Калипсол инструкция, аналоги и состав

агальна характеристика:

міжнародна та хмічна назви: ketamine;

2 - (2-хлорфеніл)-2 - (метиламіно)-циклогексанон гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або майже безбарвний прозорий розчин;

склад: 10 мл розчину містять 500 мг кетаміну (1 мл містить 50 мг кетаміну) у вигляді 576,7 мг кетаміну гідрохлориду;

допоміжні речовини: бензотонію хлорид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01A X03.

Фармакологічні властивості. Кетамін - анестезуючий засіб з вираженою знеболювальною дією. Препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, яка описується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічною системами. Аналгезивна дія препарату проявляється вже при субдисоціативній дозі і продовжується довше, ніж анестезія. Седативна та гіпнотична дії виражені менше. В ділянці спинного мозку та периферичних нервів препарат проявляє місцевоанестезуючу дію.

При застосуванні кетаміну м’язовий тонус залишається незмінним або може підвищуватися. Тому захисні рефлекси, як правило, не порушені. Не знижується судомний поріг. При спонтанному диханні може підвищуватися внутрішньочерепний тиск, чого можна уникнути керованим диханнням.

Оскільки кетамін викликає симпатикотонію, артеріальний тиск та частота серцевих скорочень можуть збільшуватись; одночасно з підвищенням коронарного кровотоку в міокарді підвищується потреба в кисні. Кетамін має від’ємний інотропний ефект та антиаритмічну дію (прямий кардіальний ефект).

Завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опір не змінюється.

Після застосування кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляція без значних відхилень в параметрах газів крові. Кетамін розслабляє мускулатуру бронхів.

Фармакокінетика. Кетамін жиророзчинний. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 20 (5-30) хвилин після введення внутрішньовенно першої дози.

При внутрішньом’язовому введенні біологічна доступність препарату становить 93 %. Приблизно 47% кетаміну зв’язується з білками крові. Перша фаза дії препарату (альфа-фаза) триває приблизно 45 хвилин, Т_1/2=10-15 хвилин. Клінічно перша фаза проявляється анестезуючою дією препарату. Кетамін швидко розподіляється в тканинах, що добре постачаються судинами (наприклад, в мозку). Концентрація кетаміну в тканинах відповідає двофазовій відкритій моделі. Припинення анестезуючого ефекту виникає внаслідок перерозподілу з ЦНС в периферичні тканини, в яких кровопостачання менше, та біотрансформації в печінці в активні метаболіти. Серед метаболітів кетаміну є такий, який має снодійний ефект. Час напіввиведення другої фази (бета-фази) становить приблизно 2,5 години. 90 % метаболітів видаляється через нирки. Кетамін проникає через плаценту.

Показання для застосування. Застосовують як монотерапію для проведення коротких діагностичних або терапевтичних втручань у дітей та в деяких особливих випадках у дорослих.

Введення в наркоз та його підтримання.

Для введення в наркоз та його підтримання в комбінації з іншими препаратами, особливо з бензодіазепінами, препарат призначають у зменшеній дозі.

Спеціальні показання для застосування кетаміну (самостійно або в комбінації з іншим препаратом):

- болісні процедури (наприклад, заміна пов’язки у хворого з опіками);

- нейродіагностичні процедури (наприклад, пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія);

- ендоскопія;

- деякі процедури на органі зору;

- хірургічні втручання в ділянці шиї та ротової порожнини;

- отоларингологічні втручання;

- гінекологічні екстраперитонеальні втручання;

- втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину;

- втручання в ортопедії та травматології;

- у зв’язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг: проведення наркозу у хворих в шоковому стані, з гіпотензією;

- проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом’язовому введенню препарату (наприклад, у дітей).

Спосіб застосування та дози. Індивідуальна реакція на Каліпсол, як і в решти анестетиків системної дії, залежить від дози, шляху введення та віку пацієнта. Тому підбір дози препарату має проводитися індивідуально.

При застосуванні в комбінації доза кетаміну має бути знижена.

Внутрішньовенне введення.

Початкова доза 0,7-2 мг на кілограм ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 5-10 хвилин приблизно через 30 секунд після введення (хворим з високим ризиком, похилого віку або хворим, що знаходяться в стані шоку, рекомендована доза 0,5 мг/кг маси тіла).

Внутрішньом’язове введення.

Початкова доза 4-8 мг/кг ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 12-25 хвилин через декілька хвилин після введення.

Внутрішньовенно краплинно.

500 мг кетаміну + 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози.

Початкова доза: 80-100 крапель на хвилину.

Підтримуюча доза: 20-60 крапель на хвилину (2-6 мг/кг маси тіла на годину).

Доза для дорослого становить 2-6 мг/кг тіла на годину.

Підтримуюча анестезія.

У разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна вводити повторно внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в цьому випадку може з’явитись потреба у введенні повторної дози. Одначе, мимовільні рухи кінцівок можуть з’являтись незалежно від глибини наркозу!

Побічна дія.

Серцево-судинна система: часто спостерігається короткочасне підвищення артеріального тиску (АТ) та частоти серцевих скорочень. Максимум підвищення артеріального тиску (20-25%) спостерігається через декілька хвилин після внутрішньовенного введення препарату, але через 15 хвилин АТ повертається до початкових значень. Кардіостимулюючій дії кетаміну можна запобігти попереднім внутрішньовенним введенням діазепаму в дозі 0,2-0,25 мг/кг маси тіла. Також може спостерігатися брадикардія, гіпотензія, аритмія.

