Кутенза инструкция, аналоги и состав

Показания:	Лікування периферичного невралгічного болю у дорослих пацієнтів, які не страждають на цукровий діабет, як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами для лікування болю.
Форма випуска:	Пластир нашкірний (179 мг/280 см2) по 1 пластиру в пакетику у комплекті з гелем по 50 г в тубі у картонній коробці
Производитель, страна:	ЛТС Ломанн Терапіе - Сістем АГ (пластир нашкірний: виробник готової лікарської форми (всі стадії виробництва in bulk, контроль якості)/Контракт Фармасьютікалз Лтд. Канада (гель: виробник готової лікарської форми (всі стадії виробництва in bulk, заповнення
Действующее вещества:	кожні 280 см2 пластиру нашкірного містять капсаїцину 179 мг, що відповідає 640 мкг капсаїцину на 1 см2 пластиру (8 % w/w)
МНН:	Capsaicin - Капсаицин
Регистрация:	UA/13259/01/01з 25.11.2013 по 25.11.2018. Приказ 873 від 20.11.2014
Код АТХ:	N Нервная система N01 Анестетики N01B Препараты для местной анестезии N01BX Анестетики местные другие N01BX04 Капсаицин

Склад:

діюча речовина: капсаїцин;

кожні 280 см² пластиру нашкірного містять капсаїцину 179 мг, що відповідає 640 мкг капсаїцину на 1 см² пластиру (8 % w/w);

допоміжні речовини: пластир нашкірний: силіконовий клей BIO-PSA-4201; силіконовий клей BIO-PSA-4301; діетиленгліколю моноетиловий ефір; силіконова олія, 12500 сСт; етилцелюлоза, н-гептан;

гель для очищення: макрогол 300, карбомер, вода очищена, пеллети натрію гідроксиду (Е 524), динатрію едетат, бутилгідроксіанізол (Е 320).

Лікарська форма. Пластир нашкірний.

Фармакотерапевтична група. Місцеві анестетики.

Код АТС N01B X04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування периферичного невралгічного болю у дорослих пацієнтів, які не страждають на цукровий діабет, як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами для лікування болю.

Протипоказання.Реакції гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Кутензу наносять на найболючіші ділянки шкіри (використовується не більше 4 пластирів). Болюча ділянка має бути визначена лікарем та позначена на шкірі. Кутензу слід наклеювати на інтактну, неподразнену, суху шкіру і залишати на цьому місці протягом 30 хв на стопах (наприклад, при ВІЛ-асоційованій невропатії) та на 60 хв на інших ділянках тіла (наприклад, при постгерпетичній невралгії). Лікування із застосуванням Кутензи можна повторювати кожні 90 днів у разі постійного відновлення больових відчуттів.

Пластир нашкірний Кутенза повинен наклеювати лікар або медичний персонал під контролем лікаря. Кожен раз при роботі з пластиром нашкірним Кутенза або під час очищення ділянки шкіри, на яку він накладається, слід використовувати нітрилові рукавички. Латексні рукавички при цьому використовувати не можна, оскільки вони не забезпечують належного захисту.

Пластирі потрібно розміщувати на достатній відстані від очей або слизових оболонок.

Слід уникати прямого контакту з пластиром Кутенза, використаними марлевими тампонами або використаним гелем для очищення.

За необхідності волосся на ділянці, на яку буде наклеєно пластир, потрібно підстригти (але не голити) для поліпшення прилипання пластиру. Цю ділянку (ділянки) слід обережно вимити з милом та водою. Після підстригання волосся та промивання шкіру слід ретельно висушити.

Перед накладанням пластиру Кутенза ділянку шкіри потрібно попередньо обробити місцевим анестетиком для зменшення дискомфорту, пов’язаного з накладанням пластиру. Місцевим анестетиком слід обробити всю поверхню, на яку буде накладено Кутензу, а також ділянку розміром 1-2 см, що оточує цю поверхню. Місцевий анестетик слід застосовувати відповідно до інструкції з його застосування. Під час клінічних досліджень пацієнтам застосовували розчин лідокаїну 4 %.

