Анальгин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: метамізол натрію, metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро – 1Н- піразол-4-іл)- N- метиламіно]–метансульфонату;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата рідина;

склад: 1 мл містить метамізолу натрію у перерахуванні на 100 % речовину 500 мг;

допоміжні речовини: метабісульфіт натрію, динатрію едетат (трилон Б), 1М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію.

Код АТС N02ВВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Знеболювальний, жарознижувальний, спазмолітичний (на гладку мускулатуру сечовивідних і жовчних шляхів) засіб групи похідних піразолону. Протизапальна дія виражена слабко.

Механізм дії обумовлений інгібуванням циклооксигенази, що призводить до зниження синтезу простагландинів, які обумовлюють у вогнищі запалення розвиток болю, підвищення температури та збільшення тканинної проникності, а також порушенням проведення больових екстра- і пропріорецептивних імпульсів, підвищенням порога збудження таламічних центрів больової чутливості, підвищенням тепловіддачі.

Фармакокінетика. Після введення метамізол гідролізується до активного метаболіту (при внутрішньовенному введенні незмінений метамізол виявляється в плазмі в незначних кількостях). Зв’язок активного метаболіту з білками – 50–60 %. Метаболізується в печінці, виводиться нирками. Проникає через плацентарний бар’єр і в грудне молоко.

Показання для застосування. Больовий синдром різного генезу (жовчна, кишкова і ниркова кольки, невралгія, міалгія, травми, опіки тощо), лихоманковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах, посттрансфузійні ускладнення).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо м’язово і внутрішньовенно струйно. Спосіб введення та доза залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально. Внутрішньовенно призначають при сильних болях. Знеболювальний ефект при внутрішньовенному введенні вище, ніж при внутрішньом'язовому. Дози більше 2 мл (1 г) слід вводити внутрішньовенно.

Розчин, який вводиться, повинен мати температуру тіла. Для запобігання різкого зниження артеріального тиску внутрішньовенне введення повинне проводитися повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), у положенні «лежачи», при контролі артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і числа подихів. Процедура вимагає наявності умов для проведення протишокової терапії. При внутрішньовенному введенні необхідно використовувати довгу голку.

Дорослим призначають по 0,5–2 мл (0,25–1 г) 2–3 рази на день. Максимальна разова доза при обох шляхах введення – 2 мл (1 г), добова – 4 мл (2 г).

Підліткам старше 12 років призначають у дозі 0,1–0,2 мл (0,05–0,1 г) на 10 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (0,5 г) 2–3 рази на добу.

Побічна дія. З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: кропивниця, кон’юнктивіт, набряк Квінке; рідко – синдром Стівена–Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастичний синдром, анафілактичний шок. Інше: зниження артеріального тиску, інфільтрати в місці введення (при внутрішньом’язовому введенні).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, бронхоспазм, порушення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), порушення функції нирок і/або печінки, спадкова гемолітична анемія, обумовлена дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, біль у животі невстановленого генезу, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судорожний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів. Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля. Проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєвоважливих функцій. При розвитку судорожного синдрому проводять внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.

Особливості застосування. При парентеральному введенні необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій, в т. ч. з летальним кінцем) і наявність умов для проведення протишокової терапії.

У хворих на атопічну бронхіальну астму і полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості.

Виключається використання для зняття гострих болів у животі невстановленого генезу (до з’ясування причини).

При призначенні хворим з гострою серцево-судинною патологією необхідний ретельний контроль за гемодинамікою. З обережністю застосовують для пацієнтів з рівнем артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст., при інфаркті міокарда, множинній травмі, початкуючому шоку, з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), при лікуванні цитостатиками, при хронічному алкоголізмі.

Не рекомендується регулярний тривалий прийом препарату через мієлотоксичність метамізолу; у випадку тривалого застосування (більше 7 діб) необхідно контролювати картину периферичної крові (лейкоцитарну формулу).

При застосуванні препарату можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим, при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болів у горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також запалення зовнішніх статевих органів і заднього проходу, необхідна негайна відміна препарату.

Підшкірне введення препарату не застосовують через можливе подразнення тканин.

В період лікування можливе фарбування сечі в червоний колір (за рахунок виділення метаболіту), що не має клінічного значення.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю, тому що метамізол натрію проникає в грудне молоко.

Вплив на можливість керувати транспортними засобами та механізмами. Більшість станів, при яких показане застосування ін’єкційної форми препарату, виключає можливість керування транспортними засобами та механізмами. В інших випадках в період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Токсична дія препарату підсилюється при одночасному застосуванні з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами (амізол, доксепин), гормональними контрацептивами та алопуринолом. Сарколізин і мерказоліл (тіамазол) збільшують імовірність розвитку лейкопенії. Ефект препарату підсилюють гістамінні H₂-блокатори, пропранолол (анаприлін), послабляють – барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки. Аналгезивну дію препарату підсилюють седативні засоби і транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеїн тощо.). Препарат підвищує активність пероральних гіпоглікемічних засобів, непрямих коагулянтів, глюкокортикостероїдів та індометацину (вивільняє із зв’язку з білками крові), седативну активність алкоголю, знижує концентрацію циклоспорину в плазмі. Одночасне застосування з похідними фенотіазіну (хлопромазин тощо) може призвести до розвитку вираженої гіпертермії.

Не можна застосовувати препарат одночасно з рентгенконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном.

Фармацевтична несумісність. Через високу імовірність фармацевтичної несумісності не можна змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

8 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.