Дихальна система: при швидкому введенні або при передозуванні часто спостерігали пригнічення або зупинку дихання. Ларингоспазм спостерігали рідко.

Зір: диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньоочного тиску.

Нервова система: підвищення тонусу скелетних м’язів часто може викликати тонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому не потребують введення додаткової дози препарату.

У період повернення до свідомості можуть бути яскраві сни, зорові галюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, відчуття зніяковіння. Ці явища спостерігаються рідше у хворих молодших 15 років і старших 65 років.

Шлунково-кишковий тракт: втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча.

Інші: рідко на місці уколу відзначається біль, висип. Були описані транзиторна еритема та/або короподібний висип, в одному випадку - анафілактоїдна реакція.

При повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо у маленьких дітей, відзначена толерантність до препарату. В таких випадках бажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини.

Каліпсол протипоказаний хворим з тяжкою гіпертензією (у дорослих АД > 180/100 мм рт. ст. у спокої), що погано піддається контролю, хворим, у яких підвищення артеріального тиску може погіршити стан (застійна серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні розлади, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепний крововилив, інсульт).

Еклампсія, прееклампсія.

Гіпертиреоз, що лікувався недостатньо або не піддається лікуванню.

Наявність в анамнезі судом, психічних захворювань (шизофренія, гострий психоз).

Передозування. Кетамін має широкий терапевтичний індекс.

При швидкому внутрішньовенному введенні або при введенні великих доз може спостерігатися пригнічення або зупинка дихання. В такому випадку, до відновлення адекватного спонтанного дихання, потрібно підтримувати його механічним шляхом.

Особливості застосування.

Можна комбінувати з будь-яким видом місцевої анестезії.
Препарат має призначати спеціаліст – анестезіолог.
Як і при застосуванні інших загальноанестезуючих засобів, при застосуванні Каліпсолу потрібно підготувати інструменти для реанімації.
Каліпсол призначають з обережністю, після оцінки співвідношення користі та ризику при наступних станах: протягом 6 місяців після нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда, при підвищеному внутрішньочерепному тиску, глаукомі або проникній травмі ока.
Внутрішньовенно Каліпсол потрібно вводити повільно (за 1 хвилину). Швидке введення препарату може призвести до пригнічення дихання та різкого підвищення артеріального тиску.
У хворих з гіпертензією або серцевою недостатністю потрібен постійний моніторинг серцевої функції під час наркозу.
Оскільки при монотерапії Каліпсолом фарингеальні рефлекси, як правило, збережені, слід уникати механічного подразнення глотки. При втручанні на гортані, глотці або трахеї необхідна комбінація Каліпсолу з міорелаксантами та ретельний контроль дихання.
При хірургічних втручаннях із залученням вісцеральних шляхів больової чутливості може виявитись необхідним введення інших аналгетиків.
Для тих акушерських втручань, при яких необхідне повне розслаблення м’язів матки, не показано застосування кетаміну в монотерапії.
При діагностичних або терапевтичних втручаннях на органі зору застосування місцевих аналгетиків не показано.
Кетамін слід застосовувати з особливою обережністю при алкогольній інтоксикації.
У період виходу з наркозу може спостерігатися гострий делірій. Цю реакцію можна попередити шляхом введення бензодіазепінів або зниженням вербальних, тактильних та візуальних подразнень. Але це не виключає спостереження за життєвоважливими параметрами.
При застосуванні Каліпсолу в амбулаторних умовах пацієнта можна відпустити тільки після повного відновлення свідомості, в супроводі дорослої людини.

Дія препарату на здатність керувати автомобілем та працювати на машинах з підвищеним ризиком травматизму: протягом 12 годин після застосування кетаміну у вигляді монотерапії не можна керувати автомобілем.

Застосування препарату під час вагітності та годування груддю.

Кетамін швидко проникає через плаценту. Під час вагітності можна застосовувати тільки після зважування співвідношення користі та ризику, хоча при випробуваннях на тваринах тератогенної дії не спостерігали. В акушерстві анестезії слід застосовувати менші дози. Доза 2 мг/кг маси тіла може призвести до пригнічення дихання новонародженого.

Відсутні дані про те, чи проникає кетамін в материнське молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетамін потенціює нейром’язовий ефект барбітуратів, опіатів, а також підсилює дію тубокурарину та ергометрину, але не впливає на дію панкуронію та сукцинілхоліну.

Барбітурати та інгаляційні загальноанестезуючі препарати, фторовані вуглеводи (фторотан, енфлуран, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують тривалість дії кетаміну.

Снодійні (особливо похідні бензодіазепіну) або нейролептики збільшують тривалість дії кетаміну та зменшують вірогідність появи побічних ефектів.

Каліпсол комбінується з іншими анестетиками і міорелаксантами.

При терапії тиреоїдними гормонами може спостерігатися підвищення артеріального тиску та тахікардія.

При комбінуванні з амінофіліном може знижуватися судомний поріг.

Барбітурати, через хімічна несумісність з кетаміном, не можна вводити в одному шприці з Каліпсолом.

У разі необхідності одночасного застосування кетаміну з діазепамом препарати слід вводити окремо і не можна змішувати в одному шприці або інфузії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30⁰С, в захищеному від світла місці.

Термін придатності – 5 років.