Ампициллин-оксациллин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основнi фiзико-хiмiчнi властивості: капсули тверді желатинові, білого кольору; вміст капсул – гранули бiлого з жовтуватим вiдтiнком кольору, гiркого смаку;

склад: 1 капсула містить ампіциліну тригідрату (у перерахуванні на ампіцилін) - 0,125 г, оксациліну натрієвої солі (у перерахуванні на оксацилін) - 0,125 г;

допомiжнi речовини: цукор, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС J01СА51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має широкий антибактеріальний спектр дії, що охоплює спектри ампіциліну та оксациліну. Активний відносно грампозитивних (Streptococcus spp., у тому числі S. pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp. та ін.) та грамнегативних (Еscherichia соli, Salmonella spp., Shigella spp., Рroteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Кlebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis та ін.) мікроорганізмів. Внаслідок вмісту у препараті натрієвої солі оксациліну, препарат активний і щодо пеніциліназоутворюючих мікроорганізмів. Комбінація ампіциліну з оксациліном у ряді випадків посилює дію кожного компонента (за рахунок можливого синергізму). Препарат перешкоджає утворенню пептидних зв'язків внаслідок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів, що призводить до лізису бактерій, що діляться.

До дії препарату стійкі Pseudomonas aeruginosa, більшість штамів P. vulgaris, P. rettgeri, P. morgonii, віруси, найпростіші, гриби.

Фармакокінетика. Ампіцилін добре всмоктується в кров при застосуванні внутрішньо, максимальна концентрація досягається через 2 год. Препарат спостерігається в крові протягом 6 год. У незначній кількості зв’язується з білками плазми крові. В ліквор ампіцилін проникає в мінімальних кількостях (0,25 - 0,5% від концентрації в сироватці крові), спостерігається в плевральній і синовіальній рідинах (65 - 80% від концентрації в сироватці крові), в жовчі. Із організму виводиться в незмінному стані нирками 75 - 90% ампіциліну.

Оксацилін добре всмоктується при застосуванні внутрішньо, максимум концентрації в крові досягається через 1 - 2 год після введення і швидко зменшується до 4-ї години. Після 1 - 3 год після прийому оксацилін спостерігається в плевральній рідині в концентрації, що досягає 10%, в синовіальній і асцитичній рідинах – 50%, в жовчі 5 - 8% від концентрації в сироватці крові. 23 - 75% оксациліну виводиться з сечею. В організмі до 10% антибіотика метаболізується. Продукти метаболізму препарату зберігають антибактеріальну активність.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну/оксациліну збудниками, дихальних шляхів (ангіна, бронхіт, пневмонія, синусит, фарингіт), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит) та сечовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит), інфекційні процеси шкіри і м'яких тканин, сепсис, ендокардит, післяпологові інфекції. Профілактика післяопераційних ускладнень при хірургічних втручаннях.

При лікуванні гонореї Ампіцилін-Оксацилін застосовують у випадках, спричинених резистентними до бензилпеніциліну штамами гонококів.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, запиваючи великою кiлькiстю води, за пiвгодини до або через 2 години пiсля їжі. Разова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 0,5 - 1 г, добова - 2 - 4 г. Дiтям вiд 6 до 7 рокiв призначають по 100 мг/кг маси тіла на добу, вiд 8 до 14 рокiв - 50 мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу подiлять на 4 - 6 прийомiв. Капсулу розкривати не можна.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і ефективності терапії (від 5 - 7 днів і більше за призначенням лікаря). При тяжкому перебігу інфекції дози можуть бути збільшені у 1,5 - 2 рази.

Побічна дія. Нудота, блювання, діарея, дисбiоз, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив"янки, набряку Квінке.

При тривалому лікуванні в ослаблених хворих можливий розвиток суперінфекції, викликаної стійкими до препарату мікроорганізмами (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).

Протипоказання. Гiперчутливiсть (у тому числі до iнших пенiцилiнiв, цефалоспоринів, карбапенемів), тяжкі порушення функції печінки, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, лактація (на час лікування необхідно припинити грудне годування). Діти до 6 років (у даній лікарській формі).

Передозування. У разі передозування можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея.

Рекомендовано промивання шлунка, прийом активованого вугілля.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Пiд час лiкування Ампіциліном-Оксациліном знижується надiйнiсть контрацепцiї пероральних протизаплідних препаратiв.

При тривалому застосуванні препарату доцільно одночасно призначати вітаміни групи В і С. Під час вагітності препарат призначають лише за життєвими показаннями.

З обережністю слід застосовувати для лікування хворих дітей, якщо в анамнезі матері є вказівка на підвищену чутливість її до пеніцилінів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект препарату знижують хлорамфенiкол, тетрациклiн та інші бактерiостатичні препарати, фенобарбiтал. Алопуринол пiдвищує ймовiрнiсть появи висипу на шкiрi. При сумісному застосуванні препарату знижується ефект пероральних контрацептивiв, збiльшується - антикоагулянтiв, антибiотикiв амiноглiкозидного ряду. Пробенецид підвищує концентрацію оксациліну в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному вiд свiтла та недоступному для дітей мiсцi, при температурi від 15 до 25°С. Термін придатності - 2 роки.