна. Шкірні захворювання (псоріаз, фотодерматоз, герпетиформний дерматит, атопічний дерматит). Із профілактичною метою – при призначенні бігуанідів, парааміносаліцилової кислоти, аскорбінової кислоти у високих дозах. При захворюваннях шлунка та кишечнику, що супроводжуються порушенням всмоктування вітаміну В₁₂ (резекція частини шлунка, тонкої кишки, хвороба Крона, целіакія, синдром мальабсорбції, спру). Гостра променева хвороба.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно та інтралюмбально.

Підшкірно при анемії Адісона-Бірмера – по 100-200 мкг/добу через день; при фунікулярному мієлозі, макроцитарних анеміях з порушенням функції нервової системи – по 400-500 мкг/добу, у перший тиждень – щодня, потім – з інтервалами між введеннями до 5-7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту); у період ремісії підтримуюча доза – 100 мкг/добу 2 рази на місяць, при наявності неврологічних явищ – по 200-400 мкг 2-4 рази на місяць. При гострій постгеморагічній і залізодефіцитній анемії – 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень; при апластичній анемії – по 100 мкг, до настання клініко-гематологічного поліпшення. При порушеннях з боку нервової системи – по 200-400 мкг 2-4 рази на місяць. При захворюваннях центральної нервової системи та периферичної нервової системи – по 200-500 мкг через день протягом 2 тижнів. При травмах периферичної нервової системи – 200-400 мкг через день протягом 40-45 днів. При гепатитах і цирозах печінки – 30-60 мкг/добу або 100 мкг через день протягом 25-40 днів. При гострій променевій хворобі – по 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів. При фунікулярному мієлозі, боковому аміотрофічному склерозі – інтралюмбально, по 15-30 мкг із поступовим збільшенням дози до 200-250 мкг на ін’єкцію. Для усунення дефіциту вітаміну В₁₂ препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів; для профілактики – 1 мг 1 раз на місяць, внутрішньом’язово. Дітям раннього віку при аліментарній анемії та недоношеним дітям – підшкірно 30 мкг на день щодня протягом 15 днів. При дистрофії у дітей раннього віку, хворобі Дауна та дитячому церебральному паралічі – підшкірно 15-30 мкг через день. В інших випадках, при необхідності, дітям препарат призначають у дозі 1 мкг/кг щоденно протягом 10 діб.

Побічна дія. У деяких хворих можуть спостерігатися алергічні реакції, головний біль, запаморочення, нервове збудження, біль в ділянці серця, тахікардія, гіперкоагуляція, порушення пуринового обміну.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Еритремії, еритроцитоз. Новоутворення, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластичною анемією та дефіцитом вітаміну B₁₂. Гострі тромбоемболічні захворювання. Стенокардія напруження високого функціонального класу.

Передозування. Дотепер про випадки передозування вітаміну В₁₂ не повідомлялося.

Особливості застосування. У період лікування необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5-8 день лікування визначається вміст ретикулоцитів, концентрація заліза. Кількість еритроцитів, гемоглобіну та кольоровий показник необхідно контролювати протягом 1 місяця 1-2 рази на тиждень, а далі – 2-4 рази на місяць. Ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4000000-4500000/мкл, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні анізо- і пойкілоцитозу, нормалізації змісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. Після досягнення гематологічної ремісії, контроль периферичної крові проводиться не рідше 1 разу в 4-6 місяців.

У осіб зі схильністю до тромбоутворення та хворих на стенокардію в процесі лікування необхідно дотримуватись обережності і контролювати зсідання крові.

З обережністю препарат застосовують при вагітності (є окремі дані про можливу тератогенну дію вітамінів групи В у високих дозах і, зокрема, вітаміну В₁₂) і під час годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, піридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, що міститься в молекулі ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію препарату, впливають на його кінетику. Підсилює розвиток алергічних реакцій, викликаних тіаміном. Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь на препарат.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.