Нитросорбид инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: ізосорбіду динітрат; 1 таблетка містить 10 мг ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататор, що застосовується в кардіології. Органічний нітрат. Код АТС С01DА08.

Клінічні характеристики.

Показання.

Стенокардія (профілактика нестабільної стенокардії). Гострий інфаркт міокарда (у тому числі ускладнений гострою лівошлунковою недостатністю), серцева недостатність, легенева гіпертензія, легеневе серце (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до органічних нітратів;

-         геморагічний та ішемічний інсульти;

-         виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск – менше 60 мм рт. ст.).

-         колапс, шок;

-         гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією;

-         підвищений внутрішньочерепний тиск, черепно-мозкова травма;

-         токсичний набряк легенів;

-         закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском.

Спосіб застосування та дози.

Для профілактики нападів стенокардії початкова доза препарату складає 10 мг 2 - 4 рази на добу за показаннями.

При недостатній ефективності з 3 - 5 дня лікування дозу препарату можна збільшити до 60 - 120 мг на добу.

У складі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності по 10 - 20 мг 3 - 4 рази на добу.

Тривалість лікування у кожному випадку визначається індивідуально.

Побічні реакції.

При прийомі препарату можливі: головний біль, запаморочення, артеріальна гіпотензія, тахікардія, нудота, минуща гіперемія обличчя, відчуття жару, сонливість.

В окремих випадках, особливо на початку лікування, може мати місце зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій. Можлива поява відчуття легкого печіння язика. В окремих випадках при різкому зниженні артеріального тиску – ішемія мозку та колапс.

Передозування.

Симптоми: колапс, непритомність, головний біль, запаморочення, відчуття серцебиття, зорові розлади, гіперемія шкіри, перспірація, нудота, блювання, діарея, метгемоглоінемія (ціаноз, аноксія), гіперпное, задишка, брадікардія, черепно-мозкова гіпертензія, параліч, кома, гіпертермія.

Лікування: промивання шлунка: при метгемоглобінемії – внутрішньовенно 1% розчин метиленового синього, 1 - 2 мг/кг з розрахунку маси тіла хворого. Симптоматична терапія (епінефрин та спорідненні йому препарати мало ефективні), штучна вентиляція легенів, обміне переливання крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітним та жінкам, які годують груддю, пацієнтам з важкою анемією, тяжкими захворюваннями печінки та нирок, гіпертиреозом, гіпертрофічною кардіоміопатією препарат призначають тільки за показаннями під постійним контролем лікаря.

Діти.

Достатнього досвіду щодо застосування дітьми немає.

Особливості застосування.

У період лікування не вживати алкоголь.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкої психомоторної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під впливом α-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) можливе зниження антиангінального ефекту нітросорбіду.

Комбінація аміодарону, анаприліну, блокаторів Са-каналів (верапаміл, ніфедипін, та ін.) та нітросорбіду є раціональною для лікування ішемічної хвороби серця, проте можливе тільки виражене зниження артеріального тиску.

Комбіноване застосування саліцилатів (ацетилсаліцилової кислоти та ін.) та нітросорбіду сприяє поліпшенню коронарного кровоообігу.

При спільному застосуванні нітросорбіду з антигіпертензивними засобами, опіоїдними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, спиртом етиловим, хінідином сульфатом можлива виражена гіпотензивна реакція.

При комбінованому застосуванні нітросорбіду з М-холіноблокаторами (атропін та ін.) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Тривалий прийом нітросорбіду з нітрогліцерином знижує ефект останнього.

Одночасний прийом із силденафілом (Віагра) та іншими інгібіторами фосфодиестерази протипоказаний через ризик неконтрольованого зниження артеріального тиску.

Адсорбенти, в’яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування нітросорбіду в шлунково-кишковому тракті.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Виявляє антиангінальну та судинорозширювальну дію. Дія нітросорбіду повязана зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення перенавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення загального периферичного опору судин), а також із безпосередньою коронаророзширювальною дією. При застосуванні препарату відзначається підвищення толерантності до фізичного навантаження у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС), стенокардією. Виявляє антигіпертензивну дію. Застосовується як периферичний вазодилататор при серцево-судинній недостатності.

Після розжовування препарат починає діяти через 2 - 5 хв, після прийому внутрішньо – через 15 - 40 хв. Тривалість дії препарату становить 1 - 2 год та 4 - 6 год відповідно.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. У печінці утворюються два активні метаболіти – ізосорбід-5-мононітрат (75 - 85%) та ізосорбід-2-мононітрат (15 - 25%), які відрізняються більш тривалим періодом напіввивидення, що сприяє пролонгуванню активності препарату.

Екскретує, головним чином, з сечею (майже повністю у вигляді метаболітів).

Біодоступність препарату становить 25%. Період напіввиведення при сублінгвальному прийомі або розжовуванні – 60 хв, при прийомі внутрішньо – 4 год.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без запаху.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей,сухому, захищенному від світла місці, подалі від вогню при температурі 8 - 15°С.