Кутенза - пластир для одноразового використання, форму та розмір якого можна вирізати відповідно до форми та розміру ділянки шкіри, на яку його буде накладено. Необхідний клаптик слід вирізати до зняття захисної плівки. Захисну плівку можна знімати лише перед самим моментом накладання пластиру. Захисна плівка має діагональний зріз для того, щоб полегшити її зняття. Захисну плівку потрібно зняти та скласти і адгезивною стороною пластиру, на якому міститься маркування, накласти на передбачену для цього ділянку шкіри. Пластир слід залишити на місці, на яке його було наклеєно. Захисну плівку слід повільно й обережно зняти з адгезивної сторони пластиру пальцями однієї руки, одночасно приклеюючи пластир на шкіру за допомогою пальців другої руки.

Щоб забезпечити щільний контакт Кутензи з поверхнею шкіри, можна використати бандаж з еластичного бинта або марлеву пов’язку.

Пластирі Кутенза слід знімати обережно та повільно, складаючи їх адгезивною стороною всередину з метою зменшення ризику розпилення капсаїцину в повітрі. Після зняття пластиру слід нанести на ділянку шкіри, на яку він був накладений, достатню кількість гелю для очищення і залишити його принаймні на 1 хв. Гель для очищення слід витерти сухою марлею, видаливши усі залишки капсаїцину зі шкіри. Після видалення гелю для очищення ділянку шкіри слід обережно промити водою з милом.

Гострий біль під час та після процедури слід усувати за допомогою місцевого охолодження (наприклад холодного компресу) або шляхом застосування пероральних аналгетиків (наприклад опіоїдів короткої дії).

Пацієнти з порушенням функції нирок та/або печінки.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок не потрібно корегувати дозу.

Інструкції щодо поводження та утилізації матеріалів засобу представлені у підрозділі «Особливі застереження при утилізації та роботі з пластиром».

Побічні реакції.

Часто повідомлялося про такі побічні реакції, як тимчасове відчуття печіння у місцях наклеювання пластиру, біль, еритема та свербіж. Ці побічні реакції швидко минали без будь-якого втручання і були слабкими або помірними.

Нижче в таблиці усі побічні реакції, частота яких була вища, ніж у групі контролю, і які виникли більше ніж у одного пацієнта в ході контрольованих клінічних досліджень за участі пацієнтів з постгерпетичною невралгією та больовою ВІЛ-асоційованою невралгією, представлені згідно з класами систем органів і за частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10) та нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100).

У межах кожної групи побічні реакції представлені в порядку зменшення їх серйозності.

Класи систем органів	Побічна реакція
Інфекції та інвазії
Нечасті	Оперізувальний герпес
Розлади з боку нервової системи
Нечасті	Дисгевзія, гіпестезія, відчуття печіння
Розлади з боку органів зору
Нечасті	Подразнення очей
Серцеві розлади
Нечасті	Атріовентрикулярна блокада першого ступеня, тахікардія, посилене серцебиття
Судинні розлади
Нечасті	Артеріальна гіпертензія
Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасті	Кашель, подразнення горла
Шлунково-кишкові розлади
Нечасті	Нудота
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасті	Свербіж
Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини
Нечасті	Біль у кінцівках, спазм у м’язах
Загальні розлади та реакції в місці аплікації пластиру
Дуже часті	Біль, еритема у місці аплікації пластиру
Часті	Свербіж, папули, везикули, набряк, сухість у місці аплікації пластиру
Нечасті	Кропив’янка, парестезія, дерматит, гіперестезія на місці аплікації пластиру, запалення, реакції подразнення, синець у місці аплікації пластиру, периферичні набряки
Інструментальне обстеження
Нечасті	Підвищення артеріального тиску

За даними кількісної оцінки чутливості та неврологічних обстежень у ході клінічних досліджень за участі пацієнтів, які страждають на периферичний невропатичний біль, не було виявлено пригнічення нервових функцій, пов’язаного з лікуванням. Під час досліджень за участі здорових добровольців відзначалися незначні зміни температури (на 1-2 °С) та зміни відчуття при поколюванні гострим предметом.

