Аугментин таблетки инструкция, аналоги и состав

Показания:	Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до Аугментину мікроорганізмами, таких як:- гострий бактеріальний синусит;- гострий середній отит;- підтверджене загострення хронічного бронхіту;- негоспітальна пневмонія;- цистити;- пієлонефрити;- інфекції шкіри та м’яких тканин, у т.ч. целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;- інфекції кісток та суглобів, у т.ч. остеомієліти.
Форма випуска:	Таблетки, вкриті оболонкою, 500 мг/125 мг № 14 (7х2) у блістерах (кожен блістер разом з вологозахисними гранулами-саше у пакеті з алюмінієвої фольги) в упаковці
Производитель, страна:	СмітКляйн Бічем Фармасьютикалс, Велика Британія
Действующее вещества:	1 таблетка містить амоксициліну (у формі амоксициліну тригідрату) 500 мг, клавуланової кислоти (у формі калію клавуланату) 125 мг
МНН:	Amoxicillin and enzyme inhibitor - Амоксициллин и ингибитор фермента
Регистрация:	UA/0987/02/02з 05.07.2013 по 05.07.2018. Приказ 652 від 18.09.2014
Код АТХ:	J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины J01CR Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз) J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Cклад:

діючі речовини: амоксицилін, клавуланова кислота;

1 таблетка містить амоксициліну (у формі амоксициліну тригідрату) 500 мг, клавуланової кислоти (у формі калію клавуланату) 125 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4000, макрогол 6000, диметикон.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС  J01C R02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до Аугментину мікроорганізмами, таких як:

-  гострий бактеріальний синусит;

-  гострий середній отит;

- підтверджене загострення хронічного бронхіту;

- негоспітальна пневмонія;

- цистити;

- пієлонефрити;

- інфекції шкіри та м’яких тканин, у т.ч. целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;

- інфекції кісток та суглобів, у т.ч. остеомієліти.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, до будь-яких антибактерільних засобів групи пеніцилінів.

Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (в т.ч. анафілаксії), пов’язаних із застосуванням інших бета-лактамних агентів (у т.ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).  

Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов’язаних із застосуванням амоксициліну/клавуланату.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати згідно з офіційними рекомендаціями щодо антибіотикотерапії та даними місцевої чутливості до антибіотика. Чутливість до амоксициліну/клавуланату відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом. За необхідності слід звернутися до даних щодо місцевої чутливості та при необхідності провести мікробіологічне визначення та тест на чутливість.

Діапазон пропонованих доз залежить від очікуваних патогенів та їх чутливості до антибактеріальних препаратів, тяжкості захворювання та локалізації інфекції, віку, маси тіла та функції нирок хворого.

Для дорослих та дітей з масою тіла ≥ 40 кг добова доза становить 1500 мг амоксициліну/375 мг клавуланової кислоти (3 таблетки), при призначенні як зазначено нижче.

Для дітей віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг максимальна добова доза становить 2400 мг амоксициліну/600 мг клавуланової кислоти (4 таблеток), при призначенні як зазначено нижче.

Якщо для лікування потрібно призначати більші дози амоксициліну, слід застосовувати інші форми Аугментину, щоб уникнути призначення зайвих високих доз клавуланової кислоти.

Тривалість лікування визначають за клінічною відповіддю пацієнта на лікування. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг:

1 таблетка Аугментину 500 мг/125 мг 3 рази на добу.

Діти віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг:

Доза від 20 мг/5 мг/кг маси тіла/добу до 60 мг/15 мг/кг маси тіла/добу, розділена на 3 прийоми.

Оскільки таблетку не можна ділити, дітям, маса тіла яких менше 25 кг, цю форму Аугментину не призначають.

Хворі літнього віку

Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують  залежно від функції нирок.

Дозування при порушенні функції нирок

Дозування базується на розрахунку максимального рівня амоксициліну. Немає необхідності змінювати дозу пацієнту при кліренсі креатиніну > 30 мл/хв.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг

Діти віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг

Оскільки таблетку не можна ділити, дітям віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг, кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв або дітям, які знаходяться на гемодіалізі,  цю форму Аугментину не призначають.

Дозування при порушенні функції печінки

Застосовувати обережно; необхідно регулярно контролювати функцію печінки.

Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи. Якщо необхідно, таблетку можна розламати навпіл та проковтнути половинки, не розжовуючи.

Для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травного тракту препарат слід приймати на початку прийому їжі.

Тривалість лікування визначають індивідуально. Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого.

Лікування можна почати парентерально, а потім продовжити перорально.

Побічні реакції. 

