Кимацеф инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefuroxime;

натрію (6R, 7R)-3-[(карбамоїлокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно)ацетил] аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилату;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 флакон містить цефуроксиму натрієвої солі в перерахуванні на цефуроксим 0,75 або 1,5 г .

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефуроксим – цефалоспориновий антибіотик другого покоління для парентерального застосування. Має бактерицидну дію, в основі якої лежить механізм зв’язування з пеніцилінзв’язуючими білками бактерій, що призводить до пригнічення процесу синтезу пептидоглікану бактеріальної стінки. Це у свою чергу призводить до порушення процесу ділення мікроорганізму та його загибелі.

Цефуроксим має широкий антибактеріальний спектр дії. Активний відносно наступних збудників: грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які резистентні до пеніцилінів), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; грамнегативні мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи штами, які резистентні до ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 0,75 г максимальна концентрація досягається через 45 хвилин і становить 27 мкг/мл.

При внутрішньовенному введенні 0,75 г або 1,5 г цефуроксиму через 15 хвилин рівні у плазмі досягають 50 та 100 мкг/мл відповідно. У терапевтичних концентраціях препарат зберігається 5,3 години (при дозі 0,75 г) та 8 годин (при дозі 1,5 г). Визначається у плевральній рідині, мокротинні, у суглобовому випоті, кістковій тканині, жовчі, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), у внутрішньоочній рідині, міокарді, шкірі та м’яких тканинах. Препарат проникає крізь плаценту, визначається у грудному молоці. З білками плазми зв’язується до 50 %.

Екскретується нирками шляхом гломерулярної фільтрації (50 %) та тубулярної секреції (50 %). Близько 89 % дози виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом 8 годин, через 24 години препарат виводиться повністю.

Період напіввиведення при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні становить близько 70 хвилин (у новонароджених може бути у 3 - 5 разів вище).

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: сепсис, бактеріальна септицемія, перитоніт, менінгіт, а також:

- інфекції верхніх дихальних шляхів: бронхіти, інфіковані бронхоектази, пневмонія, абсцес легенів;

- інфекції ЛОР-органів: синусити, тонзиліти, фарингіти, середній отит;

- інфекції сечостатевих шляхів: уретрит, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

- інфекції шкіри та м’яких тканин: бешиха, ранові інфекції, піодермія, фурункульоз;

- інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

- інфекції органів малого таза;

- інфекції травного тракту;

- гострий гонококовий уретрит і цервіцит;

- профілактика інфекційних ускладнень після операцій.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника.

Препарат застосовують внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для внутрішньовенного введення у флакон, що містить 0,75 г препарату, додають 8 мл води для ін’єкцій; у флакон, що містить 1,5 г препарату, додають 16 мл води для ін’єкцій;

для внутрішньом’язового введення до 0,75 г препарату додають 3 мл води для ін’єкцій, обережно струшують до утворення суспензії;

для приготування інфузійного розчину до кожної дози 0,75 г або 1,5 г додають 8 або 16 мл води для ін’єкцій. Після розчинення препарату можна додати необхідну кількість (50 – 100 мл) ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % глюкози.

Новонародженим і дітям до 3 місяців препарат призначають із розрахунку 10 - 30 мг/кг на добу; старше 3 місяців - 30 - 100 мг/кг на добу. Кількість введень - 2 - 3 рази.

Дорослим призначають по 0,75 г 3 рази на добу. При тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу. За необхідностю кількість введень може бути збільшена до 4 разів з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 6 г.

Курс лікування, як правило, - 5 - 10 днів.

При менінгіті призначають: новонародженим 100 мг/кг на добу внутрішньовенно, при поліпшенні стану хворого - 50 мг/кг на добу внутрішньовенно; немовлятам і старшим - внутрішньовенно 200 - 400 мг/кг на добу в 3 - 4 прийоми (знижуючи до 100 мг/кг на добу через 3 дні або при поліпшенні стану); дорослим - по 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин.

Для профілактики післяопераційних ускладнень препарат Кімацеф призначають у дозі 1,5 г з введенням наркозу, далі при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях за необхідності - по 0,75 г внутрішньом’язово через 8 і 16 годин; при операціях на серці, легенях, судинах, стравоході - по 0,75 г внутрішньом’язово 3 рази на добу протягом 24 - 48 годин (при операціях на відкритому серці загальна доза становить до 6 г).

Пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням кліренсу креатиніну: при кліренсі 10 - 20 мл/хв – 0,75 г препарату Кімацеф 2 рази на добу; при кліренсі менше 10 мл/хв – 0,75 г препарату 1 раз на добу.

При гемодіалізі необхідно вводити 0,75 г препарату внутрішньовенно або внутрішньом’язово наприкінці кожної процедури. При тривалому перитонеальному діалізі або швидкій фільтрації крові у медичних центрах рекомендована доза 0,75 г 2 рази на добу.

Побічна дія. При застосуванні препарату Кімацеф можуть спостерігатися

- з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, холестатична жовтуха, гепатит, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, псевдомембранозний коліт, дисбактеріоз;

- з боку системи крові: гіпопротромбінемія;

- алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, пропасниця, дуже рідко - набряк Квінке;

- з боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит;

- місцеві реакції: болючі відчуття на місці внутрішньом’язової ін’єкції, при внутрішньовенному введенні - флебіт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату Кімацеф і цефалоспоринових антибіотиків, вагітність (особливо перший триместр), годування груддю (на час лікування припинити).

Передозування. При передозуванні можуть виникнути судоми.

Лікування: застосування протисудомних препаратів; гемодіаліз, перитонеальний гемодіаліз.

При тривалому застосуванні у високих дозах можлива зміна картини периферичної крові: гемолітична анемія, транзиторна еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. При відміні препарату дані порушення , як правило, зникають.

Особливості застосування. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.

З обережністю призначають препарат немовлятам і недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при показанні на коліт в анамнезі, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.

При тривалому застосуванні препарату рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз препарату) і проводити профілактику дисбактеріозу.

Під час лікування препаратом Кімацеф не слід вживати алкоголь.

Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату Кімацеф з аміноглікозидами і “петльовими” діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс, збільшує період напіввиведення і підвищує ризик токсичної дії препарату Кімацеф.

При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посилення антикоагулянтної дії.

Змішування препарату Кімацеф з аміноглікозидами в одному об’ємі може призвести до взаємної інактивації, тому не слід змішувати їх в одному шприці або флаконі, а при одночасному застосуванні їх слід вводити в різні ділянки тіла, з інтервалом не менше ніж1 година.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Після розведення препарат може зберігатися 48 годин при температурі 4 ⁰С та 7 годин - при температурі не вище 25 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Під час зберігання допускається пожовтіння розчину, що не є ознакою непридатності препарату.