Спарфлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sparfloxacine, амінодифторхінолон або 5-аміно-1-циклопропіл-7-(цис-3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифторо–1,4–дигідро–4–оксо–3- хінолонокарбоксильна кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглої або продовгуватої форми округлені з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 200 або 400 мг спарфлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилпарагідроксибензоат, повідон, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза;

речовини, що входять до складу оболонки: гіпромелоза, олія касторова, етилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, полі етиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні препарати групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01MA09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спарфлоксацин є антимікробним препаратом класу хінолонів, механізм дії яких пов'язаний з інгібуванням ДНК-гірази – ферменту, що відповідає за реплікацію бактеріальної ДНК. Будучи дифторхінолоном, спарфлоксацин більш активний щодо стафілококів, пневмококів, хламідій і мікоплазм, без істотних змін активності відносно грамнегативних бактерій, у порівнянні з монофторхинолонами, зокрема ципрофлоксацином. Чутливими до спарфлоксацину є Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhоeae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Спарфлоксацин активний відносно Mycobacterіum tuberculosіs, у тому числі мульти-резистентних штамів.

Фармакокінетика. Всмоктування: Спарфлоксацин добре всмоктується з абсолютною біодоступністю 92% після прийому добової дози. Максимальна концентрація після прийому дози 400 мг спостерігається в період між 3 та 6 годинами, приблизно через 4 години, та становить 1,3 (±0,2) мкг/мл. Період напіввиведення (Т_½) становить в середньому 20 годин. Рівноважна концентрація досягається в перший день шляхом прийому подвійної добової дози.

Розподіл: спарфлоксацин добре розподіляється в організмі, обсяг розподілу дорівнює 3,9 (±0,8) мл/кг. Спарфлоксацин добре проникає у тканини та рідини організму, його концентрація в тканинах та рідинах нижніх дихальних шляхів у 3 – 6 разів вища порівняно з концентрацією в плазмі крові, він також утворює високі концентрації в альвеолярних макрофагах. Він проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, екскретується з грудним молоком.

Метаболізм: метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації.

Виведення: екскретується з калом (50%) та із сечею (50%).

Показання для застосування. Лікування ускладнених і неускладнених інфекцій, викликаних збудниками, чутливими до препарату:

- ЛОР-органів та дихальних шляхів (отити, синусити, пневмонії, загострення хронічних обструктивних захворювань легень);

- шлунково-кишкові інфекції, викликані шигелами і сальмонелами;

- інфекції нирок та сечовивідних шляхів (уретрити, цистити, пієліти, пієлонефрити; простатити);

- захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, хламідіоз);

- інфекції шкіри та м’яких тканин (інфіковані рани, абсцеси, піодермії, фурункульози, інфекційні дерматити, інфекційні ускладнення опікової хвороби);

- інфекції, що виникають під час або після хірургічних втручань.

Полірезистентний туберкульоз (у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними препаратами).

Спосіб застосування та дози. Спарфлоксацин приймають перорально, незалежно від прийому їжі. При лікуванні туберкульозу рекомендована доза Спарфлоксацину для дорослих становить 400 мг у перший день, потім 200 мг 1 раз на добу. При нормальній переносимості більш ефективною буде доза 400 мг на добу. При лікуванні інших інфекцій перший прийом становить 400 мг на добу (бажано вранці), у наступні дні – по 200 мг один раз на добу. Тривалість лікування Спарфлоксацином залежить від важкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічного дослідження. Курс лікування звичайно становить 10 днів. Хворим з помірними та важкими порушеннями функції нирок потрібно корегувати добову дозу Спарфлоксацину: при нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 50 мл/хвилину) призначають 400 мг Спарфлоксацину в перший день, потім по 200 мг один раз на два дні (48 годин), тривалість курсу звичайно становить 9 днів. Людям похилого віку та на фоні порушення функції печінки корегувати дозу Спарфлоксацину не потрібно.

Побічна дія. Спарфлоксацин звичайно добре переноситься хворими. В поодиноких випадках можуть спостерігатися побічні ефекти:

- з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, нервозність, безсоння, збудженість;

- з боку серцево-судинної системи та кровотворення: подовження інтервалу QT на ЕКГ, вазодилатація, лейкоцитоз;

- з боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, зміна смаку, біль або дискомфорт у животі, псевдомембранозний коліт (виражені абдомінальні або шлункові спазми та біль, важка діарея, у т.ч. з кров'ю, пропасниця);

- з боку опорно-рухового апарата: артралгія, міалгія, тендиніт, артропатія;

- алергічні реакції та реакції фоточутливості/гіперчутливості – пухирі, свербіж, висипання, гіперемія, відчуття печіння шкіри, набряклість;

- інші: вагінальний кандидоз; незначне підвищення рівнів сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази).

Спарфлоксацин може спричиняти появу психотичних реакцій, а також підвищення внутрішньочерепного тиску, що може призвести до появи ознак збудження нервової системи (судом) у пацієнтів зі схильністю до судомних реакцій або з ЦНС (порушеннями центральної нервової системи).

Протипоказання.

- Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату або до препаратів класу хінолонів в анамнезі;

- реакції фоточутливості в анамнезі;

- вагітність;

- лактація (період годування груддю);

- вік до 18 років (спарфлоксацин є причиною артропатії у молодих тварин в стадії росту);

- подовження інтервалу QT на ЕКГ, одночасний прийом протиаритмічних препаратів класу Іа та ІІІ, одночасний прийом антигістамінних препаратів (терфенадин, астемізол).

Передозування. У випадку передозування потрібно негайно припинити прийом препарату. Лікування: промивання шлунку, симптоматична терапія, моніторинг ЕКТ (у зв'язку з можливим подовженням інтервалу QT), потрібно уникати сонячного опромінення протягом 5 днів. Специфічного антидота не існує. Невідомо, чи виводиться Спарфлоксацин за допомогою діалізу.

Особливості застосування. У зв’язку з підвищеним ризиком виникнення фототоксичних реакцій під час лікування Спарфлоксацином та протягом 3 днів після закінчення лікування хворим слід уникати ультрафіолетового опромінення. При перших ознаках фототоксичності (відчуття печіння шкіри, поява пухирів, свербіж), потрібно негайно припинити прийом препарату.

З обережністю призначають Спарфлоксацин при церебральному атеросклерозі, епілепсії, нирковій недостатності.

Спостерігались поодинокі повідомлення, що застосування фторхінолонів супроводжувалося розривами сухожиль плеча, рук та ахіллового сухожилля. З появою скарг на біль, зниження рухомості кінцівок, набряку лікування треба припинити до з’ясування певної причини.

Не слід під час лікування Спарфлоксацином вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спарфлоксацин не змінює фармакокінетику циметидину, дигоксину, пробенециду, теофіліну та інших метилксантинів, варфарину.

Лікарські препарати, які пролонгують інтервал QT (протиаритмічні засоби Іа або ІІІ класів, а також цизаприд, трициклічні антидепресанти, фенотіазини, терфенадин, астемізол, еритроміцин, пентамідин), підвищують ризик подовження інтервалу QT і розвитку серцевих аритмій, тому варто уникати їх одночасного застосування із Спарфлоксацином.

Антациди (препарати, що містять алюміній, магній, кальцій); сукральфат; лікарські засоби, які містять катіони металів, у т.ч. залізо і цинк, можуть знижувати всмоктування Спарфлоксацину та його концентрацію в крові. У зв'язку з цим Спарфлоксацин варто приймати за 4 години до або не менше, ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25⁰С. Термін придатності – 3 роки.