Клофелин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clonidine; 2-(2,6-дихлорфеніламіно)-імідазоліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить клофеліну 0,00015 г;

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль картопляний, цукор молочний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби центральної дії. Стимулятори центральних a-адренорецепторів. Код АТС С02АС01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивна дія обумовлена стимуляцією центральних a₂-адренорецепторів, що призводить до зменшення симпатичної стимуляції серця, нирок, периферичних судин. Внаслідок цього відбувається зниження периферичного судинного опору, систолічного і діастолічного артеріального тиску, частоти серцевих скорочень.

Препарат знижує внутрішньоочний тиск, має незначну седативну та аналгезуючу дії, зменшує прояви опіатної і алкогольної абстиненції, відчуття страху.

Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо добре всмоктується з шлунково-кишковоого тракту, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 – 2,5 години. Зв’язування з білками – 20 – 40%. У печінці метаболізується – близько 50% дози, що всмокталася. Період напіввиведення при нормальній функції нирок – 12- 16 годин, при порушенні функції нирок – до 41 години. Виводиться нирками 40 – 60% у незміненому вигляді, через кишечник – 20%. При гемодіалізі практично не видаляється (до 5%).

Після застосування внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається чеоез 30 – 60 хвилин. Тривалість дії до 8 годин, у деяких хворих – 24 – 36 годин. Проникає в грудне молоко, в експериментальних умовах встановлено збільшення частоти резорбції плода у вагітних щурів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. У наркологічній практиці – для лікування синдрому абстиненції.

Спосіб застосування та дози. Як гіпотензивний засіб, в основному, застосовують у початковій дозі 0,075 мг клофеліну 2 – 3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують через кожні 1 – 2 дні на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15 – 0,3 мг на прийом 3 – 4 рази на добу. У разі недостатньої ефективності терапії підвищеними дозами лікування доповнюють салуретиками та іншими гіпотензивними засобами. У хворих похилого віку при проявах атеросклерозу судин мозку, коли можлива підвищена чутливість до компонентів препарату, його застосовують у початковій дозі 0,0375 мг.

Добові дози звичайно становлять 0,3 – 0,45 мг, іноді 1,2 – 1,5 мг.

Максимальні дози: разова – 0,3 мг, добова – 2,4 мг.

При наркотичній абстиненції Клофелін призначають внутрішньо в умовах стаціонару по 0,15 – 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 – 8 годин протягом 5 – 7 днів. У разі побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2 – 3 днів, після чого, за необхідністю, препарат відміняють.

Дозу та термін лікування визначає лікар.

Побічна дія. Можливі сухість у роті, закладеність носа, підвищена стомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, занепокоєння, запори, зниження шлункової секреції, депресія, виражена брадикардія, порушення функції провідності, анорексія, сухість, свербіж, неприємні відчуття в очах, нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, запаморочення, зниження лібідо. Рідко – синдром Рейно (блідість, похолодання кінцівок), порушення сну (кошмарні сновидення).

Протипоказання. Гіперчуливість, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, виражена депресія, вагітність і лактація, порушення функції атріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступенів), виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, порушення мозкового кровообігу, гострий інфаркт міокарда, гострий коронарний синдром, синдром Рейно, ниркова недостатність, депресія. Дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: сонливість, симптоматична гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, періодичне блювання, ксеростомія, апное, пригнічення функцій дихання, гіпотермія, міоз (виражене звуження зіниць).

Лікування: у багатьох випадках достатньо симптоматичної терапії. Промивання шлунка активованим вугіллям з плазмозаміщуючими розчинами (детоксикаційна терапія), контроль життєво-важливиїх функцій організму, форсований діурез. Протипоказані симпатоміметичні аміни (адреналін, аміназин, норадреналін, мезатон) з великою обережністю. При вираженій брадикардії – атропін. При гіпотензії – з обережністю допамін. Як специфічний антидот може бути використаний толазолін. 1 мг толазолін при внутрішньовенному введенні або 50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.

Особливості застосування. При лікуванні Клофеліном регулярно контролюють артеріальний тиск. Необхідно додержуватися обережності при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні приспекотній погоді - ризик розвитку ортостатичних реакцій.

Під час лікування Клофеліном забороняється вживати спиртні напої.

Різка відміна препарату може призвести до різкого погіршення самопочуття, розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни), тому необхідно протягом 7 – 10 днів поступово знижувати дозу. Погіршення коронарного кровообігу. При розвитку синдрому відміни одразу повертаються до прийому препарату і в подальшому його відміняють поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулдярного застосування. Якщо при комбінованому застосуванні Клофеліну і блокатор b-адренорецепторів необхідне тимчасове припинення лікування, то блокатор b-адренорецепторів необхідно відмінити першим, для того, щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти Клофелін, особливо якщо його застосовували у високих дозах. При прийомі Клофеліну варто уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій. З обережністю препарат призначають хворим похилого віку – можлива підвищена чутливість до препарату; хворим з нирковою недостатністю – можлива затримка препарату, можливе зменшення виведення з сечею ванілінмигдалевої кислоти та різке підвищення її після відміни Клофеліну. Можливі транзиторні підвищення концентрації соматропного гормону. Застосування Клофеліну може призводити до зменшення та пригнічення слюновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу ротової порожнини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати одночасно з антидепресантами і нейролептиками у високих дозах. Гіпотензивна дія Клофеліну може підсилюватися при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних засобів (діуретиків, вазоділататорів, блокаторів b-адренорецепторів). Ніфедипін знижує гіпотензивний ефект Клофеліну. Бета-адреноблокатори та/або серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять до розвитку атріовентрикулярної блокади. Якщо при комбінованому застосуванні Клофеліну і блокатору b-адренорецепторів необхідно тимчасове припинення лікування, то блокатор b-адренорецепторів необхідно відмінити першим для того, щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти Клофелін, особливо, якщо його застосовували у високих дозах. Транквілізатори та засоби для наркозу можуть посилювати дію Клофеліну.

При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, анорексичними засобами – можливе зниження антигіпертензивної дії Клофеліну (за виключенням фенфлурамілу); естрогенами, нестероїдними протизапальними препаратами – зниження антигіпертензивної дії Клофеліну.

Клофелін підсилює дію засобів, які пригнічують функцію центральної нервової системи, етанолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності – 4 роки.