Побічні дії були класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення визначають такі категорії: дуже часто ≥1/10, часто ≥1/100 та <1/10, нечасто ≥1/1 000 та <1/100, рідко ≥1/10 000 та <1/1 000, дуже рідко <1/10 000.

Інфекції та інвазії

Часто: кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Кровоносна та лімфатична системи

Рідко: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія.

Дуже рідко:оборотний агранулоцитоз та гемолітична анемія; збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

Імунна система

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткоподібний синдром, алергічний васкуліт.

Нервова система

Нечасто:  запаморочення, головний біль.

Дуже рідко: оборотна гіперактивність і судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.

Травний  тракт

Дорослі

Дуже часто: діарея.

Часто: нудота, блювання.

Діти

Часто: діарея, нудота, блювання.

Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Вищезазначені  симптоми  з боку травного тракту можна зменшити, якщо приймати препарат на початку прийому їжі.

Нечасто: порушення травлення.

Дуже рідко: антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорний волосатий язик.

Гепатобіліарні реакції

Нечасто: помірне підвищення рівня АСТ та/або АЛТ відзначалось у хворих, які лікувались антибіотиками групи бета-лактамів, однак клінічне значення цього не встановлено.

Дуже рідко: гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явища виникали при застосуванні  інших пеніцилінів та цефалоспоринів.

Гепатити виникали головним чином у чоловіків і хворих літнього віку, і їх виникнення може бути пов‘язано з тривалим лікуванням препаратом.

У дітей такі явища виникали дуже рідко.

Симптоми захворювання виникають під час або одразу після лікування, але у деяких випадках можуть виникати через декілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища звичайно мають оборотний характер. Надзвичайно рідко (рідше ніж 1 повідомлення на приблизно 4 млн призначень) спостерігалися летальні випадки, які завжди траплялися у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, що мають негативний вплив на печінку.

Шкіра та підшкірні тканини

Нечасто: шкірні висипання, свербіж та кропив’янка.

Рідко: поліморфна еритема.

Дуже рідко: синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.

Нирки та сечовидільна система

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. розділ «Передозування»).

Передозування.

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку травного тракту та порушенням водно-електролітного балансу. Ці явища лікують симптоматично,  приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді можуть спричиняти ниркову недостатність (див. розділ «Особливості застосування»). Аугментин можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивні дослідження на тваринах (при застосуванні доз, що у 10 разів перевищували дози для людини) пероральних і парентеральних форм Аугментину не виявили ніякої тератогенної дії. В ході одного дослідження за участсю жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомлялося, що профілактичне застосування Аугментину може бути пов’язане з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Як і щодо інших лікарських засобів, слід уникати застосування препарату під час вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.

Обидва активні компоненти препарату екскретуються у грудне молоко (немає інформації стосовно впливу клавулановї кислоти на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні). Відповідно, у немовляти, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, можлива поява діареї та грибкової інфекції слизових оболонок, тому годування груддю слід припинити.

Аугментин у період годування груддю можна застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування буде переважати ризик.

Діти.

Цю форму Аугментину застосовують дітям віком від 6 років із масою тіла не менше         25 кг.

Особливості застосування.

Перед початком терапії Аугментином необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі (див. розділ «Протипоказання»). У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном/клавуланатом слід припинити та призначити відповідне лікування.

У разі якщо доведено, що інфекція зумовлена мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, необхідно зважити можливість переходу з комбінації амоксицилін/кислота клавуланова на амоксицилін відповідно до офіційних рекомендацій.

Аугментин не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при даній патології спостерігалися випадки кореподібного висипання.

Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірний ріст нечутливої до Аугментину  мікрофлори.

Розвиток мультіформної еритеми, асоційованої з пустулами на початку лікування, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. У такому разі необхідно припинити лікування і в подальшому протипоказано введення амоксициліну.

Зрідка у пацієнтів, які приймають Аугментин та пероральні антикоагулянти, може спостерігатися понаднормоване подовження протромбінового часу (підвищення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR)). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може бути потрібна  корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня антикоагуляції.

Аугментин слід з обережністю призначати пацієнтам з дисфункцією печінки. Повідомлялося про зміни печінкових функціональних тестів у деяких хворих, які лікувались Аугментином, хоча клінічне значення цього не встановлено.

Існують поодинокі повідомлення про холестатичну жовтяницю, яка може мати тяжкий перебіг, але звичайно є оборотною. Симптоми можуть не проявлятися до 6 тижнів після закінчення лікування.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, головним чином при парентеральному введенні препарату. Тому для зменшення ризику виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати адекватний баланс між випитою рідиною та виведеною сечею (див. розділ «Передозування»).

