Леривон^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mianserin; (RS)-2-метил-1,2,3,4,10,14b-гексагідродибензо[с,f]піразино-[1,2-а]азепін гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, мають овальну, двоопуклу форму, з борозенкою, з одного боку витиснуто “ORGANON”, з іншого – напис “СТ” над “7”;

склад: 1 таблетка містить 30 мг міансерину гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, метилцелюлоза, кальцію гідрофосфат, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 8000, титану діоксид (Е171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AX03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Леривон^® – це антидепресивний препарат, який належить до групи піперазино-азепінових сполук і відрізняється від трициклічних антидепресантів (ТЦА). У хімічній структурі міансерину відсутній боковий ланцюжок, характерний для ТЦА, який, як вважається, відповідає за їх антихолінергічну активність. Леривон^® підвищує центральну норадренергічну нейротрансмісію шляхом α₂-ауторецепторної блокади та пригнічення зворотного захоплення норадреналіну. На додаток було виявлено взаємодію препарату з серотоніновими рецепторами центральної нервової системи (ЦНС). Антидепресивний ефект Леривону^® подібний до ефекту інших сучасних антидепресантів. Більше того, препарат має анксіолітичну (протитривожну) дію, що важливо при лікуванні хворих на депресію у поєднанні з тривожністю. Седативний ефект Леривону^®, пов’язаний з впливом міансерину на альфа-1-адренорецептори і Н-1-гістамінові рецептори, дає можливість застосовувати Леривон^® для лікування порушень сну в рамках депресії.

Леривон^® добре переноситься пацієнтами, в тому числі людьми похилого віку та тими, хто має серцево-судинні захворювання. При застосуванні в терапевтичних дозах Леривон^® практично не має антихолінергічної активності і, відповідно, впливу на серцево-судинну систему. При передозуванні Леривон^® спричинює значно менше кардіотоксичних ефектів порівняно з ТЦА. Леривон^® не виявляє взаємодії з симпатоміметичними і гіпотензивними препаратами, дія яких пов’язана з впливом на бета-адренорецептори (наприклад, бетанідин) чи альфа-адренорецептори (наприклад, клонідин або метилдопа).

Фармакокінетика. Після перорального прийому Леривону^® його активний компонент – міансерин швидко всмоктується. Максимальні концентрації міансерину в плазмі досягаються через 3 години після прийому препарату. Його біодоступність становить 20%. З білками плазми міансерин зв’язується приблизно на 95%. Період напіввиведення становить 21-61 год, тому застосовувати препарат достатньо один раз на добу. Стабільна концентрація міансерину в плазмі досягається впродовж 6 діб його прийому. Міансерин метаболізується і виділяється із сечею та фекаліями протягом 7-9 діб. Основними шляхами біотрансформації є деметилювання і окислення, з подальшою кон’югацією метаболітів.

Показання для застосування. Депресивні стани різного походження.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати перорально, ковтати не розжовуючи, за необхідності запивати рідиною.

Для дорослих: доза повинна визначатись індивідуально. Рекомендованою є початкова доза 30 мг на добу. Дозу можна поступово підвищувати кожні кілька днів для отримання оптимального клінічного ефекту. Як правило, ефективна добова доза становить 60-90 мг, а максимальна добова – 90 мг.

Для людей похилого віку: доза повинна визначатись індивідуально, починаючи із 30 мг на добу. Далі дозу можна поступово підвищувати. Підтримуюча ефективна добова доза може бути дещо нижчою за звичайну дозу для дорослих.

Добову дозу можна розділити на кілька прийомів, але краще приймати Леривон^® за один прийом на ніч, враховуючи сприятливий вплив препарату на сон.

Лікування адекватними дозами повинно привести до позитивних результатів протягом 2-4 тижнів терапії. Якщо реакція недостатня, добову дозу можна підвищити. Якщо протягом наступних 2-4 тижнів не спостерігається позитивного ефекту, лікування Леривоном^® слід припинити.

Після досягнутого клінічного покращення, для підтримки позитивного ефекту, лікування Леривоном^® слід продовжувати протягом ще 4-6 місяців.

Припинення лікування Леривоном^® рідко спричиняє симптоми відміни.

Побічна дія. На початку лікування може спостерігатися сонливість (седативний ефект), яка в подальшому минає. УВАГА: зниження дози звичайно не приводить до зменшення сонливості, проте може знизити антидепресивну ефективність препарату. Тому для забезпечення оптимальної антидепресивної дії дозування Леривону^® не повинно знижуватися.

