Амоксициллин-Клавуланат 500 мг инструкция, аналоги и состав

Показания:	Лікування у дорослих та дітей бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:– гострий бактеріальний синусит;– гострий середній отит;– підтверджене загострення хронічного бронхіту;– негоспітальна пневмонія;– цистити;– пієлонефрити;– інфекції шкіри та м’яких тканин, у т. ч. целюліти, інфекції внаслідок укусів тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;– інфекції кісток та суглобів, у т. ч. остеомієліти.
Форма випуска:	Таблетки, вкриті оболонкою, 500 мг/125 мг № 7 (7х1), № 14 (7х2) у блістерах
Производитель, страна:	ТОВ "АСТРАФАРМ", Україна
Действующее вещества:	1 таблетка містить амоксициліну 500 мг і клавуланової кислоти 125 мг
МНН:	Amoxicillin and enzyme inhibitor - Амоксициллин и ингибитор фермента
Регистрация:	UA/14148/01/01з 29.12.2014 по 29.12.2019. Приказ 1019 від 29.12.2014
Код АТХ:	J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины J01CR Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз) J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Склад:

діючі речовини: амоксицилін і клавуланова кислота;

1 таблетка містить амоксициліну 500 мг і клавуланової кислоти 125 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: покриття «СелеКоат^ТМ» (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амоксицилін та інгібітор ферменту.

Код АТХ J01C R02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін-Клавуланат – комбінація амоксициліну, антибіотика широкого спектра антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, інгібітору β-лактамаз, що утворює з ним стабільні неактивні комплексні сполуки та захищає амоксицилін від розпаду. Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки.

Препарат має широкий спектр антимікробної дії.

Мікроорганізми, наведені нижче, категоризовані відповідно до чутливості до амоксициліну/клавуланату in vitro.

Чутливі мікроорганізми:

грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Entrerococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococccus pyogenes, Streptococcus agalacticae, Streptococcus viridans, іншіβ-гемолітичнівиди Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus saprophyticus (метицилінчутливі штами),коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі штами);

грамнегативні аероби: Bordatella pertussis, Heamophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грампозитивні анаероби: види Сlostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види Peptostreptococcus.

Грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis),види Capnotophaga, Eikenella corrodens,види Fusobacteruim,види Porphyromonas,види Prevotella.

Штами з можливою набутою резистентністю:

грамнегативні аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, види Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види Proteus, види Salmonella, види Shigella;

грампозитивні аероби: види Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечутливі мікроорганізми:

грамнегативні аероби: види Acinetobacter, Citrobacter freundii, види Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види Providencia,види Pseudomonas,види Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Інші: Сhlamidia pneumonia, Chlamydia psittaci,види Chlamydia, Сoxiella burnetti,види Mycoplasma.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри двох компонентів препарату тісно пов’язані. Пік концентрації у сироватці крові обох компонентів досягається приблизно через 1 годину після перорального прийому препарату. Оптимальний рівень абсорбції досягається, якщо приймати препарат на початку прийому їжі.

Подвійна доза препарату збільшує рівень його в сироватці крові приблизно удвічі.

Обидва компоненти препарату, як клавуланат так і амоксицилін, мають низький рівень зв’язування з білками сироватки крові, приблизно 70 % з них залишаються у сироватці крові у незв’язаному стані.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування у дорослих та дітей бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

• гострий бактеріальний синусит;
• гострий середній отит;
• підтверджене загострення хронічного бронхіту;
• негоспітальна пневмонія;
• цистити;
• пієлонефрити;
• інфекції шкіри та м’яких тканин, у т. ч. целюліти, інфекції внаслідок укусів тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;
• інфекції кісток та суглобів, у т. ч. остеомієліти.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, до будь-яких антибактерільних засобів групи пеніцилінів.

Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (в т. ч. анафілаксії), пов’язаних із застосуванням інших β-лактамних агентів (у т. ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).

Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов’язаних із застосуванням амоксициліну/клавуланату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид зменшує ниркову канальцеву екскрецію амоксициліну. Одночасне застосування препарату може призводити до підвищених рівнів у крові амоксициліну протягом тривалого часу, але не клавуланової кислоти. При одночасному застосуванні препарату і метотрексату токсичність останнього підвищується.

