Нитро-мик^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: гліцерил-тринітрат; 1,2,3-тріол тринітрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина із спиртовим запахом;

склад: 1 флакон містить нітрогліцерину розбавленого в перерахуванні на 100% нітрогліцерин - 0,12 г (1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину);

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96 %, вода очищена.

Форма випуску. Спрей дозований під’язиковий.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01D А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м’язів судин.

Розширення вен призводить до збільшення венозної ємкості та зменшення переднавантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшення післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії і потреби міокарда в кисні. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження.

Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Препарат дуже швидко і досить повно всмоктується після під’язикового застосування, крізь мембрани слизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%, зв’язок з білками плазми - 60%. Препарат визначається в крові через 15 сек. Максимальна концентрація в плазмі (1,8 мкг/л) (2, 7 ± 0,38 нг/мл) спостерігається через 2 - 4 хв після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хв препарат майже не визначається в крові.

Препарат метаболізується в першу чергу в артеріо-венозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м’язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливом глутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці до ди-, мононітратів і гліцерину. При прийомі внутрішньо більша частина препарату метаболізується в печінці (ефект “першого проходження"). Значна частина динітрату і мононітрату утворюють кон’югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітів екскретується через легені і видихається з повітрям. Загальний кліренс нітрогліцерину становить 25–30 л. Період напіввиведення - 4-5 хв. Період напіввиведення метаболітів - 4 год.

При під’язичному застосуванні ефект настає через 1 - 5 хв, триває 8-15 (до 30) хв.

Препарат у вигляді спрею в порівнянні з під’язичними таблетками викликає більш швидкі гіпотензивний та антиангінальний ефекти - через 30-60 сек з максимальним ефектом на 3-й хвилині.

Показання для застосування. Лікування (купірування) нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для запобігання нападам стенокардії перед фізичним навантаженням.

Спосіб застосування та дози. Спрей розпилюють під’язично. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації.

Для лікування нападів стенокардії: відразу після виникнення болю препарат розпилюють під язик. Після вприскування дози препарату необхідно закрити рот. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв слід зробити ще одне вприскування.

Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається у поодиноких випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати, доводячи її до 0,8 - 1,2 мг, оскільки у попередніх дозах препарат вже неефективний. При гострій лівошлуночковій недостатності (серцевій астмі та набряку легенів), оскільки ефект нітрогліцерину не тривалий, можна застосовувати препарат повторно з інтервалами 10 - 15 хв. Разова доза не повинна перевищувати 2-3 вприскувань, оскільки на цьому фоні можливе виникнення колаптоїдного стану та розладів ритму і провідності у вигляді шлуночкової екстрасиситолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфаркті міокарда Нітро-Міктм спрей сприяє усуненню та запобіганню рецидивів ангінозного болю.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, нечіткість зору (особливо на початку лікування), запаморочення та відчуття слабкості.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипи на шкірі, свербіж.

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), симптоматична терапія (у тому числі плазмозамінники, симпатоміметики, кисень). Для усунення метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, глаукомі, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Нітро-Міктм може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ у горизонтальному положенні через посилення ортостатичних реакцій. Застосування Нітро-Мікутм при вагітності і в період лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими вазодилятаторами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітро-Мікутм; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон) - пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном - можливе підвищення концентрації Нітро-Мікутм в плазмі. Застосування Нітро-Мікутм на фоні хінідину або новокаїнаміду може спричиняти ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, ща мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин) можуть знизити ефект Нітрогліцерину. Донатори сульфідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

Прийом алкоголю посилює вазодилятаторну дію Нітро-Мікутм.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від + 3 ^oС до + 35 ^oС, подалі від вогню.

Термін придатності – 4 роки.