У поодиноких випадках повідомлялося про порушення гемопоезу, агранулоцитоз, судоми, гіпоманіакальний стан, артеріальну гіпотензію, артралгії, периферічні набряки, гінекомастію, порушення функції печінки, гіперкінезію (“невгамовні ноги”), екзантему. Також повідомлялося про можливе збільшення маси тіла. В кількох поодиноких випадках повідомлялося про брадикардію після прийому початкової дози.

Частота і тяжкість симптомів, пов’язаних з депресією, таких як сухість у роті та запор, у процесі лікування Леривоном^® звичайно не зростає.

Протипоказання.

Маніакальний стан.

Тяжке порушення функції печінки.

Передозування. Симптоми значного передозування загалом обмежуються тривалим седативним ефектом. Серцеві аритмії, судоми, виражена артеріальна гіпотонія та пригнічення дихання виникають рідко. Специфічного антидоту немає. Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка з відповідною симптоматичною терапією та підтриманням життєвих функцій.

Особливості застосування.

Застереження

Повідомлялося, що в процесі лікування Леривоном^® можливо пригнічення функції кісткового мозку, яке виявлялося гранулоцитопенією чи агранулоцитозом. Ці реакції найчастіше виникали після 4-6 тижнів лікування та звичайно набували зворотного розвитку після припинення терапії. Такі побічні реакції можуть спостерігатися серед людей похилого віку дещо частіше, ніж у пацієнтів інших вікових груп. Якщо у пацієнта виникає пропасниця, біль у горлі, стоматит чи інші ознаки інфекції, необхідно припинити лікування та отримати результати клінічного аналізу крові.

Подібно до інших антидепресантів Леривон^® може посилювати гіпоманіакальний стан у схильних осіб із біполярним депресивним розладом. У такому випадку лікування Леривоном^® треба припинити.

При лікуванні хворих на цукровий діабет, із серцево-судинною патологією, нирковою чи печінковою недостатністю необхідно дотримуватися звичайних застережливих заходів. А дози препаратів, призначених із приводу супутніх захворювань, повинні бути під постійним наглядом лікаря.

Пацієнти з закритокутовою глаукомою чи симптомами, які можуть дати підставу підозрювати гіпертрофію передміхурової залози, повинні також перебувати під наглядом лікаря, незважаючи на той факт, що, як правило, антихолінергічні побічні ефекти не пов’язані з прийомом Леривону^®.

При виникненні жовтухи лікування Леривоном^® слід припинити.

При розвитку судом лікування Леривоном^® також слід припинити.

Застосування препарату для лікування дітей

Оскільки досвід клінічного застосування препарату відсутній, тому дозування для дітей не відпрацьовано.

Використання препарату в періоди вагітності і лактації

Обмежені клінічні дані не повідомляють про будь-який небажаний вплив міансерину на розвиток плоду та новонародженого, а також показують, що міансерин виділяється з молоком матері тільки в незначній кількості. Проте при застосуванні Леривону^® в період вагітності чи годування груддю необхідно зважувати користь від його використання проти можливих ризиків для плода чи на новонародженого.

Вплив здатність керувати автомобілем і іншими механізмами

Леривон^® може впливати на психомоторні реакції у перші кілька днів лікування. Тому хворим на депресію, які отримують курс лікування Леривоном^®, слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності – таких як керування автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Леривон^® здатний підсилювати пригнічувальний вплив алкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від вживання алкоголю під час курсу лікування.

Леривон^® не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО або протягом наступних двох тижнів після закінчення курсу лікування цими препаратами.

Леривон^® не впливає на дію таких лікарських препаратів, як бетанідин, клонідин, метилдопа, гуанетидин або пропранолол (окремо чи в комбінації з гідралазином). Незважаючи на цей факт, необхідно контролювати артеріальний тиск пацієнтів, які отримують одночасно з Леривоном^® гіпотензивні препарати.

Подібно до інших антидепресантів Леривон^® може впливати на метаболізм похідних кумарину – таких як, наприклад, варфарин. Тому пацієнти, які приймають такі ліки, потребують постійного спостереження.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2-30 °С в темному, сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності Леривону^® ¬ 5 років з моменту виробництва при дотриманні умов зберігання.

Леривон^® не повинен застосовуватись після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.