Цефтум инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сeftazidime;

1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазоліл)гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0.]окт-2-єн-3-іл]метил]піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 7²-(Z)-[O-(1-карбокси-

1-метилетил)оксим], пентагідрат;

основні фізико-хімичні властивості: порошок білого або білого з кремуватим відтінком кольору зі специфічним запахом;

склад: 1 флакон містить цефтазидиму для ін’єкцій стерильного (стерильна суміш цефтазидиму пентагідрату та натрію карбонату) у перерахунку на цефтазидим 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтазидим – цефалоспориновий антибіотик III покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок ушкодження клітинної стінки бактерій. Володіє широким антибактеріальним спектром дії, який включає в себе:

- грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes,

Str.agalactiae, Str.mitis;

- грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі K.pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas spp. (у тому числі P. aeruginosa), Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.mеningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (у тому числі Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Yersinia enterocolitica);

- анаеробні мікроорганізми: Bacteroides spp. (більшість штамів Bacteroides fragilis являються резистентними), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.

Стійкий до дії більшості β-лактамаз.

Цефтазидим активний щодо штамів збудників, резистентних до ампіциліну, аміноглікозидів і багатьох інших цефалоспоринів.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення цефтазидиму, терапевтичні концентрації активної речовини зберігаються в плазмі крові до 8 - 12 годин

( залежно від дози та способу введення препарату). Після введення 1 г цефтазидиму, концентрація в плазмі становить 87 мг/мл. Близько 10% препарату зв’язується з білками плазми. Легко проникає в мокротиння, у різні тканини (включаючи кісткову) , а також у рідини організму (синовіальну, плевральну, перитонеальну. Проникає крізь плацентарний бар’єр, у невеликій кількості накопичується в грудному молоці. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникаюча здатність цефтазидиму збільшується, і він виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині.

Не метаболізується в організмі. Виділяється цефтазидим здебільшого на 80 - 90% нирками в незмінному вигляді протягом 24 годин. Період напіввиведення препарату становить 2 години. При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжується його період напіввиведення.

Показання для застосування. Цефум ефективний при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

- тяжкі інфекції (септицемія, бактеріємія, перитоніт, менінгіт, інфекції у пацієнтів зі зниженним імунітетом; інфекції у пацієнтів, що проходять лікування у відділеннях інтенсивної терапії, наприклад, інфіковані опіки);

- інфекції дихальних шляхів (включаючи муковісцидоз);

- інфекції вуха, горла, носа;

- інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекції шкіри та м’яких тканин;

- інфекції травного тракту, жовчовивідних шляхів, черевної порожнини;

- інфекції кісток і суглобів;

- інфекції органів малого таза;

- інфекції, пов’язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.

 Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують тільки парентерально.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, виду збудника, віку, маси тіла, функції нирок хворого.

Розчини готують безпосередньо перед введенням.

Для внутрішньом’язового введення розчиняють 1,0 г препарату в 3 мл стерильної води для ін’єкцій. Після отримання прозорого розчину, при необхідності, можна добавити 2 мл 2% розчину лідокаїну. Отриманий розчин вводять глибоко в ділянці верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м’яза або в ділянці латеральної частини стегна.

Для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 1,0 г препарату в 10 мл води для ін’єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення препарат додатково розводять в

150 - 400 мл 5 % - ного розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводять повільно протягом 1,5 - 2 годин.

Розчин препарату можна вводити безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.

Цефтум у формі порошку міститься у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препарата виділяється двоокис вуглецю (у вигляді невеликих бульбочок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використання рекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину для внутрішньом’язового або внутрішньовенного болюсного введення:

Вставити голку шприца через кришку флакона та ввести рекомендовану кількість розчинника.

Вийняти голку шприца та збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворився прозорий розчин.

3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку в кришку флакона так, щоб голка повністю занурилась у розчин, та набрати весь розчин у шприц (голка повинна бути занурена у розчині).

Після розчинення отриманий розчин може мати колір від світло - жовтого до темно – жовтого. Це залежить від умов зберігання препарату, його концентрації та виду розчинника. При цьому слід пам’ятати, якщо умови розведення дотримані, то зміна кольору розчину не позначиться на його антибактеріальній активності. Після приготування розчинів з використанням стерильної води для ін’єкцій або лідокаїну гідрохлориду антибактеріальна активість препарату зберігає свою активність протягом

24 годин при кімнатній температурі або в холодильнику протягом 7 днів.

