Офлоксацин-200 инструкция, аналоги и состав

Показания:	- Інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів; – інфекції дихальних шляхів;– інфекції шкіри і м’яких тканин;– неускладнена гонорея уретри і цервікального каналу;– негонококовий уретрит і цервіцит.
Форма випуска:	Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 200 мг № 10 (10х1) у блістерах
Производитель, страна:	ФДС Лімітед, Індія
Действующее вещества:	1 таблетка містить офлоксацину 200 мг
МНН:	Ofloxacin - Офлоксацин
Регистрация:	UA/10588/01/01з 09.04.2013 по 09.04.2018. Приказ 636 від 09.09.2014
Код АТХ:	J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона J01MA Фторхинолоны J01MA01 Офлоксацин

Склад:

діюча речовина: офлоксацин;

1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь 6000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів;
• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції шкіри і м’яких тканин;
• неускладнена гонорея уретри і цервікального каналу;
• негонококовий уретрит і цервіцит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до офлоксацину, до інших похідних фторхінолонів або до інших компонентів препарату; ураження зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних захворювань головного мозку); епілепсія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тендиніти в анамнезі.

Oфлоксацин не можна призначати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, пацієнтам із некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу IА або класу III, трициклічні антидепресанти, макроліди.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування визначає лікар індивідуально, залежно від тяжкості та виду інфекції. Доза для дорослих може становити від 400 мг до 800 мг на добу. Дозу препарату до 400 мг можна прийняти одноразово, краще зранку; більші дози слід призначати як дві окремі. Як правило, окремі дози призначають через однакові інтервали. Таблетки Офлоксацин-200 слід запивати рідиною; таблетки не слід приймати в межах двох годин прийому антацидів, які містять магній/алюміній; препарати сукральфату, цинку і заліза можуть знижувати абсорбцію офлоксацину. Максимальна добова доза – 800 мг.

Інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 200-400 мг на добу.

Інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200-400 мг на добу, за необхідності збільшити до 400 мг 2 рази на добу.

Інфекції дихальних шляхів: 400 мг на добу, за необхідності збільшити до 400 мг 2 рази на добу.

Неускладнена гонорея уретри і цервікального каналу: одноразово 400 мг.

Негонококовий уретрит і цервіцит: 400 мг на добу за один або кілька прийомів.

Інфекції шкіри і м’яких тканин: 400 мг 2 рази на добу.

Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції і відповіді на лікування. Зазвичай період лікування триває 5-10 днів, за винятком неускладненої гонореї, при якій рекомендована одноразова доза. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 місяці.

Дозування при порушенні функції нирок.

Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок дозу потрібно зменшити. Перша доза може бути аналогічна такій для пацієнтів з нормальною функцією нирок відповідно до типу і тяжкості захворювання. Подальшу дозу необхідно знижувати таким чином:

Кліренс креатиніну	Креатинін сироватки	Встановлена доза
50 - 20 мл/хв	1,5 - 5 мг/дл	100 - 200 мг/добу
≤ 20 мл/хв	≥ 5 мг/дл	100 мг/добу
Гемодіаліз або перитонеальний діаліз		100 мг/добу

Дозування при порушенні функції печінки.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад при цирозі печінки з асцитом) виведення офлоксацину може знижуватися. Тому не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу 400 мг офлоксацину.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам літнього віку немає потреби в корекції дози, за винятком показань щодо ниркової та печінкової недостатності.

Препарат слід застосовувати за 30 - 60 хв до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічні реакції.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини:свербіж, висипання; кропив’янка, поява пухирів, припливи, гіпергідроз, гнійничкові висипання; мультиформна еритема, судинна пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий  генералізований екзантематозний пустульоз; фотосенсибілізація, гіперчутливість у формі сонячної еритеми, знебарвлення шкіри або розшарування нігтів.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні/ анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк (у т.ч. набряк язика, гортані, глотки, набряк/припухлість обличчя), анафілактичний/анафілактоїдний шок. Одразу після застосування офлоксацину можуть розвинутися анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи ознаки анафілаксії, тахікардію, гарячку, задишку, шок, ангіоневротичний набряк, васкуліт, який у виняткових випадках може призводити до некрозу, еозинофілія. У такому випадку застосування препарату слід припинити і розпочати альтернативну терапію.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, короткочасна артеріальна гіпотензія, колапс (у випадку розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії терапію препаратом слід припинити); шлуночкова аритмія, тріпотіння-мерехтіння шлуночків (спостерігається переважно у хворих із факторами ризику подовження інтервалу QT) на ЕКГ, подовження інтервалу QT.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, порушення сну, безсоння, сонливість, неспокій, збудження, судоми, сплутаність свідомості, втрата свідомості, нічні жахи, уповільнення швидкості реакцій, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезії; сенсорна або сенсомоторна нейропатія, тремор та інші екстрапірамідні симптоми, порушення м’язової координації (порушення відчуття рівноваги, нестійка хода), психотичні реакції, суїцидальні думки/дії, галюцинації.

