Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: cefuroxim; (RS)-1-гідроксіетил (6R, 7 R)-7-[2-(2фурил)гліоксиламіно]-3-(гідроксиметил)-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-іне-2-карбоксилат, 72- (Z)-(О-метилоксим) 1-ацетат 3 карбамат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1 із кришечкою синього або блакитного кольору і корпусом синього або блакитного кольору (для дози 125 мг) або тверді желатинові капсули № 0 із кришечкою червоного кольору і корпусом червоного кольору (для дози 250 мг), що містять аморфний порошок білого або майже білого кольору;
склад: 1 капсула містить цефуроксиму аксетилу в перерахунку на цефуроксим 125 мг або 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, тальк очищений.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01DA09.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління для прийому внутрішньо. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізма. Має широкий спектр протимікробної дії. Високоактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus pyogenes (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans), Bordetella pertussis.
Активний також відносно грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilus, Neisseria gonorrhoeae, ентеробактерії). Неактивний щодо різних видів Pseudomonas, більшості штамів ентерококів, багатьох штамів Enterobacter cloacae, метицилін-резистентних стафілококів і Listeria monocytogenes.
Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Зв'язування з білками плазми становить 50 %. Розподіляється в тканинах і рідинах організму. Терапевтичні концентрації в спинномозковій рідині досягаються тільки при менінгіті. Проникає крізь плаценту, виділяється з грудним молоком. Виводиться із сечею в незмінному стані.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами: абдомінальні і гінекологічні інфекції, сепсис, ендокардит, інфекції сечовивідних шляхів, дихальних шляхів, кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника. Разова доза для дорослих становить 250–500 мг, для дітей віком від 7 років – 125–250 мг, кратність прийому 2 рази на добу. Курс лікування 7–10 днів.
Пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну.
Побічна дія. Нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт; алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, еозинофілія, рідко – набряк Квінке); при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія); гіпотромбінемія; інтерстиціальний нефрит; кандидоз, порушення слуху, судоми, сонливість, дизурія, свербіж промежини, біль у грудях, пропасниця.
Протипоказання. Гіперчутливість до цефалоспоринів та пеніцилінів, вагітність, період лактації, кровотечі із ШКТ в анамнезі, неспецифічний виразковий коліт. З обережністю призначають при нирковій недостатності, ослабленим і виснаженим пацієнтам. Дану лікарську форму не застосовують дітям до 7 років.
Передозування. Симптоми: судоми. Лікування: призначення протисудомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові.
Особливості застосування. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.
У період лікування не слід вживати алкоголь. У процесі лікування може реєструватися пряма реакція Кумбса і помилково позитивна реакція сечі на глюкозу.
У процесі лікування потрібен контроль функції нирок, особливо у хворих, що одержують препарат у високих дозах. Лікування рекомендується продовжувати протягом 48–72 год. після зникнення симптомів, у випадку інфекцій, викликаних Streptococcus pyogenes, рекомендується продовжувати лікування не менше 10 днів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне пероральне призначення «петлевих» діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі і збільшує період напіввиведення цефуроксиму. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.
При одночасному застосуванні з препаратами, які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагуляційного ефекту.
Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15 °С до 30 °С. Термін придатності – 3 роки.