Одночасний прийом алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшувати ймовірність алергічних реакцій з боку шкіри. Даних про одночасне застосовування препарату та алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, препарат може впливаьт на флору кишечнику, внаслідок чого зменшується реабсорбція естрогенів та зменшується ефективність комбінованих пероральних контрацептивів.

Надходили окрeмі повідомлення про збільшення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR) у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або рівень INR.

Препарат і аміноглікозиди фізично і хімічно несумісні.

Слід уникати одночасного призначення дисульфіраму.

Посилює всмоктування дигоксину.

Антациди, глюкозамін, проносні засоби знижують абсорбцію, аскорбінова кислота – підвищує її.

Особливості застосування.

Перед початком терапії необхідно ретельно визначити наявність в анамнезі реакції гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів. Серйозні, а часом навіть летальні наслідки гіперчутливості (анафілактичні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції найімовірніші в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію препаратом і розпочати відповідну альтернативну терапію. Тяжкі анафілактичні реакції потребують негайного лікування із застосуванням адреналіну. Також за необхідності можливе застосування оксигенотерапії, внутрішньовенного введення стероїдів і проведення керованого дихання, включаючи інтубацію. Препарат протипоказаний хворим на інфекційний мононуклеоз (препарат необхідно відмінити при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки виникнення при цьому захворюванні кореподібного висипання може бути пов’язане з прийомом амоксициліну), холестатичну жовтяницю або з дисфункцією печінки, спричиненою пеніциліновими антибіотиками та/або комбінацією амоксициліну і клавуланової кислоти. Тривалий прийом препарату також іноді може спричинювати активізацію нечутливої до препарату мікрофлори.

Рекомендується вживання великої кількості рідини під час лікування препартом.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі.

Зрідка у пацієнтів, які приймають амоксицилін і клавуланову кислоту та пероральні антикоагулянти, може спостерігатися понаднормоване подовження протромбінового часу (підвищення рівня INR). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може бути потрібна корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня антикоагуляції.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з дисфункцією печінки. Пацієнтам з порушеннями функції нирок необхідні корективи дозування відповідно до ступеня тяжкості цих порушень або збільшення інтервалів між введеннями.

Наявність клавуланової кислоти в препараті може спричинити неспецифічне зв’язування IgG і альбуміну на мембранах еритроцитів, у результаті чого можлива хибнопозитивна реакція Кумбса.

У хворих зі зменшенням кількості виділеної сечі дуже рідко може виникнути кристалурія. Тому при застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується адекватний прийом рідини та контроль відповідного виведення сечі з метою зменшення можливості виникнення кристалурії (див. розділ «Передозування»).

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Під час одного дослідження за участю вагітних жінок з передчасними пологами (передчасний розрив ембріональної оболонки) було повідомлення, що профілактичне лікування амоксициліном з клавулановою кислотою може збільшувати ризик розвитку некротичного ентероколіту у новонароджених. Як і щодо інших лікарських засобів, слід уникати застосування препарату у період вагітності, особливо у I триместрі, за винятком ситуацій, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик для плода.

Обидва активні компоненти препарату екскретуються у грудне молоко (немає інформації стосовно впливу клавуланової кислоти на дітей, яких годують груддю). Відповідно, у дітей, яких годують груддю, можлива поява діареї та грибкової інфекції слизових оболонок, тому годування груддю слід припинити.

Амоксицилін-Клавуланат у період годування груддю можна застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування буде переважати ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може бути запаморочення) рекомендується дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При виникненні під час застосування препарату запаморочення слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати згідно з офіційними рекомендаціями щодо антибіотикотерапії та даними щодо місцевої чутливості до антибіотика. Чутливість до амоксициліну/клавуланату відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом. За наявності слід звернутися до даних щодо місцевої чутливості та при необхідності провести мікробіологічне визначення та тест на чутливість.

Діапазон пропонованих доз залежить від очікуваних патогенів та їх чутливості до антибактеріальних препаратів, тяжкості захворювання та локалізації інфекції, віку, маси тіла та функції нирок хворого.

Для дорослих та дітей з масою тіла ≥ 40 кг добова доза становить 1500 мг амоксициліну/375 мг клавуланової кислоти (3 таблетки), при призначенні, як зазначено нижче.

