Аугментин^™ ES инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білий або білуватий порошок з характерним запахом;

склад: 1 флакон містить порошку для приготування 100 мл суспензії такого складу:

5 мл суспензії містять амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 600 мг і клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату) 42,9 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам, смола ксантамова, кремнію діоксид, ароматизатор полуничний.

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01C R02.

Фармакотерапевтичні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, та має властивості інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, що резистентні до пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Аугментину ES захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших антибіотиків групи бета-лактамів.

Таким чином, Аугментин ES вияявляє властивості антибіотика широкого спектра дії та інгібітора бета-лактамаз.

Аугментин ES має бактерицидну дію щодо широкого спектра мікроорганізмів, включаючи

грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae,(penicillin MIC <= 4 мкг/мл) Streptococcus aureus* (метицилінчутливі штами) Streptococcus pyogenes;

грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*

----------------------

*Деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри Аугментину ES при застосуванні для лікування дітей у дозі 45 мг/кг кожні 12 годин наведені у таблиці:

Препарат	Сmax (мг/мл)	Tmax (год)	AUC (мг/год/л)	T1/2 (год)
Аугментин ES 600/42,9 мг/5 мл Доза: 45 мг/кг амоксициліну кожні 12 годин	амоксицилін
	15,7	2.0	59.8	1,4
	клавуланова кислота
	1,7	1,1	4,0	1,1

Обидва компоненти препарату - амоксицилін і клавуланова кислота - мають низький рівень зв´язування з білками крові, близько 70% препарату залишається у сироватці у незв´язаному стані.

Показання для застосування.

Лікування бактеріальних інфекцій у дітей, спричинених чутливими до Аугментину мікроорганізмами такої локалізації:

інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи вухо, горло, ніс), у т.ч.

рецидивуючі або стійкі середні отити (пацієнти дитячого віку, як правило, мають досвід попереднього антибактеріального лікування середнього отиту не менше 3 місяців або молодше 2 років або відвідують дитячі дошкільні заклади);

тонзилофарингіти або синусити;

інфекції нижніх дихальних шляхів, в т.ч. лобарна та бронхопневмонії;

інфекції шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози.

Діти 3 місяців і старше:

Рекомендованою дозою Аугментину ES є 90/6,4 мг/кг/добу у два прийоми з

12-годинним інтервалом протягом 10 днів (див. наведену нижче таблицю). Досвіду застосування для лікування дітей з масою тіла більше 40 кг і дорослих немає. Досвіду клінічного застосування для лікування дітей до 3 місяців також немає.

Маса тіла дитини (кг)	Доза Аугментину ES для отримання 90/6,4 90/6,4 мг/кг/добу
8	3,0 мл 2 рази на добу
12	4,5 мл 2 рази на добу
16	6,0 мл 2 рази на добу
20	7,5 мл 2 рази на добу
24	9,0 мл 2 рази на добу
28	10,5 мл 2 рази на добу
32	12,0 мл 2 рази на добу
36	13,5 мл 2 рази на добу

Аугментин ES не містить такої ж самої кількості клавуланової кислоти (у формі калієвої солі, як будь-які інша форма суспензії Аугментину. Аугментин ES містить 42,9 мг клавулановї кислоти на 5 мл суспензії, тоді як суспензія Аугментину 200 мг/5 мл містить 28,5 мг клавуланової кислоти на 5 мл, а суспензія 400 мг/5 мл містить 57 мг клавуланової кислоти на 5 мл. Тому Аугментин ES не може бути замінений жодною іншою формою суспензії Аугментину.

Порушення функції печінки. Застосовувати обережно; моніторувати функцію печінки з регулярними інтервалами. Наявних даних недостатньо для формулювання рекомендацій щодо дозування.

Порушення функції нирок. Рекомендації щодо застосування для лікування цієї групи пацієнтів відсутні.

Для того щоб звести до мінімуму ризик небажаного впливу Аугментину ES на шлунково-кишковий тракт, препарат слід приймати на початку вживання їжі. При цьому всмоктування Аугментину ES оптимальне.

Починати лікування можна з парентерального введення препарату, а продовжувати - формою препарату для перорального застосування.

ІНСТРУКЦІЯ для приготування суспензії.

Порошок, що міститься у флаконі (пляшечці), слід розвести до утворення суспензії, як описано нижче.

До 100 мл флакона з порошком слід додати 90 мл води. Воду доливають у 2 прийоми. Спочатку додають приблизно 2/3 зазначеної кількості води, щоб порошок у флаконі вільно покрився водою, закривають кришечкою та струшують пляшечку до утворення суспензії. Потім додають залишок води і струшують знову. При першому розведенні суспензії слід дати постояти протягом 5 хвилин, до повної дисперсії.

