Пантопраз инструкция, аналоги и состав

Показания:	Виразка дванадцятипалої кишки.Виразка шлунка.Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.
Форма випуска:	Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 40 мг у флаконі № 1
Производитель, страна:	АДЖІЛА СПЕСІАЛТІС ПРАЙВІТ ЛІМІТЕД, Індія
Действующее вещества:	1 флакон містить пантопразол натрію сесквігідрат еквівалентно пантопразолу 40 мг
МНН:	Pantoprazole - Пантопразол
Регистрация:	UA/14015/01/01з 20.11.2014 по 20.11.2019. Приказ 873 від 20.11.2014
Код АТХ:	A Пищеварительный тракт и обмен веществ A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе A02BC Ингибиторы протонового насоса A02BC02 Pantoprazole

Склад:

діюча речовина: пантопразол;

1 флакон містить пантопразол натрію сесквігідрат еквівалентно пантопразолу 40 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрат безводний.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофаге-альної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Пантопразол. Код АТХ А02В С02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Виразка дванадцятипалої кишки.

Виразка шлунка.

Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.

Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне введення препарату рекомендується лише у разі, коли його пероральне застосування неможливе.

Рекомендовані дози.

Виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки та рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.

1 флакон (40 мг пантопразолу) на добу внутрішньовенно.

При пептичних виразках, ускладнених шлунково-кишковими кровотечами, з метою профілактики повторної кровотечі спочатку вводять пантопразол в дозі 80 мг внутрішньовенно болюсно, а потім у вигляді краплинної інфузії 8 мг/год протягом 3-х днів.

Тривале лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції.

Початкова добова доза препарату становить 80 мг. За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, необхідно поділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу до понад 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У разі, коли необхідне швидке зменшення кислотності, більшості пацієнтів досить початкової дози 80 мг 2 рази на добу для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години. При клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення пантопразолу до перорального.

Загальні вказівки.

Препарат розчиняють у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Цей розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл розчину хлориду натрію 0,9 % чи 5 % або 10 % розчином глюкози.

Приготований розчин необхідно використати протягом 12 годин.

Пантопраз не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім тих, що зазначені вище.

Внутрішньовенне введення необхідно проводити протягом 2–15 хв.

Побічні реакції.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм, нудота, блювання, сухість у роті.

Загальні розлади: периферичні набряки, тромбофлебіт у місці введення.

Порушення з боку печінки: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці з/без печінкової недостатності.

Порушення з боку імунної системи: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Порушення з боку шкіри та кістково-м’язової системи: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання), артралгія, міалгія, кропив’янка, ангіоедема, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.

Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення зору (затьмареність), депресії.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

Передозування.

Симптоми передозування людини невідомі.

Дози до 240 мг, що вводилися внутрішньовенно довше 2 хв, добре переносилися.

У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування препарату вагітним обмежений.

Даних щодо проникнення пантопразолу в грудне молоко немає. Тому в період вагітності і годування груддю пантопразол можна застосовувати тільки у разі, коли очікувана користь від застосування перевищує можливий ризик для плода.

Діти.

Пантопраз не слід застосовувати дітям (віком до 18 років).

Особливості застосування.

Внутрішньовенне введення препарату рекомендується, тільки, якщо пероральне застосування протипоказане.

Пантопраз не рекомендується застосовувати при незначних шлунково-кишкових порушеннях, таких як нервова диспепсія.

При наявності тривожних симптомів (значна втрата маси тіла, періодичне блювання, дисплазія, блювання із кров`ю, анемія, мелена) виразки шлунка потрібно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочувати встановлення діагнозу.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок та пацієнтам літнього віку не слід перевищувати добову дозу 40 мг.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки добову дозу необхідно зменшити до 20 мг пантопразолу. Крім того, у цих пацієнтів необхідно контролювати рівень печінкових ферментів; у разі їх підвищення лікування препаратом Пантопраз слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Препарат Пантопраз може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (таких як кетоконазол).

Доведено, що застосування 300 мг атазанавіру/100 мг ритонавіру з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг із лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонного насоса, включаючи пантопразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.

Пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин) рекомендується проводити лабораторні тести на згортання тромбоцитів на початку, в кінці та у разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж систему. Проте проведення спеціальних досліджень із більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, піроксикамом та оральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонний насос парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H⁺/K⁺-ATФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, віддаленими від клітинних рецепторів, він впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).

Фармакокінетика. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення – 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування пантопразолу з білками сироватки становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Характеристики для окремих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напівжиття головного метаболіту дещо збільшується (2–3 години), він швидко виводиться, тому не накопичується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В за класифікацією Чайлда (Child)) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7–9 годин і відповідно до цього збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Невелике збільшення AUC і C_max у пацієнтів літнього віку порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Фармакологічні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок або маса від білого до майже білого кольору.

Несумісність.

За даними досліджень на несумісність, можна застосовувати розчини для інфузій, зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 40 мг препарату у скляному флаконі, закупореному гумовою пробкою та алюмінієвим обтискним ковпачком, спорядженим кришкою фліп-оф, що забезпечує контроль першого відкриття.

По 1 флакону у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Аджіла Спесіалтіс ПРАЙВІТ ЛІМІТЕД

Agila Specialties PRIVATE LIMItEd.

Місцезнаходження.

Плот №284, Б/1, Боммасандра-Джігані Лінк Роад, Індастріал Ареа, Джігані Хоблі, Анекал Талук, Бангалор, Карнатака – 560 105, Індія

Plot No. 284, B/1, Bommasandra-Jigani Link Road, Industrial Area, Jigani Hobli, Anekal Taluk, Bangalore, Karnataka – 560105, India

Заявник.

М.БІОТЕК ЛТД

M.BIOTECH LTD

Місцезнаходження.

Гледстоун Хауз, 77-79 Хай Стріт, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Велика Британія

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom