Ципрофарм инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота, лактат, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора жовтувато-зелена рідина;

склад: 1 мл розчину містить ципрофлоксацину лактату моногідрату (у перерахуванні на ципрофлоксацин) 10 мг;

допоміжні речовини: (S)-молочна кислота, динатрію едетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти), 1 М розчин хлористоводневої кислоти (до рН 3,3-3,9), вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Механізм дії обумовлений інгібуванням ДНК-гірази бактерій, що призводить до порушення реплікації ДНК і синтезу клітинних білків бактерій. Діє на мікроорганізми в період росту і спокою. У кислому середовищі активність знижується. Резистентність розвивається повільно і поступово.

Високоактивний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edvardsiella tarda, Providenсia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Acinetobacter lwoffii, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.;

 грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують бета-лактамази.

Препарат також активний щодо деяких внутрішньоклітинних збудників: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis.

До препарату стійкі Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Enterococcus faecium, Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Через 60 хвилин після початку інфузії при дозуванні 200 мг або 400 мг концентрація препарату в сироватці становить 2,1 мкг/мл або 4,6 мкг/мл, відповідно.

Зв'язування з білками плазми низьке (від 19% до 40%). При внутрішньовенному введенні об'єм розподілу у рівноважному стані становить 2-5 л/кг, що свідчить про добре проникнення в органи і тканини, виділяється з грудним молоком. Відзначається висока концентрація ципрофлоксацину в жовчі, яка у кілька разів перевищує його концентрацію в плазмі. Концентрація в сечі протягом перших двох годин після внутрішньовенного введення майже в 100 разів більша, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення становить 3-5 годин.

50-70% ципрофлоксацину виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 годин, близько 10% – у вигляді метаболітів, 15-30% – з випорожненнями.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

1) ЛОР-органів (зовнішній і середній отит, синусит, мастоїдит);

2) респіраторного тракту (непневмококові пневмонії, гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба);

абдомінальні і гепатобіліарні інфекції (перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт);

нирок і сечових шляхів (пієлонефрит, уретрит, включаючи гонорейний);

інфекції органів малого таза (сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт);

тяжкі системні інфекції (сепсис, інфекції у хворих з нейтропенією);

інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);

інфекції шкіри і м'яких тканин (фурункульоз, абсцеси, інфіковані рани, виразки і опіки);

лікування бацилоносійства S.typhi та інших сальмонел, інфекційна діарея, викликана ентеротоксичними штамами E.coli або Campylobacter jejuni;

 профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях, у першу чергу – в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) і ортопедії.

Спосіб застосування і дози. Внутрішньовенно застосовують шляхом крапельного введення протягом 60 хвилин. Для цього необхідно спочатку розвести вміст ампули не менш ніж у 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або іншого інфузійного розчину (розчину Рінгера або Хартмана; 5% або 10% розчину глюкози; 10% розчину фруктози; 5% розчину глюкози з 0,225% або 0,45% натрію хлориду).

Рекомендуються такі дози:

інфекції ЛОР-органів: 2 рази на добу 200-400 мг;

інфекції нижніх відділів респіраторного тракту: 2 рази на добу по 400 мг, при тяжких інфекціях та якщо збудник Streptococcus pneumoniae – по 400 мг кожні 8 годин;

 неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 2 рази на добу по 200 мг протягом 3-5 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 2 рази на добу по 400 мг протягом 1-2 тижнів;

інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів: 2 рази на добу по 400 мг, при дуже тяжких інфекціях – по 400 мг через 8 годин;

хронічний бактеріальний простатит: 2 рази на добу по 400 мг;

 інфекційна діарея: 2 рази на добу по 200 мг протягом 5-7 днів (іноді до 14);

інші інфекції: 2 рази на добу 200-400 мг;

 тяжкі інфекції (пневмонія, остеомієліт та інші): 2 рази на добу по 400 мг; при вкрай тяжкому перебігу захворювання і низькій чутливості збудника препарат може вводитись до 3 разів на добу у вказаній дозі; при лікуванні гострої гонореї достатньо одноразового введення 100 мг препарату.

 Для запобігання інфекцій при хірургічних втручаннях призначають 200-400 мг за 1/2-1 години до операції. При тривалості операції понад 4 години доза повторюється.

У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв. та рівні креатиніну в плазмі крові вище 400 ммоль/л призначають звичайну дозу 1 раз на добу або половину стандартної дози 2 рази на добу.

Для пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі, максимальна добова доза складає 500 мг. Оскільки препарат лише незначно видаляється під час гемодіалізу, нема необхідності у додатковому введенні препарату після процедури.

Для пацієнтів, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, при розвитку перитоніту достатнім є перитонеальне введення препарату із розрахунку 5 мг (1/2 мл) на 1 кг маси тіла у 2-літровому об'ємі діалізуючого розчину.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, результатів клінічних і бактеріологічних аналізів. Початкове лікування шляхом інфузії можна продовжити терапією таблетками. Лікування продовжується як правило 3-14 днів, а при хронічному простатиті і остеомієліті – 4-6 тижнів та довше.

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, гепатит, некроз клітин печінки, діарея, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, відчуття неспокою, безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, фобії, відчуття втоми, порушення зору (хроматопсія, диплопія, ністагм, біль в очах), шум у вухах, транзиторне порушення слуху, порушення смаку, зміна настрою, порушення ходи, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезія, пітливість, атаксія, тремор, судоми, токсичний психоз, галюцинації.

Алергічні реакції: шкірні (екзантема, еритема, свербіж), пропасниця, фотосенсибілізація, винятково рідко – набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, анафілактичний шок.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або різке зниження артеріального тиску, пароксизмальна тахікардія.

Інші реакції: артралгії, міалгії, локальні реакції у місці ін'єкції, флебіт, кристалурія, кандидоз, дизурія, гематурія, альбумінурія, нефрит інтерстиціальний, дуже рідко – розрив сухожилля (за наявності інших чинників).

Вплив на лабораторні показники: транзиторне підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази (насамперед у хворих з порушеннями функції печінки); транзиторне підвищення концентрації сечовини, креатиніну і білірубіну в сироватці, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Гіперчутливість до ципрофлоксацину або інших фторхінолонів. Дитячий і підлітковий вік (до закінчення періоду інтенсивного росту) до 18 років, вагітність, годування груддю, виражені порушення функції печінки і нирок, наявність в анамнезі випадків тендинітів, викликаних застосуванням хінолонів.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, у найтяжчих випадках можливі тремор, галюцинації, судоми. Лікування: симптоматичне. Для запобігання кристалурії призначають пити багато рідини та утворюють кислу реакцію сечі. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку, при порушеннях мозкового кровообігу, судомному синдромі неясної етіології, а також хворим на епілепсію та інші органічні захворювання центральної нервової системи, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки.

При застосуванні препарату хворі повинні отримувати достатню кількість рідини.

У випадку розвитку тяжкої діареї слід припинити прийом препарату і виключити діагноз псевдомембранозного коліту.

При виникненні болю у сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту, лікування слід припинити у зв’язку із ризиком можливого запалення і розриву сухожилля на фоні терапії фторхінолонами.

У період лікування слід уникати сонячного і ультрафіолетового опромінення, інтенсивних фізичних навантажень.

Вагітність і годування груддю. Препарат слід призначати вагітним жінкам лише в тих випадках, коли необхідність його застосування у жінки значно перевищує ризик розвитку можливих небажаних реакцій для плоду (існує потенційний ризик порушення хрящової тканини). Годування груддю слід припинити на період прийому ципрофлоксацину.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід додержуватись обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими видами діяльності, що потребують підвищеної уважності і швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному прийомі з алкоголем), оскільки ципрофлоксацин може знизити швидкість реакції.

В процесі лікування препаратом необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ. При одночасному лікуванні ципрофлоксацином і барбітуратами необхідний контроль частоти серцевих скорочень, артеріального тиску, ЕКГ.

Підліткам до 18 років препарат призначають тільки у випадку резистентності збудника до інших хіміотерапевтичних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність ципрофлоксацину зростає при поєднанні з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.

 Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію ципрофлоксацину в крові.

 Зменшує кліренс і підвищує рівень у плазмі кофеїну, амінофіліну і теофіліну (зростає імовірність розвитку побічних ефектів). Посилює ефект варфарину та інших пероральних антикоагулянтів (збільшує час кровотечі). Збільшує нефротоксичність циклоспорину, ризик підвищення збудливості центральної нервової системи і судомних реакцій на фоні нестероїдних протизапальних засобів.

 Препарати, які підлужують сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність ципрофлоксацину (зростає ймовірність кристалурії).

 Розчин ципрофлоксацину несумісний з розчинами із рН 3-4, які фізично або хімічно нестабільні.

Умови і термін зберігання. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.