Лорсек^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: omeprazole; 5-метокси-2-[[(4-метокси-3.5-диметил-2-піридиніл]метил]сульфаніл]-1Н-бензоімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: капсули розміру “2” двокольорові (світло-рожеві/ темно-рожеві), які містять гранули кремового кольору;

склад: 1 капсула містить омепразолу - 20 мг;

допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний, манітол, натрію крохмаль- гліколят, натрію лаурилсульфат, повідон, гідроксипропілметилцелюлози фталат, олія соєва частково гідрогенізована, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори „протонного насосу”. Код АТС А02В С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол є інгібітором «протонного насоса». Омепразол пригнічує базальну і стимульовану секрецію шляхом впливу на Н⁺/К⁺ - АТФазу секреторної мембрани паріетальних клітин і, блокуючи активність «протонного насоса» шлунка, припиняє доступ водневих іонів у порожнину шлунка, що супроводжується пригніченням кислотоутворення в шлунку.

Омепразол не має антихолінергічних або антигістамінних властивостей.

Фармакокінетика. Всмоктування препарату при пероральному прийманні відбувається швидко. Біодоступність препарату становить 20%. Пік концентрації в плазмі досягається через 30 - 60 хв. Розподіл препарату відбувається у паріетальні клітини шлунка. Зв'язування з білками плазми дуже високе (приблизно 95%). Ефект зберігається протягом 24 год і більше. Виділення з сечею у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

- Невиразкова диспепсія;

- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;

- ерозивно-виразковий езофагіт (для короткотермінового лікування і як допоміжний засіб);

- хронічний гастрит з підвищеною секреторною функцією шлунка;

- синдром Золлінгера-Еллісона;

- пептична виразка (дванадцятипалої кишки та шлунка у фазі загострення).

Спосіб застосування та дози.

Доза для дорослих.

При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби - по 40 - 60 мг на добу протягом 4 -8 тижнів.

Ерозивний езофагіт - по 20 - 40 мг один раз на добу.

Гіперсекреторна функція шлунка (синдром Золлінгера-Еллісона) - по 60 мг один раз на добу. У клініці застосовується дозування до 120 мг 3 рази на добу. Дози, що перевищують 80 мг, повинні розподілятися на кілька прийомів.

Виразка дванадцятипалої кишки - по 20 мг 2 рази на добу.

Виразка шлунка (лікування): по 40 мг один раз на добу протягом 4 - 8 тижнів.

Пептична виразка, вспричинена інфекцією Helicobacter pylori: по 40 мг 2 рази на добу у комбінації з кларитроміцином, амоксициліном або тетрацикліном, метронідазолом, препаратами вісмуту.

Доза для літніх пацієнтів.

Необхідний індивідуальний підхід у визначенні дози, оскільки у таких пацієнтів виведення препарату з організму уповільнюється, а біодоступність зростає.

При лікуванні диспепсії Лорсек застосовують протягом 4 тижнів. Якщо після закінчення двох тижнів пацієнт не відзначає поліпшення стану здоров’я, варто досліджувати причини органічного ураження шлунково-кишкового тракту. У разі задовільного перебігу після перших двох тижнів приймання препарату може бути продовжений ще на 2 тижні.

При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби Лорсек звичайно застосовується для нетривалих курсів (4 - 8 тижнів). У випадках рецидивів курс лікування може бути подовжено ще на 4 - 8 тижнів до повного одужання.

Приймати капсули Лорсек необхідно безпосередньо перед їжею, бажано перед сніданком, запиваючи достатньою кількістю води.

Побічна дія. Збільшення фундальних залоз, яке повністю минало при скасуванні лікування Лорсеком.

При тривалій терапії у пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона відзначався розвиток гастро-дуоденальних карценоїдних пухлин.

Захворювання печінки, включаючи печінково-клітинний, холестатичний або змішаний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність і гепатоенцефалопатія.

Виражений інгібіторний вплив високих доз препарату виявляється у підвищенні рівня гастрину і наступної ентерохромафіноподібної гіперплазії клітин.

У поодиноких випадках відзначаються інші реакції, що потребують уваги:

- шкірні реакції у вигляді висипань, кропив’янки, мультиформної еритеми;

- синдром Стивенса-Джонсона;

- гематологічні порушення у вигляді анемії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії;

- інфекції сечовидільних шляхів;

- біль у животі або коліки;

- астенія, біль у спині, порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, головний біль, безсоння, парестезії);

- прояви діареї, нудота і блювання.

Протипоказання. Підвищена чутливість до окремих компонентів препарату.

Вагітність та період годування груддю.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям.

Передозування. Прояви передозування можуть варіювати. Зустрічалися явища депресії і галюцинацій, непритомність, тахікардія, запори, сухість у роті, порушення смакових відчуттів.

Специфічного антидоту при передозуванні Лорсеком не існує. Тому лікування має бути симптоматичним. Лорсек повільно піддається діалізу.

Особливості застосування. Для хворих з печінковою недостатністю та іншими хронічними захворюваннями печінки доза препарату не повинна перевищувати мінімальну (20 - 40 мг препарату на добу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Внаслідок підвищення рівня рН у шлунку Лорсек потенційно може впливати на біодоступність будь-яких препаратів, у такий спгосіб він знижує біодоступність похідних ампіциліну, солей заліза, інтраконазолу або кетаконазолу.

Оскільки метаболізм даного препарату здійснюється в печінці, його необхідно з обережністю призначати разом з іншими препаратами, що мають аналогічний метаболізм, тому що Лорсек може зменшити їх елімінацію.

Пригнічення Лорсеком системи цитохромного Р₄₅₀ ензиму підсилює дію антикоагулянтів, кумаринів та їх похідних, діазепаму і дифедипіну, сповільнюючи виведення бензодіазепінів.

Рекомендується контролювати протромбіновий індекс крові для того, щоб за необхідності відкоригувати дозування антикоагулянтів і не допустити виникнення кровотеч.

Одночасне застосування препарату Лорсек з депресантами кісткового мозку може призвести до розвитку лейкопенії або тромбоцитопенії. У подібних випадках лікування має супроводжуватися ретельним контролем на предмет виникнення токсичного ефекту.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.