Ампициллина тригидрат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ampicillin; (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicylo[3,2,0]heptane-2-carboxylic acid;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, рискою і фаскою, майже білого або жовтувато-білого кольору;

склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. b-лактамні антибіотики, пеніциліни широкого спектра дії. Код ATC J01C A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ампіцилін ‑ напівсинтетичний пеніцилін, що належить до групи b-лактамних антибіотиків. Чутливий до дії b-лактамаз. Бактерицидний механізм дії полягає в гальмуванні синтезу бактеріальної стінки.

Ампіцилін має протибактеріальну активність in vitro щодо таких грампозитивних бактерій: Streptococcus sp. (включаючи Streptococcus pneumoniae), Enterococcus (за винятком Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis ‑ тільки щодо пеніциліназонегативних штамів, Listeria sp, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacterium xerosаe, Actinomyces sp.

Грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis і Neisseria gonorrhoeae ‑ тільки пеніциліназонегативні штами, Bordetella, Brucella, анаеробні коки, а також Fusobacterium. Серед грамнегативних паличок, тобто Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp., а також спіральних мікроаерофільних бактерій роду Campylobacter sp. ‑ можуть з’являтися стійкі штами.

Ампіцилін не має протибактеріальної активності щодо штамів: Bacteroides fragilis, Proteus indolo(+), Citrobacter sp., Enterobacter sp, Hafnia sp., Providencia sp., Serratia sp., Yersinia sp., Pseudomonas sp., Mycoplasma sp., Rickettsia sp.

Фармакокінетика. При внутрішньому вживанні препарату в формі капсул або таблеток 20 – 70 % препарату всмоктується у травному тракті. Натщесерце всмоктується швидше ніж після їди. Максимальна концентрація ампіциліну у крові відмічається через 2 години і зберігається на терапевтичному рівні протягом 6 – 8 годин. В організмі проникає у всі органи і тканини, крім нервової та кісткової тканин. Препарат добре проникає в більшість тканин і біологічних рідин. Високі концентрації досягаються в сечі, суглобній рідині, плевральній, перитонеальній та перикардіальній порожнині. Концентрація препарату в жовчі набагато перевищує його концентрацію в плазмі крові. При інтактних мозкових оболонках крізь гематоенцефалічний бар’єр проникає 0,5 – 5% препарату, а при запаленні оболонок мозку – до 50% від рівня в плазмі крові. Проходить через плацентарний бар’єр, проникає в незначній кількості в материнське молоко. Приблизно 20% препарату зв’язується з білками плазми. Період напіврозпаду препарату становить 1 - 1,5 години, та значно збільшується (до 7 - 20 годин) у хворих з нирковою недостатністю. При гемодіалізі період напіврозпаду становить 2,5 - 4,5 години (40% антибіотика виділяється протягом 6 годин). Виводиться з організму переважно із сечею у незмінному вигляді.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

- менінгіт, викликаний штамами Streptococcus pneumoniae, чутливими до пеніциліну; при менінгітах, викликаних Haemophilus influenzae, ампіцилін є препаратом другого ряду;

- при запаленні середнього вуха, викликаного Haemophilus influenzae;

- інфекції дихальних шляхів, викликані штамами Haemophilus influenzae, які не виробляють β-лактамазу, Streptococcus sp., зокрема Streptococcus pneumoniae;

- при бактеріальних ендокардитах в комбінованій терапії з аміноглікозидами (частіше гентаміцином), викликаних штамами Streрtococcus sp., Staphylococcus sp., Enterococcus sp., грамнегативними паличками, тобто чутливими штамами Escherichia coli;

- інфекції шлунково-кишкового тракту (гастроентерит, запалення жовчовивідних шляхів), викликані Salmonella sp., зокрема Salmonella typhi, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus;

- гострі та хронічні інфекції сечостатевої системи, викликані Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus sp., Neisseria gonorrhoeae (штами, які не виробляють пеніциліназу);

- інфекції, викликані мікроорганізмами роду Listeria;

- інфекції шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози. Дози препарату встановлюють індивідуально, залежно від ваги, перебігу і локалізації інфекції, віку та маси тіла. Застосовується внутрішньо незалежно від прийому їжі. Разова доза для дорослих становить 0,5 г (2 таблетки), добова – 2 - 4 г (8-16 таблеток). Дітям від 5 до 9 років – в середньому 1,25 г (4-6 таблеток/добу), від 10 до 14 років – в середньму 1,75 г (6-8 таблеток/добу) – з розрахунку 50-100 мг/кг/добу, старшим 14 років – у дозі дорослих. Добову дозу розподіляють на 4 - 6 прийомів. Тривалість лікування Ампіциліном тригідратом встановлюється індивідуально, залежно від важкості та форми захворювання.

Побічна дія. В окремих випадках при підвищеній чутливості можливі алергічні реакції: макуло-папульозна висипка, свербіж, еритема, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, лихоманка, болі в суглобах, еозинофілія, украй рідко ‑ набряк Квінке, анафілактичний шок. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, кишковий дисбактеріоз. З боку системи крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, судоми (при терапії високими дозами). Інші: кандидоз, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. Гіперчутливість до пеніцилінів, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, виражені порушення функції печінки, годування груддю, дитячий вік до 5 років.

Передозування. Проявляється токсичною дією на ЦНС (особливо у хворих на ниркову недостатність) у вигляді головного болю, тремору, судом. У випадку передозування лікуваня слід припинити і застосувати необхідні заходи невідкладної терапії. Ефективний гемодіаліз.

Особливості застосування. Хворим на ниркову недостатність треба проводити корекцію дози. У процесі лікування ампіциліном необхідно здійснювати систематичний контроль функції нирок, печінки та картини крові. Якщо під час лікування ампіциліном з’явиться висипання, необхідно замінити антибіотик. При застосуванні препарату у хворих на бактеріємію (сепсис) може розвинутись реакція типу Герксгеймера – Яріша. На пеніциліни і цефалоспорини можуть виникнути перехресні алергічні реакції і бактеріальна перехресна резистентність. При тривалому лікуванні ампіциліном можуть виникнути суперінфекції, викликані нечутливими мікроорганізмами (Candida albicans, Pseudomonas aeruginosa). Застосування препарату в період вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ампіцилін ефективно поєднується з аміноглікозидами. Поєднання ампіциліну з аміноглікозидами особливо корисне при лікуванні інфекцій, викликаних Enterococcus faecalis. Пробенецид у поєднанні з ампіциліном підвищує концентрацію останнього у крові, а також збільшує його період напіврозпаду. Ампіцилін має слабкий антагонізм до тетрацикліну та еритроміцину. Хлорамфенікол (левоміцетин) знижує бактерицидну активність ампіциліну щодо деяких штамів стрептококів, гемофільної палички та лістерії. Ампіцилін посилює ефект пероральних антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності ‑ 2 роки.