З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, гастралгія, біль або різі у животі, діарея, ентероколіт, іноді геморагічний ентероколіт, метеоризм; дисбактеріоз; псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади: підвищення рівня печінкових ферментів та рівня білірубіну; холестатична жовтяниця; гепатит.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність із підвищенням рівня сечовини, креатиніну; гостра ниркова недостатність; гострий інтерстиціальний нефрит.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт; судоми м’язів, міалгії, артралгії;  розрив м’язів, розрив сухожиль (у т.ч. ахіллового сухожилля), які можуть виникати через 48 годин після початку застосування офлоксацину і можуть бути білатеральними; рабдоміоліз та/або міопатія, м’язова слабкість.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, лейкопенія, анемія, гемолітична анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія; агранулоцитоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення.

З боку органів чуття: подразнення очей, вертиго; порушення зору, смаку, нюху, світлобоязнь; шум у вухах, втрата слуху.

З боку системи дихання: кашель, назофарингіт; диспное,бронхоспазм; алергічний пневмоніт, тяжка ядуха.

Порушення метаболізму: гіпоглікемія або гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Інфекції: грибкові інфекції, кандидоз, резистентність до патогенних мікроорганізмів.

Інші: гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією, нездужання, втома.

Передозування.

Симптоми: запаморочення, збудження, головний біль, сплутаність свідомості, загальмованість, біль у животі, діарея; нудота, блювання, судоми, ерозивні ушкодження слизових оболонок, може розвинутися інтерстиціальний нефрит або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: промивання шлунка, посилена гідратація, дезінтоксикаційна, десенсибілізуюча та симптоматична терапія, що повинна бути спрямована на корекцію порушень з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не є ефективним. Необхідний контроль ЕКГ через можливість подовження інтервалу QT.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Офлоксацин протипоказаний жінкам у період вагітності або годування груддю у зв’язку з недостатністю досвіду застосування препарату. Екскреція офлоксацину у грудне молоко значна.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити на період терапії.

Діти. Препарат протипоказаний дітям та підліткам.

Особливості застосування.

Перед початком лікування необхідно провести тести: посів на мікрофлору та визначення чутливості до офлоксацину.

При застосуванні офлоксацину необхідно підтримувати адекватну гідратацію. Хворим із порушенням функції нирок та печінки препарат слід призначати з обережністю та проводити моніторинг лабораторних показників функції печінки та нирок. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначену дозу офлоксацину потрібно корегувати, враховуючи уповільнене виділення.

При порушенні функції печінкиофлоксацин застосовують обережно через можливість погіршення функції печінки. Для фторхінолонів повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що міг спричинити печінкову недостатність (аж до летального наслідку). Слід припинити лікування та порадитися з лікарем у випадку появи ознак та симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та чутливий живіт.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо тяжка, стійка або з домішками крові, упродовж або після лікування офлоксацином може бути симптомом псевдомембранозного коліту. При підозрі на псевдомембранозний коліт офлоксацин слід негайно відмінити і без затримки розпочати відповідну симптоматичну анибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцином, тейкопланіном або метронідазолом). При такій ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Повідомлялося про гіперчутливість та алергічні реакції на фторхінолони після першого застосування. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть перейти у шок, що становить загрозу життю, навіть після першого застосування. У такому випадку офлоксацин слід відмінити і розпочати відповідне лікування.

Пацієнтам, які приймають офлоксацин, слід уникати сонячного опромінення та УФ-променів (солярій) через можливу фотосенсибілізацію. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію офлоксацином слід припинити.

Про випадки сенсорної чи сенсомоторної периферичної нейропатії повідомлялось у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи офлоксацин. При розвитку нейропатії прийом офлоксацину слід припинити.

У випадку виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії слід припинити застосування препарату.

Подовження інтервалу QT. При прийомі фторхінолонів повідомлялося про дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT. Слід дотримуватися обережності при прийомі фторхінолонів, включаючи офлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, пацієнтам літнього віку, з порушенням балансу електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія), синдромом вродженого або набутого подовження інтервалу QT, захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Тендиніт. У поодиноких випадках при лікуванні хінолонами може виникнути тендиніт, який може призводити до розриву сухожиль, включаючи ахіллове сухожилля. Найбільш схильні до тендинітів літні пацієнти. Ризик розриву сухожиль посилюється при лікуванні кортикостероїдами. При підозрі тендиніту чи появі перших симптомів болю чи запалення лікування офлоксацином необхідно негайно припинити і вжити відповідних заходів (наприклад забезпечити іммобілізацію).