Передозування.

Про випадки передозування не повідомлялося. Аплікації Кутензи проводить лікар або їх проводять під наглядом лікаря. У цьому випадку передозування навряд чи можливе. Передозування може супроводжуватися тяжкими реакціями у місці накладання пластиру, наприклад болем, еритемою або свербежем. При підозрі на передозування пластирі слід обережно зняти, нанести гель для очищення на 1 хв, а потім видалити його сухою марлею і обережно промити ділянку шкіри водою з милом. У разі необхідності слід вжити підтримуючих заходів. Антидоту до капсаїцину немає.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Клінічні дані щодо впливу на вагітних жінок відсутні.

Дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів.

Виходячи з фармакокінетичних показників у людини, що демонструють незначну короткочасну системну дію капсаїцину, існує дуже низька вірогідність того, що Кутенза підвищує ризик виникнення вад розвитку при застосуванні вагітним жінкам. Незважаючи на це, слід з обережністю застосовувати препарат у вагітних жінок.

Немає клінічних даних щодо застосування пластиру жінкам, які годують груддю.

Дослідження на тваринах у стадії лактації, яким робили аплікації Кутензи протягом 3 годин щодня, продемонстрували наявність помітних рівнів капсаїцину в молоці самок. Незважаючи на це, навряд чи застосування Кутензи матиме будь-який безпосередній вплив на центральну нервову систему, лише за винятком дуже незначних рівнів капсаїцину, що системно абсорбується. При цьому відсутні свідчення того, що капсаїцин впливає на когнітивні функції, пам’ять або час реакції.

Діти. Препарат не рекомендується для застосування дітям з огляду на недостатність даних з ефективності та безпеки.

Особливості застосування.

Лікарі повинні використовувати нітрилові рукавички під час накладання пластирів та очищенні ділянок шкіри, на які були накладені пластирі.

Кутензу слід наносити лише на суху, інтактну (непошкоджену) шкіру. Не можна наносити пластир на шкіру обличчя, ділянки шкіри голови вище росту волосся та/або у безпосередній близькості до слизових оболонок.

Слід також уникати випадкового контакту з пластирами та іншими матеріалами, що контактували з поверхнями, на які їх наносили. Дія капсаїцину на шкіру викликає короткочасну еритему та відчуття печіння. Також стають частково чутливими слизові оболонки. Вдихання капсаїцину, що знаходиться в повітрі, може викликати кашель або чихання. Використані пластирі слід негайно помістити до спеціального контейнера для медичних відходів (див. розділ «Особливі застереження при утилізації та роботі з пластиром»).

У випадку контакту Кутензи з ділянками шкіри, на які його випадково нанесли, на них слід нанести гель для очищення принаймні на 1 хв, а потім видалити його за допомогою сухої марлі, видаливши усі залишки капсаїцину зі шкіри. Після видалення гелю для очищення ділянку шкіри слід обережно промити водою з милом. У разі виникнення печіння в очах, шкірі або в дихальних шляхах постраждалого слід вивести із приміщення, в якому це відбулося. Очі та слизові оболонки промити водою. У випадку дихальної недостатності необхідно надати відповідну медичну допомогу.

Через посилення болю під час лікування може виникати короткочасне підвищення артеріального тиску (в середньому не більше ніж на 8 мм. рт. ст.) під час або через короткий період після застосування пластиру. Під час процедури необхідно контролювати артеріальний тиск. Пацієнти, в яких спостерігається підвищення артеріального тиску, потребують проведення підтримуючих заходів, таких як місцеве охолодження або застосування пероральних аналгетиків (наприклад короткодіючих опіоїдів). Перед початком лікування Кутензою пацієнтів з нестабільним або погано контрольованим артеріальним тиском або недавно перенесеним серцевим нападом слід враховувати ризик розвитку у них побічних реакцій з боку серцево-судинної системи внаслідок стресового фактору, яким є сама процедура.

