Тербинафин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: terbinafine; (E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-ініл)-N-метил-1-нафталенметанамін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду (в перерахунку на тербінафін) 0,25 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, мікрокристалічна целюлоза, аеросил, поліетиленгліколь-1500, натрію кроскармелоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосування. Тербінафін. Код АТС D01BA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб групи аліламінів широкого спектра дії. Специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані. Це приводить до дефіциту ергостерину, внутрішньоклітинному накопиченню сквалену і загибелі клітини гриба. Не впливає на систему цитохрому Р 450, на метаболізм гормонів або інших лікарських засобів.

Активний щодо збудників дерматомікозів (Trichophyton, у тому числі T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а також Microsporum canis і Epidermophyton floccosum), дріжджеподібних грибів роду Candida (в основному Candida albicans), збудника різнобарвного лишая (Pityrosporum orbiculare або Malassezia furfur). На дерматофіти, плісняві та деякі диморфні гриби виявляє фунгіцидну дію; на дріжджеподібні гриби – фунгістатичну або фунгіцидну дію, залежно від їх виду. Максимальну ефективність проявляє щодо червоного трихофітону і патогенних грибів – пліснявих, пітиріазису і міцеліальних форм роду Candida.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується у кишково-шлунковому тракті. Після одноразового прийому 250 мг максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 години і становить 1 мкг/мл. Період напівабсорбції становить 0,8 години, період напіврозподілу – 4,6 години. Не потрібна корекція дози препарату при одночасному прийомі з їжею. Практично повністю зв’язується з білками плазми (99%).

Має виражену епідермо- і оніхотропність. На 2-й день після прийому 250 мг концентрація Тербінафіну у роговому шарі шкіри зростає в 10 разів, на 12-й день - у 70 разів. Швидкість дифузії перевищує швидкість росту нігтя. Період напіввиведення термінальної фази становить 200 - 400 годин. Підлягає біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками.

Показання для застосування. Оніхомікоз. Мікози волосистої частини голови. Грибкові інфекції шкіри (дерматомікози тулуба, гомілок, ступнів, кистей; кандидоз шкіри).

Спосіб застосування та дози. Один раз на день, після їди. Дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг - 250 мг (1 таблетка); дітям з масою тіла менше 20 кг – 62,5 мг (1/4 таблетки), від 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки).

Середня тривалість курсу лікування: при оніхомікозі – 6 - 12 тижнів; дерматомікозі ступень – 2 - 6 тижнів; дерматомікозі тулуба, гомілок, кистей – 2 - 4 тижні; кандидозі шкіри – 2 - 4 тижні; дерматомікозі волосистої частини голови – 4 тижні.

Побічна дія. Відчуття тяжкості і біль в епігастральній ділянці, зміна смакових відчуттів, зниження апетиту, нудота, діарея; холестаз; нейтропенія; шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до Тербінафіну. Виражена печінкова і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок. Вагітність, період лактації, дитячий вік до 2 років.

Передозування. При прийомі препарату у високих дозах може виникнути запаморочення, головний біль, нудота, біль в епігастрії.

Лікування. Промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо; за необхідності – призначення симптоматичної підтримуючої терапії.

Особливості застосування. При різнобарвному лишаї пероральний прийом Тербінафіну неефективний на відміну від місцевого застосування. Системне застосування при оніхомікозі виправдано у випадку тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижні і наприкінці лікування) необхідно проводити протигрибкове оброблення взуття, шкарпеток і панчох.

Хворі з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв і рівень креатиніну сироватки крові більше 300 мкмоль/л) повинні отримувати половину звичайної дози препарату.

Необхідно здійснювати постійний нагляд за хворими, які отримують одночасно з Тербінафіном лікування препаратами, що переважно метаболізуються за участі ферменту цитохром 2D6 (трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і інгібітори МАО типу В), якщо препарат, що застосовується, має малий діапазон терапевтичної концентрації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Блокатори Н₂-рецепторів гістаміну підвищують плазмову концентрацію Тербінафіну за рахунок пригнічення його біотрансформації. Інгібітори цитохрому Р450 (терфенадин, циметидин) знижують, а рифампіцин у 2 рази підвищує кліренс Тербінафіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.