Пацієнтам із порушеннями функції центральної нервової системи, з атеросклерозом судин головного мозку, із психічними захворюваннями чи їх наявністю в анамнезі офлоксацин слід призначати з обережністю.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет офлоксацин може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів (у т.ч. глібенкламіду). У цих пацієнтів необхідно проводити контроль рівня цукру в крові.

При довготривалому чи повторному лікуванні антибіотиками можливий розвиток  опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. При розвитку вторинної інфекції необхідно вжити відповідних заходів.

Під час лікування офлоксацином, як і іншими лікарськими засобами цієї групи, резистентність деяких штамів Pseudomonas aeruginosaможе розвинутися досить швидко.

Офлоксацин не є препаратом вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококамиабо мікоплазмами, або тонзилярної ангіни, спричиненої β-гемолітичними стрептококами.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

Пацієнтам з міастенією в анамнезі офлоксацин призначаютьз обережністю.

Пацієнтам, які приймають антагоністи вітаміну K, слід контролювати показники згортання крові при одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну K (варфарин) через потенційний ризик збільшення показників згортання крові (протромбіновий час) та/або кровотечі.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, органів зору рекомендовано уникати керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі офлоксацину з антигіпертензивними засобами можливе раптове зниження артеріального тиску. В таких випадках чи якщо офлоксацин застосовують для проведення анестезії барбітуратами, необхідно проводити моніторинг функції серцево-судинної системи.

Протипоказано застосовувати офлоксацин одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA – хінін, прокаїнамід- та класу III – аміодарон, соталол, трициклічні антидепресанти, макроліди).

Одночасне застосування офлоксацину з нестероїдними протизапальними препаратами (у т.ч. похідними фенілпропіонової кислоти), похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів, зниження судомного порога, що може призвести до розвитку судом.

Одночасний прийом офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, що виділяються шляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення концентрацій у плазмі крові через зниження їх виведення.

Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючи офлоксацин, інгібує ферментативну активність цитохрому Р450, одночасний прийом офлоксацину з препаратами, що метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін, метилксантин, кофеїн, варфарин), пролонгує період напіввиведення зазначених лікарських засобів.

При одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну К необхідно здійснювати постійний контроль системи згортання крові.

Одночасне застосування препарату з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, із двовалентним або тривалентним залізом, з мультивітамінами, що мають у своєму складі цинк, знижує інтенсивність всмоктування офлоксацину. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2 годин.

При одночасному застосуванні офлоксацину з пероральними антидіабетичними засобами та інсуліном можлива гіпоглікемія або гіперглікемія. Тому необхідно проводити моніторинг параметрів для їх компенсації. При одночасному застосуванні з глібенкламідом можливе підвищення рівня глібенкламіду у сироватці крові.

При застосуванні з препаратами, що олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротичних ефектів.

Одночасне застосування офлоксацину з пробенецидом, циметидином, фуросемідом, метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацину у плазмі крові.

Під час лабораторних досліджень. Протягом лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибнопозитивні результати при визначенні опіатів або порфіринів у сечі. Тому необхідно використовувати більш специфічні методи.

Офлоксацин може пригнічувати ріст Mycobacteriumtuberculosis і показувати хибно-негативні результати при бактеріологічному дослідженні для діагностики туберкульозу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину пов’язана з блокадою ферменту ДНК-гірази бактерій. Високоактивний відносно більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а також Chlamydia spp. Активний щодо деяких грампозитивних мікроорганізмів (у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). До офлоксацину не дуже чутливі Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., а також анаеробні бактерії (крім Bacteroides ureolyticus). Активний щодо бактерій, які продукують бета-лактамази.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо швидко і легко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі досягається за 1-2 години. Біологічна доступність препарату становить 96-100 %.

Розподіл. Зв’язується з білками плазми приблизно 25 %. Офлоксацин проникає через плаценту, виділяється з грудним молоком.

Метаболізм. Метаболізується до 5 % офлоксацину. Виводиться протягом 5-8 годин. До 80% офлоксацину виводиться нирками у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок виведення офлоксацину з організму може бути уповільнено.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. за рецептом.

Виробник.

ФДС Лімітед.

Місцезнаходження.

Л-56/57, Фейз ІІ-Д, Верна Індастріал Істейт, Верна, Салсет, Гоа - 403 722, Індія.