Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефуроксим (cefuroxime);
основні фізико-хімічні властивості: вкриті оболонкою таблетки білого кольору;
склад: 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу 458,7 мг або 917,4 мг, що еквівалентно 250 мг або 500 мг цефуроксиму;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, опадрі білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01DA06.
Фармакологічні властивості. Цефуроксим – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик, резистентний до дії більшості бета-лактамаз. Бактерицидний ефект охоплює широкий спектр грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Препарат активний відносно Staphylococcus aureus, включаючи пеніцилінстійкі штами, Staphylococcus sp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (Viridans group), Clostridium sp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella tiphi murium та інших Salmonella sp., Neisseria sp. (включаючи бета-лактамазопродукуючі штами Neisseria gonorrhоeae) та Bordetella pertussis.
Фармакокінетика. Після перорального прийому препарату пікова концентрація у плазмі досягається через 2,5 години і становить 4,1 мкг/мл. Протягом 24 годин цефуроксим аксетил виводиться з сечею практично у незміненій формі, більшість препарату виводиться протягом перших 6 годин. Період напіввиведення становить 1,2 години. Цефуроксим аксетил проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Приблизно 50% препарату зв’язується з білками сироватки крові.
Показання для застосування. Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, а саме:
інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів (пневмонія, гострі бронхіти, загострення хронічних бронхітів;
інфекційні захворювання вуха, горла, носа (середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт);
інфекційні захворювання сечових шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин (фурункульоз, піодермія, імпетиго);
ентерити;
гонорея, гострі неускладнені гонококові уретрити, цервіцити.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, після прийому їжі.
Для лікування фарингітів, тонзилітів чи гострих бактеріальних синуситів звичайна доза для дорослих та підлітків віком 13 років і старше становить 250 мг кожні 12 годин.
Для лікування хронічних бронхітів у стадії загострення, гострих бронхітів, а також неускладнених інфекційних захворювань шкіри та м’яких тканин звичайна доза для дорослих та підлітків 13 років і старше становить 250 – 500 мг кожні 12 годин.
При неускладнених інфекційних захворюваннях сечових шляхів рекомендована доза – 125 – 250 мг кожні 12 годин.
Для лікування неускладненої уретральної чи ендоцервікальної гонореї, або ректальної гонореї у жінок рекомендована разова доза для дорослих і підлітків 13 років і старше – 1 г.
Для лікування гострих середніх отитів у дітей до 12 років, які можуть ковтати таблетки, рекомендована звичайна доза препарату становить 250 мг 2 рази на день протягом 10 днів.
Для лікування фарингітів і тонзилітів дітям до 12 років, які можуть ковтати таблетки, призначають по 125 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.
Для лікування гострих інфекційних синуситів – 250 мг 2 рази на день протягом 10 днів.
Максимальна добова доза Спізефу для пацієнтів похилого віку та хворих з порушенням функції нирок, у тому числі хворих, які заходяться на гемодіалізі, становить 1 г.
Побічна дія.
Реакції гіперчутливості: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, кропив”янка.
Шкірні реакції: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Шлунково-кишковий тракт: тошнота, рвота, діарея, абдомінальний біль, псевдомембранозний коліт.
Функція печінки і підшлункової залози: порушення функції печінки, включаючи гепатит і холестаз, жовтяниця.
Картина крові: гемолітична анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.
Нирки: порушення функції нирок.
Протипоказання. Гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків, кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т. ч. виразковий коліт.
Вагітність, період годування груддю.
Передозування. Передозування цефалоспоринів призводить до виникнення судом. Концентрацію цефуроксиму в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу. Терапія симптоматична.
Особливості застосування.
Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії тривалий прийом Спізефу може призводити до розвитку нечутливих мікроорганізмів. Якщо під час терапії Спізефом розвивається суперінфекція, слід вжити відповідних заходів.
Псевдомембранозний коліт розвивається після прийому майже всіх антибактеріальних засобів, включаючи Спізеф, і може бути як помірним, так і загрозливим для життя. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату у разі гіперчутливості до пеніциліну та при нирковій недостатності.
При комбінованій терапії з аміноглікозидами необхідно перевіряти функцію нирок.
Можлива перехресна алергія з антибіотиками пеніцилінового ряду.
У хворих, які приймають Спізеф, для визначення рівня глюкози в крові рекомендується застосовувати ферментативні методи (з використанням глюкозокінази та гексокінази).
Вагітність і лактація.
Оскільки цефуроксим проникає в грудне молоко, під час лікування Спізефом слід тимчасово припинити грудне вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному призначенні з:
потенційно нефротоксичними субстанціями (такими, як аміноглікозидні антибіотики) та сильнодіючими діуретиками (такими, як етакринова кислота або фуросемід) існує підвищений ризик розвитку недостатності функції нирок;
еритроміцином можливе пригнічення антибактеріального ефекту обох антибіотиків.
Сумісне застосування пробенециду з Спізефом призводить до збільшення площі під кривою залежності “концентрація - час” на 50%.
Лікарські засоби, які зменшують кислотність шлункового соку, можуть призводити до зниження біодоступності цефуроксиму у порівнянні з прийомом його натще.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.