Пацієнти, які вживають великі дози опіоїдів, можуть не реагувати на пероральні опіоїдні аналгетики, які іноді застосовують для усунення гострих больових відчуттів під час або після лікувальної процедури. У пацієнтів з високою толерантністю до опіоїдів перед початком лікування Кутензою необхідно зібрати детальний анамнез.

Не дивлячись на те, що в ході клінічних досліджень не спостерігалося пригнічення неврологічних функцій при застосуванні Кутензи, після застосування капсаїцину повідомлялося про незначні зміни сенсорної функції (наприклад розпізнавання тепла). Тому слід з обережністю застосовувати Кутензу пацієнтам, у яких відзначають незначні зміни сенсорних функцій.

Існує лише обмежений досвід застосування Кутензи пацієнтам з больовою діабетичною нейропатією (БДН). Досліджень із повторним застосуванням Кутензи пацієнтам з БДН не проводили.

Гель для очищення Кутензи містить бутилгідроксіанізол, що може викликати місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Особливі застереження при утилізації та роботі з пластиром.

Медичний персонал при роботі з пластиром та очищенні ділянок шкіри, на які він накладається, повинен використовувати нітрилові рукавички.

Використані або невикористані пластирі та усі інші матеріали, що перебували у контакті з ділянками шкіри, на які він накладається, повинні утилізуватися у запечатаних поліетиленових пакетах для медичних відходів, які слід помістити у спеціальний контейнер для медичних відходів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень щодо здатності Кутензи впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили. Малоймовірний вплив нашкірного засобу Кутенза на центральну нервову систему.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Офіційних досліджень взаємодії з іншими препаратами не проводили, за винятком того, що при застосуванні Кутензи відмічалася незначна системна абсорбція препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії Капсаїцин або 6-ноненамід, N-[(4-гідрокси-3-метоксифеніл)метил]-8-метил, (6Е),

є високоселективним агоністом ванілоїдних рецепторів 1 типу з транзиторним рецепторним потенціалом (TRPV1). Первинний ефект капсаїцину полягає в активації TRPV1-вивільнюючих ноцицепторів шкіри, що спричинює відчуття печіння та еритему внаслідок активації вазоактивних нейропептидів.

Фармакодинаміка

Внаслідок дії капсаїцину ноцицептори шкіри стають менш чутливими до різного роду подразників. Ефект післядії капсаїцину часто називають десенсибілізацією, що, як вважається, лежить в основі усунення больових відчуттів. Це не впливає на інші відчуття, що генеруються нервами шкіри, які не продукують TRPV1, включаючи здатність відчувати механічні подразники та вібрацію. Зміни ноцицепторів шкіри внаслідок дії капсаїцину є зворотними. У здорових добровольців було відмічено, що нормальна функція (можливість відчувати біль) відновлюється через декілька тижнів.

Клінічна ефективність

Ефективність разової аплікації Кутензи протягом 30 хв на стопах була продемонстрована в ході контрольованих клінічних досліджень за участі пацієнтів з ВІЛ-асоційованою нейропатією. Ефективність разової аплікації Кутензи протягом 60 хв на інших ділянках шкіри була продемонстрована під час контрольованих клінічних дослідженнях за участі пацієнтів з постгерпетичною невралгією. Зменшення больових відчуттів спостерігалося вже протягом першого тижня і зберігалося впродовж усього дослідження протягом 12 тижнів. Ефективність Кутензи була продемонстрована як при застосуванні окремо, так і в комбінації з системними засобами для лікування невропатичного болю.

Фармакокінетика.

Капсаїцин, що міститься в препараті Кутенза, призначений для дії на шкіру. Дані досліджень in vitro (розчинення діючої речовини та дослідження її проникнення через шкіру) продемонстрували, що швидкість вивільнення капсаїцину протягом часу аплікації є лінійною. Виходячи з досліджень in vitro, приблизно 1 % капсаїцину абсорбується у шари епідермісу та дерми в результаті аплікації протягом 1 години. Оскільки кількість капсаїцину, що вивільнюється з пластиру протягом 1 години, прямо пропорційна поверхні, на якій проводиться аплікація, ця кількість відповідає максимальній теоретичній дозі на 1000 см² і становить приблизно 7 мг. Якщо припустити, що кожні 1000 см² пластиру доставляють приблизно 1 % капсаїцину людині з масою тіла 60 кг, то максимальна теоретична експозиція капсаїцину становитиме приблизно 0,12 мг/кг кожні 3 місяці.

