Рупафин инструкция, аналоги и состав

Показания:	Симптоматичне лікування алергічного риніту і кропив'янки.
Форма випуска:	Таблетки по 10 мг № 7 (7х1) у блістерах
Производитель, страна:	Х. Уріач і Компанья, С.А., Іспанія
Действующее вещества:	1 таблетка містить рупатадину фумарату 12,8 мг, що відповідає 10 мг рупатадину
МНН:	Rupatadine - Рупатадин
Регистрация:	UA/13926/01/01з 24.09.2014 по 24.09.2019. Приказ 665 від 24.09.2014
Код АТХ:	R Дыхательная система R06 Антигистаминные препараты для системного применения R06A Антигистаминные препараты для системного применения R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения

Склад:

діюча речовина: рупатадину фумарат;

1 таблетка містить рупатадину фумарату 12,8 мг, що відповідає 10 мг рупатадину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), лактози моногідрат, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світлого рожево-оранжевого кольору.

Фармакотерапевтична група. Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Рупатадин. Код АТХ R06A X28.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Рупатадин належить до другого покоління антигістамінних препаратів і є антагоністом гістаміну тривалої дії з вибірковою периферичною антагоністичною активністю до Н₁-рецепторів. Деякі з його метаболітів (дезлоратадин і його гідроксильовані метаболіти) зберігають антигістамінну активність і можуть частково робити свій внесок до загальної ефективності препарату.

Дослідження рупатадину in vitroу високій концентрації показали гальмування дегрануляції опасистих клітин, спричинене імунологічними і неімунологічними подразниками, а також вихід цитокінів, зокрема TNF_a, із опасистих клітин і моноцитів людини. Клінічне значення спостережуваних експериментальних даних ще тільки належить підтвердити.

Клінічні дослідження не виявили значного впливу на показники електрокардіограми при призначенні рупатадину.

Через те що вивільнення гістаміну є причинним фактором усіх проявів кропивʼянки, очікується ефективність рупатадину при проведенні симптоматичної терапії хронічної ідіопатичної кропивʼянки та інших проявів кропивʼянки.

Фармакокінетика.

Абсорбція і біологічна доступність.

Рупатадин швидко всмоктується після перорального прийому, t_max становить приблизно 0,75 години після прийому таблетки. Середня С_max становила 2,6 нг/мл після одноразового прийому пероральної дози 10 мг і 4,6 нг/мл після одноразового перорального прийому дози 20 мг. Фармакокінетика рупатадину була лінійною для доз від 10 до 40 мг. Після прийому дози 10 мг один раз на добу протягом 7 днів середня С_max становила 3,8 нг/мл. Концентрація в плазмі знижувалася за біекспоненціальною кривою з середнім періодом напіввиведення 5,9 години. Коефіцієнт звʼязування рупатадину з білками плазми становив 98,5-99 %.

Оскільки рупатадин ніколи не призначався людям внутрішньовенно, даних про його абсолютну біологічну доступність немає.

Ефект прийому їжі

Прийом їжі підсилює загальну дію рупатадину на організм (AUC, площа під кривою концентрація-час) приблизно на 23 %. Дія на один з його активних метаболітів і на основний неактивний метаболіт була практично однаковою (зниження приблизно на 5 % і на 3 % відповідно). Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації рупатадину в плазмі крові (t_max), подовжувався на 1 годину. Максимальна концентрація в плазмі (С_max) в результаті прийому їжі не змінювалася. Ці відмінності не мали клінічного значення.

Метаболізм і виведення

Протягом 7-денного дослідження екскреції у людини (40 мг ¹⁴С-рупатадину) було виявлено, що 34,6 % введеної з препаратом радіоактивності виводилося з сечею, а 60,9 % з фекаліями. Рупатадин піддається значному пресистемному метаболізму при пероральному шляху введення. Незмінена активна субстанція виявлялася в сечі і фекаліях лише в незначній кількості. Це означає, що рупатадин майже повністю метаболізується. Дослідження метаболізму in vitro в мікросомах печінки людини вказують на те, що рупатадин метаболізується переважно цитохромом Р450 (CYP3A4).

Особливі групи пацієнтів

У ході дослідження за участю здорових добровольців для порівняння результатів, отриманих у молодих дорослих осіб та осіб літнього віку, величини AUC і С_max для рупатадину були вищими у осіб літнього віку у порівнянні з даними, отриманими у молодих дорослих осіб. Ймовірно, це обумовлено зниженням печінкового метаболізму при першому проходженні через печінку у осіб літнього віку. Для метаболітів, відмінності у величинах AUC і С_max у результатах, отриманих у молодих дорослих осіб та осіб літнього віку, не спостерігалися. Середній період напіввиведення рупатадину у літніх і у молодих добровольців становив 8,7 години і 5,9 години відповідно. Оскільки результати для рупатадину і для його метаболітів не були клінічно значущими, був зроблений висновок, що при призначенні 10 мг лікарського засобу пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту і кропив'янки.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Особливі заходи безпеки.

Не рекомендується одночасний прийом рупатадину з грейпфрутовим соком (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Рупатадин у дозі, що перевищує терапевтичну в 10 разів, не впливав на результати ЕКГ і, отже, не призводив до змін з боку серцево-судинної системи, які мали відношення до безпеки застосування лікарського засобу. Проте рупатадин слід призначати з обережністю пацієнтам з подовженим інтервалом QT, пацієнтам з нескоригованою гіпокаліємією, пацієнтам зі стійкими проаритмічними станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда.