Новонародженим і дітям віком до 2 міс. препарат призначають у добовій дозі 25 - 50 мг/кг у

 2 прийоми.

Дітям старше 2 міс. препарат призначають у добовій дозі 50 - 100 мг/кг у 2 - 3 прийоми.

Дітям зі зниженим імунітетом, з муковісцидозом або менінгітом призначають до 150 мг/кг на добу, розділених на 3 прийоми. Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати

6 г на добу.

Доза для дорослих при більшості інфекцій становить 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.

При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією слід призначати по 2 г через кожні 8 або 12 годин або по 3 г кожні

12 годин. При необхідності можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити частоту введення препарату, але в цьому випадку слід контролювати рівень Цефтуму у сироватці крові, концентрація препарату при цьому не повинна перевищувати 40 мг/л.

Пацієнтам з муковісцидозом та при інфекціях легенів, що викликані P. Aeruginоsa, призначають Цефтум у дозі 100 мг/кг на добу в 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 150 мг/кг на добу.

При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1,0 г кожні 12 годин.

Режим дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок установлюють залежно від значень кліренса креатиніну. Початкова доза становить 1 г.

 Рекомендовані підтримуючі дози:

Для дітей кліренс креатиніну розраховується відповідно з ідеальною масою або площею поверхні тіла.

Після кожного сеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препарату відповідно до наведеної вище таблиці.

При перитонеальному діалізі, крім внутрішньовенного введення, Цефтум можна включати в діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для пацієнтів з нирковою недостатністю, що перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунта, та для пацієнтів, що перебувають на гемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 1 г на добу щоденно (за один або декілька прийомів). Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Пацієнтам похилого віку, приймаючи до уваги знижений кліренс препарату при гострих захворюваннях, рекомендується призначати Цефтум у дозі не більше 3 г на добу, особливо пацієнтам старше 80 років.

Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції (висип, гарячка, свербіж, еозинофілія; у поодиноких випадках - бронхоспазм, зниження АТ, ангіоневротичний набряк), розлад травлення (нудота, блювання, діарея, болі в животі, підвищення рівня печінкових ферментів, рідко - стоматит, коліт), неврологічні розлади (головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів; у пацієнтів з нирковою недостатністю при неправильному підборі дози - тремор, судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія.

Ефекти, що обумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у тому числі слизової оболонки піхви).

Місцеві реакції: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, вагітність (особливо I триместр), годування груддю (на час лікування припиняють).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, парестезії, у тяжких випадках - генералізовані судоми, енцефалопатія, кома.

Лікування: підтримування життєвих функцій, гемодіаліз, при розвитку судом - антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіперчутливості показано застосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів і проведення інших екстрених заходів.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування новонароджених дітей. Перед початком терапії із застосуванням Цефтуму необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотиків, у першу чергу до антибіотиків із групи цефалоспоринів та пеніцилінів.

При розвитку алергічної реакції на Цефтум прийом препарату слід негайно припинити.

При нирковій недостатності дози Цефтуму зменшують відповідно до ступеня порушення функції нирок.

Тривале застосування препарату може призвести до збільшення росту нечутливих мікроорганізмів (Candida, Enterococci), при цьому може бути потрібним припинення лікування або проведення відповідної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При необхідності для посилення антибактеріальної активності щодо Pseudomonas aeruginosa можливе сумісне застосування Цефтуму з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому для зменшення токсичного ефекту препарати слід вводити окремо як за місцем введення (при внутрішньом’язових ін’єкціях), так і за часом (з інтервалом не менше, ніж 1 година).

Можливо застосування в поєднанні з бронхолітичними, муколітичними препаратами, імуномодуляторами.

У випадку одночасного застосування Цефтуму і хлорамфеніколу слід звертати увагу на можливу антигоністичну дію.

Одночасне введення Цефтуму (у високих дозах) та нефротоксичних препаратів (фуросемід, аміноглікозиди) може спричинити несприятливу дію на функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 20 ^оС.

Термін придатності - 2 роки.