Згідно з даними Наукового комітету з продуктів харчування ЄС, середньостатистичний європеєць споживає капсаїцин у кількості 1,5 мг на добу (0,025 мг/кг на добу для людини з масою тіла 60 кг), а максимальна експозиція при споживанні їжі становить від 25 до 200 мг на добу (до 3,3 мг/кг на добу для людини з масою тіла 60 кг).

Дані фармакокінетики в людини продемонстрували тимчасову низьку (<5 нг/мл) системну експозицію капсаїцину приблизно в однієї третини пацієнтів з постгерпетичною невралгією, 3 % пацієнтів з больовою діабетичною невропатією та відсутність системної експозиції у пацієнтів з ВІЛ-асоційованою невропатією після 60-хвилинних аплікацій Кутензи. Дані щодо аплікацій протягом 30 хв відсутні. Загалом, кількість пацієнтів з постгерпетичною невралгією, у яких спостерігалася системна експозиція капсаїцину, збільшувалася зі збільшенням площі, на якій проводилися аплікації, та часу, протягом якого вони проводилися. Найбільша концентрація капсаїцину одразу після зняття пластиру, що визначалася у пацієнтів, тривалість аплікації в яких становила 60 хв, була на рівні 4,6 нг/мл. Протягом 3-6 годин спостерігалася чітка тенденція до зменшення найвищих рівнів, що визначались одразу після зняття пластиру Кутенза. У жодного з пацієнтів не відзначалася наявність метаболітів.

Аналіз фармакокінетики у групах пацієнтів, яким аплікації проводили протягом 30 та 90 хв, вказував на те, що максимальні концентрації капсаїцину у плазмі досягалися протягом приблизно 20 хв після зняття пластиру і дуже швидко зменшувались, а середній період напіввиведення становив приблизно 130 хв.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

пластир нашкірний: прозорий пластир зі знімною прозорою захисною плівкою з діагональним зрізом; на зовнішньому боці нанесено маркування «капсаїцин 8 %»;

гель для очищення: від прозорого до опалесціювального кольору, прозорий, напівтвердий, без механічних включень.

Пластир має розміри 14 см х 20 см (280 см²) і складається з адгезивної сторони, що містить діючу речовину та зовнішнього поверхневого підтримуючого шару. Адгезивний шар покритий знімною прозорою захисною плівкою з діагональним зрізом, без маркування, вкритою антиадгезивним матеріалом. На зовнішньому боці підтримуючого шару нанесено маркування «капсаїцин 8 %».

Термін придатності. 4 роки.

Після відкриття пакета Кутензи препарат слід застосувати протягом 2 годин.

Умови зберігання.

Пластир нашкірний зберігати у горизонтальному положенні в оригінальному пакеті у комплекті з гелем для очищення в картонній коробці.

Пластир нашкірний у комплекті з гелем для очищення зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Пластир нашкірний зі знімною прозорою захисною плівкою з діагональним зрізом у пакеті у комплекті з гелем для очищення в тубі з поліетилену; пластир розмірами 14 см х 20 см (280 см²) та гель для очищення ємністю 50 г у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ДжіПі Грензах Продакшнс ГмбХ, Німеччина / GP Grenzach Productions GmbH, Germany.

Заявник. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди.

Місцезнаходження. ДжіПі Грензах Продакшнс ГмбХ, Німеччина: Еміль-Барелл-Штрассе 7, Д-79639 Грензах-Вілен, Німеччина / Emil-Barell-Strasse 7, D-79639 Grenzach-Wyhlen, Germany.

Представництво Астеллас Фарма Юроп Б.В. в Україні: 04050, м. Київ, вул. Пимоненка, 13, корп. 7-В, оф. 41.