Для дітей віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг максимальна добова доза становить 2400 мг амоксициліну/600 мг клавуланової кислоти, при призначенні, як зазначено нижче.

Якщо для лікування потрібно призначати більші дози амоксициліну, слід застосовувати інші лікарські форми такої комбінації, щоб уникнути призначення зайвих високих доз клавуланової кислоти.

Тривалість лікування визначають за клінічною відповіддю пацієнта на лікування. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування.

Дорослим і дітям з масою тіла ≥ 40 кг призначають по 1 таблетці 3 рази на добу.

Дітям віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг – доза від 20 мг/5 мг на 1 кг маси тіла на добу до 60 мг/15 мг на 1 кг маси тіла на добу, розподілена на 3 прийоми.

Пацієнти літнього віку

Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.

Дозування при порушенні функції нирок

Дозування базується на розрахунку максимального рівня амоксициліну. Немає необхідності змінювати дозу пацієнту при кліренсі креатиніну > 30 мл/хв.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг

Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв	500 мг/125 мг 2 рази на добу
Кліренс креатиніну < 10 мл/хв	500 мг/125 мг 1 раз на добу
Гемодіаліз	500 мг/125 мг кожні 24 години плюс 500 мг/125 мг під час діалізу (оскільки концентрація амоксициліну та клавуланової кислоти в плазмі крові знижується)

Діти віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг з порушенням функції нирок

Дітям віком від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг, кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв або дітям, які перебувають на гемодіалізі, цю форму препарату не призначають.

Дозування при порушенні функції печінки

Застосовувати обережно; необхідно регулярно контролювати функцію печінки.

Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи. Якщо необхідно, таблетку можна розламати навпіл та проковтнути половинки, не розжовуючи.

Для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травного тракту препарат слід приймати на початку прийому їжі.

Тривалість лікування визначають індивідуально. Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого.

Лікування можна починати з парентерального введення, а потім продовжити пероральне застосування.

Діти.

Препарат у такому дозування застосовують дітям віком від 6 років із масою тіла не менше 25 кг.

Передозування.

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку травного тракту (нудота, блювання, діарея) та розладами водно-електролітного балансу, можливі збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Зазначені симптоми лікують симптоматично, особливу увагу приділяють корекції водно-електролітного балансу.

Може спостерігатися кристалурія амоксициліну, що в деяких випадках може призводити до ниркової недостатності. Є повідомлення про преципітацію амоксициліну у сечовому катетері при застосуванні внутрішньовенно амоксициліну з клавулановою кислотою у високих дозах. Слід регулярно перевіряти прохідність катетера.

Лікування: симптоматична терапія. Препарат можна видалити з кровотоку методом гемодіалізу.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: кандидоз шкіри та слизових оболонок, розвиток суперінфекцій.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, тромбоцитоз, оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія, гіпоплазія кісткового мозку, оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілаксія/шок, синдром, схожий на сироваткову хворобу (кропив’янка або шкірні висипання, що супроводжувались артритом, артралгією, міалгією та підвищенням температури тіла, а також бронхоспазмом), алергічний васкуліт.

З боку нервової системи: запаморочення, безсоння, головний біль, судоми, сплутаність свідомості, збудження, гіперактивність. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, порушення травлення, абдомінальні болі, стоматит, потемніння язика, забарвлення зубної емалі (видаляється зубною щіткою), кандидоз, антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт).

З боку гепатобіліарної системи: минущі підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АСТ та/або АЛТ), лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дисфункція печінки, холестатична жовтяниця, холестатичний гепатит, гепатити. Ці реакції виникають при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Гепатити виникають головним чином у чоловіків і у хворих літнього віку, їх виникнення може бути пов’язане з тривалим лікуванням препаратом.

У дітей такі явища виникають дуже рідко.

Ознаки та симптоми захворювання виникають під час або одразу після лікування, але в деяких випадках можуть виникнути через кілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища зазвичай мають оборотний характер. Надзвичайно рідко траплялися летальні наслідки у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно лікувалися препаратами, що мають негативний вплив на печінку.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, гематурія, кристалурія (див. розділ «Передозування»).

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері;1 або 2 блістери в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н., м. Вишневе, вул. Київська, 6.