При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою, оскільки інші методи можуть давати хибнопозитивні результати.

Присутність клавуланової кислоти у препараті може спричиняти неспецифічне зв’язування IgG і альбуміну на мембранах еритроцитів, тому, як наслідок, можливий хибнопозитивний результат при проведенні тесту Кумбса.

Є повідомлення про хибнопозитивні результати тестів на наявність Aspergillusу пацієнтів, які отримували амоксицилін/клавуланову кислоту (при застосуванні Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA тесту). Тому такі позитивні результати у пацієнтів, які лікуються амоксициліном/клавулановою кислотою, слід інтерпретувати з обережністю та підтверджувати іншими діагностичними методами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалось, але слід враховувати ймовірність такого побічного ефекту, як запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Аугментином   може призвести до підвищення рівня амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівень клавуланової кислоти.

Пеніциліни можуть зменшувати виведення метотрексату, що може спричинити зростання токсичності останнього.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшити вірогідність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Аугментину  та алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, Аугментин може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зменшення ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Iснують окрeмі повідомлення про збільшення рівня INR у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або INR з додаванням або припиненням лікування Аугментином.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик із широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, та  інактивує бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, що резистентні до пеніцилінів та цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідальні за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Аугментину захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз та розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів та цефалоспоринів.

Мікроорганізми, наведені нижче, категоризовані відповідно до чутливості до амоксициліну/клавуланату invitro.

Чутливі мікрорганізми

Грампозитивні аероби:Bacillusanthracis, Enterococcusfaecalis, Listeriamonocytogenes, Nocardiaasteroids, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae,  інші β-гемолітичнівидиStreptococcus,  Staphylococcusaureus(метицилінчутливі штами), Staphylococcussaprophyticus(метицилінчутливі штами), коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі штами).

Грамнегативні аероби:Bordetellapertussis, Haemophilusinfluenza, Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Moraxellacatarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Pasteurellamultocida, Vibriocholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грампозитивні анаероби:видиClostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcusmagnus, Peptostreptococcusmicros, види Peptostreptococcus.

Грамнегативні анаероби:видиBacteroides  (включаючиBacteroidesfragilis), видиCapnocytophaga, Eikenellacorrodens, види Fusobacterium, Fusobacteriumnucleatum, види Porphyromonas, видиPrevotella.

Штами з можливою набутою резистентністю

Грамнегативні аероби: Escherichiacoli, Klebsiellaoxytoca, Klesiellapneumonia, види Klebsiella, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, видиProteus, видиSalmonella, видиShigella.

Грампозитивні аероби: видиCorynebacterium, Enterococcusfaecium, Streptococcuspneumonia, видиStreptococcusviridans.

Нечутливі мікроорганізми

Грамнегативні аероби: видиAcinetobacter, Citrobacterfreundii, видиEnterobacter, Hafniaalvei, Legionellapneumophila, Morganellamorganii, видиProvidencia, видиPseudomonas, видиSerratia, Stenotrophomasmaltophilia, Yesiniaenterolitica.

Інші: Chlamydiapneumonia, Chlamydiapsittaci, видиChlamydia, Coxiellaburnetti, види Mycoplasma.

Фармакокінетика.

Обидва компоненти Аугментину (амоксицилін та клавуланова кислота) повністю розчинні у водних розчинах при фізіологічних значеннях pH. Обидва компоненти швидко та добре абсорбуються при пероральному застосуванні. Пік концентрації у сироватці крові досягається приблизно через 1 годину після перорального застосування. Абсорбція Аугментину покращується при його застосуванні на початку прийому їжі.

Подвоєння дози Аугментину призводить до подвоєння його концентрації у сироватці крові. Обидва компоненти препарату погано зв’язуються з білками крові, близько 70 % залишаються у вільному стані у сироватці крові.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або з відтінком білого таблетки овальної форми, вкриті оболонкою, з маркуванням  «AC» та розподільчою рискою з одного боку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 7 таблеток у блістері в пакеті з алюмінієвої фольги разом з вологозахисними гранулами-саше. По 2 блістери у пакетах у картонній упаковці.

Категорія відпуску.  За  рецептом.

Виробник.                

СмітКляйн Бічем Фармасьютикалc, Велика Британія.

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK.

Місцезнаходження.

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, UK/СмітКляйн Бічем Фармасьютикалс, Кларендон Роуд, Ворсінг, Вест Сассекс, BN14 8QH, Велика Британія.