При розведенні утворюється суспензія білого кольору з жовтуватим або сіруватим відтінком.

Побічна дія.

Інфекції та інвазії

Кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Кровоносна і лімфатична системи

Оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромобоцитопенія.

Оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія.

Збільшення часу кровотечі та протромбінового часу.

Імунна система

Ангіоневротичний набряк, анафілаксія, синдром, подібний до сироваткової хвороби, васкуліт.

Нервова система.

Запаморочення, головний біль.

Оборотна гіперактивність і конвульсії. Конвульсії можуть виникати в разі порушення функції нирок або у хворих, які отримують високі дози препарату.

Шлунково-кишковий тракт

Діарея, нудота, блювання. Нудота виникає частіше при застосуванні високих пероральних доз. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, які виникають при пероральній терапії, можуть бути зменшені шляхом прийому Аугментину ES на початку прийому їжі.

Розлад травлення.

Антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт).

Поверхнева зміна забарвлення зубів може дуже рідко виникати у дітей. Належна гігієна ротової порожнини може попередити це явище, оскільки зміну забарвлення можна усунути за допомогою чищення зубів.

Гепатобіліарна система

Помірне підвищення АСТ і/або АЛТ відмічалось у хворих, які приймали антибіотики класу бета-лактамів, однак клінічне значення цих змін не відомо.

Гепатит і холестатична жовтуха. Такі ж явища спостерігались і при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Реакції з боку печінки зустрічаються здебільшого у чоловіків і пацієнтів похилого віку і можуть бути результатом тривалого лікування. У дітей подібні явища спостерігаються дуже рідко.

Явища та симптоми, як правило, виникають під час або одразу після лікування, проте у деяких випадках вони виявляються лише через кілька тижнів після припинення лікування. Печінкові розлади звичайно оборотні. Проте вони бувають дуже тяжкими і у поодиноких випадках призводили до летального кінця. Найчастіше побічні явища з боку печінки спостерігались у пацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями або у тих, хто одночасно приймав препарати, відомі своїм негативним впливом на печінку.

Шкіра та підшкірні тканини

Шкірний висип, свербіж і кропив’янка.

Поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит і гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Якщо спостерігається будь-яка шкірна реакція гіперчутливості, лікування слід припинити.

Нирки і сечовидільна система

Інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бета-лактамів, тобто до пеніцилінів і цефалоспоринів.

Наявність в анамнезі жовтухи або дисфункції печінки, пов´язаних із застосуванням Аугментину.

Передозування.

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту та розладом водного-електролітного балансу. Ці явища лікують симптоматично, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії. Аугментин ES може бути видалений з кровотоку методом гемодіалізу.

 

Особливості застосування.

Перед початком терапії Аугментином ES необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть фатальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) відомі у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції більш імовірні в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію Аугментином ES і розпочати альтернативну терапію. Серйозні анафілактичні реакції потребують негайного лікування із застосуванням адреналіну. Також можуть бути необхідними оксигенотерапія, внутрішньовенне введення стероїдів і підтримка дихальної функції, включаючи інтубацію.

Аугментин ES не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при даній патології спостерігалися випадки короподібного висипу.

Тривале застосування препарату іноді може спричинювати активізацію нечутливої до Аугментину ES мікрофлори.

Загалом Аугментин ES добре переноситься і має низькі показники токсичності, властиві антибіотикам пеніцилінового ряду. При тривалому застосуванні слід періодично контролювати функції органів і систем, включаючи функцію нирок, печінки та гемопоез.

Зрідка у пацієнтів, що приймають Аугментин ES, може спостерігатися подовження протромбінового часу. При супутньому прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг.

Аугментин ES слід застосовувати з обережністю пацієнтам з дисфункцією печінки.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення.

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, головним чином при парентеральному введенні препарату. Тому для зменшення можливості виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати адекватний баланс між випитою рідиною та виведеною сечею.

Аугментин ES містить аспартам (кожні 5 мл суспензії містять 7 мг фенілаланіну), тому він повинен з обережністю застосовуватися для лікування хворих на фенілкетонурію.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалось.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Аугментином ES може призвести до підвищених рівнів амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівні клавуланової кислоти.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшити ймовірність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Аугментину ES та алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики широкого спектра дії, Аугментин ES може зменшувати ефективність оральних контрацептивів, тому слід попереджати про це пацієнтів.

 

Умови та термін зберігання. Оригінальні упаковки зберігати закритими, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.

Приготовану суспензію зберігати в холодильнику при температурі 2-8°С і використати протягом 10 днів.