Ампициллина Тригидрат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ampicillin; (6R)-6-(a-феніл-D-гліциламіно) пеніциланова кислота, тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, гіркуваті на смак;

склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату в перерахуванні на ампіцилін 0,25 г;

 допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дiї. КОД АТС: J01CA01

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат – це напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів широкого спектра дії. Препарат активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae та ін. і ряду грамнегативних мікроорганізмів Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E. Coli, Bordetella pertussis¸ Neisseria gonorrhoreae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae. Інактивується бета-лактамазами (пеніциліназами), які продукують деякі штами бактерій.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (30-40 %), не руйнується у кислому середовищі шлунка. Максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 1,5–2 години після прийому. Прийом їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату. Ампіцилін проникає у більшість тканин і біологічні рідини організму. Слабо проникає через гематоенцефалічний бар’єр; проходить через плацентарний бар’єр; потрапляє у грудне молоко. Виділяється у незначній кількості разом з жовчю, проте більша частина препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. Протягом 6-8 годин виводиться приблизно 30 % введеної дози, за 24 години – близько 60 %. При порушеній функції нирок екскреція препарату уповільнюється. Ампіциліну тригідрат при повторних введеннях не кумулює, що дає змогу застосовувати його протягом тривалого часу у великих дозах.

Показання для застосування. Ампіциліну Тригідрат застосовують при пневмоніях, бронхітах, бронхопневмоніях, абсцесах легенів, перитоніті, сепсисі, ангіні; інфекціях сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит), інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених шигелами або сальмонелами (препарат застосовують також для санації носіїв сальмонел), інфекціях м’яких тканин, кісток і суглобів та для лікування інших інфекційних захворювань, спричинених чутливими до ампіциліну мікроорганізмами. Ефективний при лікуванні гонореї, стрептококового фарингіту, синуситу, отиту, менінгіту. Препарат може використовува-тися для профілактики післяопераційних ускладнень.

Спосіб застосування та дози. Дози призначаються індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та чутливості збудника інфекції. Дорослим, як правило, призначають по 0,5-0,75 г Ампіциліну Тригідрату, через кожні 6 годин, тобто 2-3 г на добу. При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 6 г. Дітям препарат призначають у добовій дозі з розрахунку 100 мг/кг маси тіла, але не більше ніж 0,5 г на 1 прийом. Визначену добову дозу рівномірно розподіляють на 4-6 прийомів. Лікування антибіотиком продовжують протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла та зникнення ознак захворювання. При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, препарат приймають протягом не менше 10 днів.

Тривалість лікування препаратом встановлюється індивідуально, залежно від клінічної картини та ефективності терапії (від 5–10 днів до 2–3 тижнів і більше).

При гострій неускладненій гонореї призначають одноразово 3,5 г Ампіциліну Тригідра-ту (бажано одночасно призначити 1 г пробенециду).

Побічна дія. Під час лікування можуть виникнути алергічні реакції – (шкірні висипи, свербіж, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке, у рідких випадках - анафілактичний шок). Можуть виникати такі розлади травного тракту, як нудота, блювання, діарея, які після закінчення курсу лікування спонтанно зникають.

Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до пеніцилінів, значна печінкова недостатність, інфекційні захворювання, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмамі.

Відносні: підвищена чутливість до цефалоспоринів, наявність алергії, бронхіальної астми. Не рекомендується застосування препарату під час вагітності та годування груддю.

Передозування. При передозуванні проявляються нейротоксичні симптоми (судоми, зміни на ЕКГ, гіпертонус). Терапія - симптоматична, вилучення із крові можливо за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. При бронхіальній астмі, сінній пропасниці та інших алергічних захворюваннях і станах у разі необхідності застосування Ампіциліну Тригідрату одночасно призначають десенсибілізуючі засоби. В ослаблених пацієнтів при тривалому лікуванні Ампіциліном може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікроорганізмами. Таким хворим при лікуванні Ампіциліном доцільно призначати вітаміни групи В і вітамін С, а за необхідності – ністатин або леворин. При печінковій недостатності препарат застосовують під контролем функціонального стану печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок потребують корекції доз залежно від значення кліренсу креатиніну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антибактеріальна дія препарату посилюється при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Ампіциліну Тригідрат підсилює дію пероральних антикоагулянтів. Препарат може зменшувати ефективність пероральних гормональних контрацептивів. При спільному введенні алопуринолу відмічається збільшення частоти алергічних шкірних реакцій. Одночасний прийом пробенециду призводить до уповільнення виділення ампіциліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище 25 оС. Термін придатності - 2 роки.