Рупатадин у таблетках по 10 мг необхідно з обережністю призначати літнім пацієнтам (віком від 65 років). Хоча в ході клінічних випробувань не відмічали загальних відмінностей в ефективності або безпеці, не можна виключити можливості підвищеної чутливості у деяких пацієнтів літнього віку, оскільки кількість пацієнтів, які брали участь у випробуваннях, була незначною (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Про призначення дітям віком понад 12 років і пацієнтам з нирковими або печінковими порушеннями див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Через наявність лактози моногідрату препарат не можна приймати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія з кетоконазолом і еритроміцином

Сумісне призначення рупатадину у дозі 20 мг і кетоконазолу або еритроміцину підсилює системну дію рупатадину в 10 разів і в 2-3 рази відповідно. Ці модифікації не супроводжуються змінами інтервалу QT або збільшенням побічних реакцій порівняно з окремим застосуванням вказаних препаратів. Проте рупатадин слід з обережністю призначати одночасно з цими лікарськими засобами і з іншими інгібіторами ферменту CYP3A4.

Взаємодія з грейпфрутом

Одночасний прийом грейпфрутового соку в 3,5 раза підсилює загальну дію рупатадину. Не слід вживати грейпфрутовий сік одночасно з прийомом препарату.

Взаємодія з алкоголем

Після прийому алкоголю доза рупатадину 10 мг виявляє незначний вплив на результати деяких тестів на психомоторну працездатність, що значно не відрізняється від впливу прийому тільки одного алкоголю. Доза 20 мг підсилювала зміни, спричинені прийомом алкоголю.

Взаємодія з депресантами ЦНС

Як і у разі застосування інших антигістамінних препаратів, не можна виключити взаємодії з депресантами ЦНС.

Взаємодія зі статинами

Безсимптомне підвищення креатинфосфокінази іноді відмічали під час клінічних досліджень рупатадину. Ризик при взаємодії зі статинами, деякі з них також метаболізуються ізоферментом CYP3A4 цитохрому P450, невідомий. Тому рупатадин слід з обережністю застосовувати при одночасному призначенні зі статинами.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані про застосування препарату вагітним обмежені. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, на перебіг пологів або на постнатальний розвиток. Як запобіжний захід рекомендується уникати застосування препарату під час вагітності.

Рупатадин виділяється з молоком тварин. Невідомо, чи проникає рупатадин у грудне молоко жінки. Слід взяти до уваги користь від годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для жінки, щоб прийняти рішення стосовно відміни годування груддю або припинення/утримання від застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Діюча речовина препарату може спричинитисонливість, запаморочення або зниження уваги у деяких пацієнтів. Пацієнт повинен спочатку оцінити власну реакцію на лікування препаратом, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і діти віком від 12 років

Рекомендована доза – 10 мг (одна таблетка) один раз на добу незалежно від прийому їжі.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку рупатадин слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

Через відсутність клінічного досвіду застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки для лікування таких пацієнтів препарат не рекомендований.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від тяжкості та перебігу захворювання. Лікування слід припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

У плацебо-контрольованих дослідженнях за участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропивʼянкою рупатадин ефективно знижував середній показник свербежу в порівнянні з початковим показником після 4-х тижнів застосування (рупатадин на 57,5 %, плацебо на 44,9 %) і знижував середній показник алергічного висипу (54,3 % у порівнянні з 39,7 %).

Діти.

Даний лікарський засіб не рекомендується призначати дітям віком до 12 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Передозування.

Не повідомлялося про випадки передозування препаратом. У ході дослідження клінічної безпеки рупатадин добре переносився в добовій дозі 100 мг протягом 6 днів. Найпоширенішою побічною реакцією є сонливість. При випадковому прийомі внутрішньо дуже високих доз рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія.

Побічні реакції.

Найпоширенішими побічними реакціями під час контрольованих клінічних досліджень були сонливість (9,5 %), головний біль (6,9 %) і втома (3,2 %).

Більшість побічних явищ, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень, були від слабкого до помірного ступеня і зазвичай не вимагали припинення лікування. Частота небажаних реакцій визначена таким чином:

• часто (≥ 1/100 до < 1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100).

Повідомлялося про нижчезазначені небажані реакції у пацієнтів під час застосування препарату у ході клінічних досліджень.

Інфекції та інвазії

Нечасто: фарингіт, риніт.

З боку метаболізму і харчування

Нечасто: підвищення апетиту.

З боку нервової системи

Часто: сонливість, головний біль, запаморочення.

Нечасто: порушення уваги.

З боку дихальної системи

Нечасто: носова кровотеча, сухість слизової оболонки носа, кашель, сухість у горлі, болі в глотці і в гортані.

З боку травної системи

Часто: сухість у роті.

Нечасто: нудота, біль у верхній частині живота, діарея, диспепсія, блювання, біль у животі, запор.

З боку шкіри і підшкірної тканини

Нечасто: висип.

З боку скелетно-м'язової і сполучної тканини

Нечасто: біль у спині, артралгія, міалгія.

Загальні порушення

Часто: втома, астенія.

Нечасто: спрага, нездужання, гарячка, подразнення.

Порушення, виявлені в результаті лабораторних досліджень

Нечасто: підвищення креатинфосфокінази крові, підвищення аланінамінотрансферази, підвищення аспартатамінотрансферази, патологічні функціональні печінкові проби, збільшення маси тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати блістер у картонній коробці для захисту від світла в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Х. Уріач і Компанья, С.А. / J. Uriach y Compania, S.A.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Авінгуда Камі Рейал, 51-57, Полігон Індустріал Ріера де Калдес, 08184 Палау-Солітіа і Плегаманс, Барселона, Іспанія / Avіnguda Cami Reial, 51-57, Poligon Industrial Riera de Caldes, 08184 Palau-Solita i Plegamans, Barcelona, Spain