Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mitomycin; азиризино-(2',3':3,4)-піроло-(1,2-п)-індол-4,7-діон-6-аміно-1,1а,2,8,8а,8b-гексагідро-(гідроксиметил)-8а-метокси-5-метил карбамат;
oсновні фізико-хімічні властивості: синьо-фіолетовий кристалічний порошок;
склад: 1 флакон містить мітоміцину 2 мг; 10 мг; 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики. Код АТС L01DC03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат виявляє протипухлинну активність і сильну дію проти пересаджених пухлинних клітин, наприклад, карциноми Ерліха, саркоми 180, лейкемії Р388, саркоми Йошида. Засіб уповільнює репродукцію ДНК за допомогою утворення перехресного зв'язку з подвійною скрученою ДНК, що забезпечує протипухлинний ефект. Доведено, що клітини в другій половині пребіосинтетичного періоду (G 1) і у першій половині біосинтетичного періоду (S) ДНК високочутливі до цього препарату.
Фармакокінетика. Зміни рівня концентрації у сироватці крові онкологічних хворих, які застосовували препарат одноразово внутрішньовенно при різних дозуваннях були такими: на ранній стадії підтримується високий рівень його концентрації і виявляється виражений дозозалежний характер. При застосуванні засобу в дозі 2 мг він виявляється в сироватці протягом 30 хв, в дозі 10 мг – протягом 60 хв, а при дозуванні 20 мг та 30 мг – протягом 120 хв. Період напіввиведення препарату із сироватки крові становить 54 хв.
Після одноразового внутрішньовенного застосування в онкологічних хворих через 4 год із сечею виводиться 4,3-3,8 % неметаболізованого препарату.
Показання для застосування.
Хронічна лімфатична лейкемія, хронічна мієлогенозна лейкемія, рак шлунка, колоректальний рак, рак легень, рак підшлункової залози, рак печінки, рак шийки матки, рак ендометрія, рак молочної залози, рак голови та шиї, рак сечового міхура.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньовенно в умовах спеціалізованих лікувальних закладів. Дозу та тривалість лікування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, стану та віку пацієнта.
При періодичному застосуванні у дорослих Мітоміцин-Мілі застосовується внутрішньовенно краплинно по 4 – 6 мг на добу один або два рази на тиждень протягом 2 тижнів (з 1 по 5 та з 8 по 12 дні курсу), або 8 – 10 мг у 1 та 8 день кожні 4–5 тижнів.
При послідовному застосуванні у дорослих Мітоміцин-Мілі застосовується внутрішньовенно по 2 мг один раз на добу протягом 5 діб, потім роблять перерву на 2 дні та продовжують терапію по 2 мг розчину один раз на добу протягом 5 діб.
При періодичному застосуванні Мітоміцину-Мілі у дорослих його застосовують по 10–30 мг від одного до трьох (або більше) разів на тиждень.
Приготування розчину для ін’єкцій. Препарат розчиняють у флаконі із розрахунку 5 мл дистильованої води для ін'єкцій на 2 мг Мітоміцину-Мілі.
Рак сечового міхура. Для профілактики рецидивів застосовують по 4–10 мг Мітоміцину-Мілі шляхом введення в сечовий міхур щодня або кожні два дні. З лікувальною метою застосовують по 10–40 мг Мітоміцину-Мілі шляхом введення в сечовий міхур один раз на тиждень або три рази на тиждень. Курс лікування становить 20 введень. Доза може бути відкоригована відповідно до віку пацієнта і вираженості симптомів. Максимальна добова доза Мітоміцину-Мілі при внутрішньовенному застосуванні становить 30 мг на добу.
При необхідності Мітоміцин-Мілі також може бути застосований внутрішньоартеріально, інтрамедулярно, внутрішньоплеврально і внутрішньо-черевинно у дозі 2 – 10 мг щодобово. Доза може бути розподілена на кілька введень залежно від віку пацієнта і тяжкості симптомів.
Побічна дія.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, крововиливи, анемія, рідко мікроангіопатична гемолітична анемія;
з боку травного тракту та печінки: анорексія, нудота і блювання, стоматити; порушення функції печінки;
з боку сечовидільної системи: гемолітичний уремічний синдром або протеїнурія, гематурія, набряки, цистит, гематурія або атрофія сечового міхура, спричинена інстиляцією препарату;
з боку серцево-судинної системи: рідко – застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія;
з боку шкіри та її похідних: десквамаційний дерматит, целюліт; рідко – алопеція;
алергічні реакції: висипання на шкірі;
з боку системи дихання: рідко інтерстиціальна пневмонія і легеневий фіброз, задишка, сухий кашель.
інші: рідко - симптоми нездужання, гіпертермія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі, тромбоцитопенія, порушення згортання крові, підвищена кровоточивість, вагітність та період годування груддю.
Передозування.
Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування.
У пацієнтів із порушенням функції печінки, нирок, пригніченням кровотворення у кістковому мозку, порушеннями, спричиненими інфекційними захворюваннями, особливо у хворих на вітряну віспу (можуть виникати смертельно небезпечні ускладнення) застосовувати препарат необхідно під постійним наглядом лікаря.
Вагітність і годування груддю. Оскільки є повідомлення про можливий ембріотоксичний вплив Мітоміцину-Мілі у лабораторних тварин, застосувати Мітоміцин-Мілі не рекомендовано вагітним пацієнткам, а також жінкам із підозрою на вагітність.
Перед застосуванням препарату у період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Щоб уникнути розвитку ангіалгії, флебіту та тромбозу, внутрішньовенне застосування препарату необхідно проводити дуже повільно, приділяючи ретельну увагу вибору місця і методу проведення ін'єкції.
Внутрішньовенне застосування препарату слід проводити обережно, щоб не допустити позавенозного введення препарату, що спричиняє склероз або некроз тканин. Останній може з’явитися через тривалий час (до кількох тижнів).
Розчин Мітоміцин-Мілі готують безпосередньо перед використанням.
Мітоміцин-Мілі може спричинити серйозні побічні реакції, тому при застосуванні препарату необхідно контролювати гематологічні показники та печінкові проби. При будь-яких відхиленнях від норми слід проводити відповідну корекцію – зменшити дозу або відмінити препарат. Тривале застосування препарату проводять із великою обережністю внаслідок можливих тяжких і тривалих побічних реакцій.
Застосовувати Мітоміцин-Мілі для дітей і пацієнтів репродуктивного віку треба з великою обережністю, врахувавши можливість впливу на статеві залози.
Було доведено, що при підшкірному введенні Мітоміцину-Мілі мишам, а також при внутрішньочеревному або внутрішньовенному введенні щурам виникали різноманітні пухлини. Необхідно дотримуватись правила безпеки при приготуванні розчинів мітоміцину (стерильний бокс, гумові рукавички, маска).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При попередньому або одночасному застосуванні Мітоміцину-Мілі та алкалоїдів барвінку виникає задишка і виражений бронхоспазм. Порушення дихання можуть спостерігатися через кілька хвилин або годин після введення алкалоїдів барвінку. При застосуванні разом із доксорубіцином відмічається посилення кардіотоксичності.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 °С) у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Тривалість та умови зберігання розчину – застосовувати тільки свіжоприготовлений розчин.
Термін придатності - 2 роки.