Лоридин рапид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лоратадин; етиловий ефір 4-(8-хлор-5,6-дигідро-11Н-бензо-[5,6] циклогепта [1,2-b] піридин-11-іліден)-1 піперидинкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, гладкі, круглі, ароматизовані, не вкриті оболонкою таблетки зі скошеними краями, з лінією розлому з одного боку та рівні з іншого боку;

склад: 1 капсула містить мікронізованого лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: манітол, кислоти лимонної моногідрат, повідон К-30, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, глюкози моногідрат, ароматизатор Trusil м’ятний S-1471, натрію кроскармелоза;

Форма випуску. Таблетки дисперговані.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06А X13.

Фармакологічні властивості. Лорідин Рапід – ефективний неседативний трициклічний антигістамінний препарат довготривалої дії в спеціальній лікарській формі, яка забезпечує швидке вивільнення активної діючої речовини та виражену антиалергічну дію. Препарат є селективним блокатором Н₁-рецепторів гістаміну.

Фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов’язаний з блокуванням вивільнення гістаміну та лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Лорідин Рапід попереджує утворення набряку тканин, зменшує проникність капілярів, усуває спазм гладеньких м’язів, послаблюючи бронхоспазм, спричинений фізичними вправами, що обумовлює комплексну протиалергічну, протисвербіжну та антиексудативну дію. Сила та тривалість дії лоратадину є дозозалежною. Лоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, тому не виявляє центральну, седативну, антихолінергічну дії, не викликає звикання; не потенціює ефект алкоголю.

Фармакокінетика. Лоратадин швидко та повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті та виявляється в крові вже через 15–20 хвилин після прийому. Полегшення стану хворих зазвичай відзначається вже впродовж перших 30 хвилин після прийому препарату, а максимальний терапевтичний ефект проявляється через 8–12 год і триває 24 години. Лоратадин та його основний метаболіт досягає значень максимальної концентрації (С_max) у плазмі крові 4,7 нг/мл через 1,3–2,5 год та 4 нг/мл через 3,7 год після прийому дози 10 мг, відповідно. Довірчий інтервал для значень С_max та для площі під кривою “концентрація в плазмі/час” (AUC_0-∞) для диспергованих таблеток лоратадину перебуває в межах 80–125% по відношенню до відповідних значень активного метаболіту дескарбоксилоратадину. Період напіввиведення лоратадину та його метаболіту 7,8–11 год та 19–24 год, відповідно. З білками плазми крові зв’язується 96-99% лоратадину, а зв’язування його активного метаболіту становить 73–76%. Прийом їжі до застосування диспергованої таблетки Лорідин Рапід

затримує час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові лоратадину та його активного метаболіту приблизно на 2,4 та 3,7 год та зменшує її значення на 9% та 15%, відповідно. Натомість значення AUC_0-∞ та С_max зростають на 84% та 30%, відповідно, коли препарат застосовується без води (після розтавання таблетки на язиці) порівняно з тим, коли препарат застосовують з водою. Лоратадин проникає в грудне молоко, має виражений ефект первинного проходження крізь печінку; майже повністю метаболізується з утворенням основного активного метаболіту – дезкарбоетоксилоратадину. Лоратадин метаболізується в печінці двома шляхами: за участю ізоферменту цитохрому р450 CYP3A4 або при його пригніченні за участю CYP2D6, що знижує ймовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Приблизно 82% лоратадину виводиться з організму з сечею (40%) та з калом (42%) впродовж 10 днів. Приблизно 27% застосованої дози виводиться з сечею впродовж перших 24 годин в основному у вигляді кон’югатів.

У людей похилого віку максимальна концентрація в плазмі крові зростає на 50%, період напіввиведення збільшується до 18,2 год. При тяжкій нирковій недостатності біодоступність лоратадину знижується до 60–70%, а при алкогольному ураженні печінки період напіввиведення (Т_1/2) препарату збільшується залежно від ступеня ураження.

Показання для застосування. Лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту, кон’юнктивіту, полінозів, гострої та хронічної кропив’янки, набряку Квінке, симптомів гістамінергій (псевдоалергічних синдромів), спричинених застосуванням гістамінолібераторів, алергічних реакції на укуси та ураження, сироваткової хвороби, а також у комплексному лікуванні сверблячих дерматозів (контактних алергодерматитів, атопічних дерматитів, шкірних захворювань алергічної природи, гострих та хронічних екзем. Профілактична терапія при сезонних алергічних ринітах.

Спосіб застосування та дози. Лорідин Рапід бажано застосовувати на порожній шлунок. Таблетку слід покласти на язик, після того як вона розтане проковтнути зі слиною. Або покласти таблетку у склянку, наповнену на чверть водою, дати таблетці розчинитися і випити утворену дисперсію.

Рекомендоване дозування для дорослих (у тому числі людей похилого віку і підлітків старше 12 років): 10 мг 1 раз на добу. При печінковій недостатності початкова доза – 5 мг 1 раз на добу.

Дітям віком від 2 до 12 років Дозування Лорідину Рапід призначається залежно від маси тіла: з вагою до 30 кг – 5 мг 1 раз на добу;

Вагою понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу.

Дітям віком від 1 до 2 років рекомендується прийом у дозі 2,5 мг 1 раз на добу 1–5 днів.

Курс лікування слід проводити до досягнення терапевтичного ефекту (від 1 дня до 6 місяців) але, зазвичай, його отримують за 15 днів. Для дітей віком від 2 до 12 років курс лікування не повинен перевищувати більш ніж 14 днів.

Побічна дія. Лікування Лорідином Рапід, як правило, добре переноситься, не спричиняє місцевого подразнення або порушення смакових відчуттів. При застосуванні у рекомендованих дозах та при нормальних обставинах Лорідин Рапід не викликає сонливості. Найчастішою побічною дією є головний біль. Загалом частота появи та інтенсивність випадків побічної дії були такі ж, як і при застосуванні плацебо, та являли собою втомлюваність, сухість язика, шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), а також симптоми алергії (висипання). У менш ніж 1% випадків відзначались підвищення апетиту, кашель, запаморочення та підсилення серцебиття. Дуже рідко спостерігались випадіння волосся, анафілактична реакція, порушення функцій печінки. У дітей зрідка можуть виникнути збудливість; шлунково-кишкові розлади відзначатися трохи частіше у молодших дітей (з вагою менше 30 кг), у дітей з вагою понад 30 кг такі випадки траплялися, як і при застосуванні плацебо.

Протипоказання. Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату.

Передозування. Симптомами передозування можуть бути сонливість, тахікардія та головний біль. Одночасний прийом 160 мг препарату не спричиняв побічних ефектів. У випадку передозування терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою. Рекомендовано промивання шлунка, викликання блювання з подальшим застосуванням адсорбентів та заходи для підтримання життєвих функцій.

Особливості застосування. Лорідин Рапід не застосовують для лікування новонароджених. Безпечність застосування Лорідину Рапід під час вагітності не досліджувалася, тому призначення можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Годування груддю під час застосування Лорідину Рапід бажано тимчасово припинити. Прийом препарату необхідно припинити не менш ніж за 48 годин до проведення будь-яких шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижують ефективність лікування Лорідином Рапід, зменшуючи його концентрацію в лазмі крові,індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти).

Підвищують концентрацію лоратадину в лазмі крові інгібітори мікросомальних печінкових ферментів (кетоконазол, еритроміцин, циметидин).

Умови та термін зберігання. При температурі нижче ніж +25°С у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.