Кеторолак-М инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: Ketorolac; 5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою; склад: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну - 0,01 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кеторолак-М - нестероїдний протизапальний засіб з вираженим знеболювальним ефектом. Впливає на циклооксигеназний шлях обміну арахидонової кислоти, інгібуючи синтез простагландинів. Системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Не чинить седативної дії, не впливає на опіоїдні рецептори. Не викликає пригнічення дихального центру і не впливає на психомоторні функції. Кеторолак-М пригнічує агрегацію тромбоцитів і таким чином може збільшувати час кровотечі.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо кеторолак швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Максимальна концентрація досягається в середньому через 44 хв. після прийому 10 мг і складає 0,7-1,1 мкг/мл. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Кеторолак більш ніж на 99% зв’язується з білками крові. Більш ніж 90 % дози виводиться з сечею, причому 60 % - у незмінному стані. Остання кількість виводиться з калом. В осіб старечого віку та у хворих з вираженими порушеннями функції нирок швидкість виведення знижується, період напіввиведення збільшується.

Показання для застосування. Больовий синдром у післяопераційному періоді, гострі скелетно-м'язові больові стани (розтягнення, вивих, перелом, травма м'яких тканин, міалгія, ішіалгія, загострення остеоартрозу); зубний, післяпологовий біль, больовий синдром у онкохворих .

Спосіб застосування і дози. Препарат призначають внутрішньо. Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням вираженості больового синдрому. Разова доза для дорослих - 10 мг, максимальна добова доза - 90 мг. Звичайно приймають по 10 мг кожні 4-6 г. При сильному болю - по 20 мг 3-4 рази на добу. Хворим з масою тіла менше 50 кг, особам старшим за 65 років або з нирковою дисфункцією рекомендується не більш ніж 60 мг на добу. Максимальна тривалість застосування препарату - 7 днів.

Побічна дія. З боку органів ШКТ: диспептичні розлади, гастрит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ.

З боку ЦНС: сонливість, запаморочення, занепокоєння.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці.

З боку крові: подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: кропив’янка.

Протипоказання. Гіперчутливість, вік пацієнта до 16 років. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, помірні і виражені порушення функції нирок, порушення згортання крові в анамнезі, «аспіринова» астма, вагітність.

Передозування. Симптоми: біль в животі, нудота, блювання, гіпервентиляція, виникнення пептичних виразок і/чи ерозивного гастриту, порушення функції нирок.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, кісткового мозку, ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою, бронхообструктивним синдромом в анамнезі, поліпозом носа, ангіоневротичним набряком.

Хворим з порушенням згортання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо це важливо для післяопераційних хворих. З появою симптомів ураження печінки, шкірного висипу, еозинофілїї препарат слід відмінити. При необхідності препарат можна призначати в комбінації з опіоїдними аналгетиками. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримувальної анестезії і для знеболювання в акушерській практиці.

Вагітність і лактація. Призначають у випадках крайньої необхідності. Грудне вигодовування варто припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами можливий розвиток адитивних побічних ефектів. При одночасному призначенні з пентоксифіліном, антикоагулянтами можливе підвищення ризику кровотечі, з інгібіторами АПФ - ризик розвитку порушень функції нирок, з препаратами літію - зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його вмісту у плазмі, з фуросемідом - зменшення його сечогінної дії.

Умови і терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 15°С-25°С. Термін зберігання - 2 роки.