Тевалокс инструкция, аналоги и состав

Показания:	Лікування нижченаведених інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.• Загострення хронічного бронхіту. • Негоспітальна пневмонія. • Гострий синусит. • Неускладнені запальні захворювання органів малого таза (включаючи інфекційні захворювання верхнього відділу статевої системи у жінок, у тому числі сальпінгіт та ендометрит) без супутнього тубооваріального або тазового абсцесу. • Неускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур.• Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).• Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).
Форма випуска:	Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг № 5 (5х1) у блістерах в пачці
Производитель, страна:	ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд./АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Ізраїль/Угорщина
Действующее вещества:	1 таблетка містить моксифлоксацину 400 мг у вигляді моксифлоксацину гідрохлориду
МНН:	Moxifloxacin - Моксифлоксацин
Регистрация:	UA/13132/01/01з 02.08.2013 по 02.08.2018. Приказ 413 від 19.06.2014
Код АТХ:	J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона J01MA Фторхинолоны J01MA14 Moxifloxacin

Склад:

діюча речовина: моксифлоксацин;

1 таблетка містить моксифлоксацину 400 мг у вигляді моксифлоксацину гідрохлориду;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк;

оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01M A14.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування нижченаведених інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.

• Загострення хронічного бронхіту.
• Негоспітальна пневмонія.
• Гострий синусит.
• Неускладнені запальні захворювання органів малого таза (включаючи інфекційні захворювання верхнього відділу статевої системи у жінок, у тому числі сальпінгіт та ендометрит) без супутнього тубооваріального або тазового абсцесу.
• Неускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур.
• Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).
• Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).

Протипоказання.

• Гіперчутливість до моксифлоксацину або інших хінолонів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Наявність в анамнезі захворювань сухожиль, пов’язаних з попереднім лікуванням хінолонами.
• Вроджене або набуте подовження інтервалу QT.
• Порушення електролітного балансу, зокрема при нескоригованій гіпокаліємії.
• Клінічно значуща брадикардія.
• Клінічно значущасерцева недостатність зі зниженою фракцією викидулівогошлуночка.
• Симптоматичні аритмії в анамнезі.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу. Перевищувати вказану дозу не рекомендується.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.

Тривалість терапії

Тривалість лікування визначається тяжкістю показання та клінічним ефектом.

Загострення хронічного бронхіту – 5-10 днів.

Негоспітальна пневмонія – 10 днів.

Гострий синусит – 7 днів.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза – 14 днів.

Неускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин – 7 днів.

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур – загальна тривалість ступінчатої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом перорально) становить 7 – 21 день.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції – загальна тривалість ступінчатої терапії (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом перорально) становить 5 – 14 днів. 

За даними клінічних досліджень тривалість лікування моксифлоксацином була вивчена і становила до 14 днів.

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Порушення функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Ниркова недостатність

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (у тому числі при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м²), а також для пацієнтів, які знаходяться на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна (див. також розділ «Фармакологічні властивості»).

Побічні реакції.

Нижче зазначено побічні реакції, отримані на підставі всіх клінічних досліджень із застосуванням моксифлоксацину 400 мг (пероральна та ступінчаста терапія).

Побічні реакції за частотою виникнення розподілені таким чином: часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000). Побічні реакції, наведені у колонці «часто», стостерігалися з частотою менше 3 %, за винятком нудоти та діареї.

Інфекції та інвазії. Часто: кандидозна суперінфекція.

Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем. Нечасто: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). Дуже рідко: збільшення рівня протромбіну/зменшення МНВ, агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи. Нечасто: алергічні реакції, свербіж, висипання, кропив’янка, еозинофілія. Рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані, що потенційно загрожує життю. Дуже рідко: анафілактичний шок (що потенційно загрожує життю).

Порушення обміну речовин та харчування.Нечасто: гіперліпідемія. Рідко: гіперглікемія, гіперурикемія.

Психічні порушення. Нечасто: реакції тривожності, підвищення психомоторної активності/збудження. Рідко: лабільність настрою, депресія (у дуже рідкісних випадках - з можливою небезпечною поведінкою), галюцинації. Дуже рідко: деперсоналізація, психотичні реакції, депресія (у дуже рідкісних випадках - з можливою небезпечною поведінкою).

Порушення з боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення. Нечасто: парестезії, дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у дуже рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно безсоння), тремор, вертиго, сонливість. Рідко: гіпестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху у дуже рідкісних випадках), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади з різними клінічними проявами, включаючи grandmal, порушення уваги, розлад мовлення, амнезія. Дуже рідко: гіперестезія.

Порушення з боку органів зору. Нечасто: порушення зору, включаючи диплопію та розпливчастий зір (особливо під час реакцій з боку ЦНС). Дуже рідко: транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС).

Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату. Рідко: дзвін у вухах, порушення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотну).

Порушення з боку серцево-судинної системи. Часто: подовження інтервалу QT у хворих із гіпокаліємією. Нечасто: подовження інтервалу QT, посилене серцебиття, тахікардія,фібриляція передсердь, стенокардія, вазодилатація. Рідко: шлуночкові тахіаритмії, короткочасна втрата свідомості, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія. Дуже рідко: неспецифічні аритмії, «піруетна» шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), зупинка серця.

Порушення з боку дихальної системи. Нечасто: задишка (включаючи астматичний стан).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота, блювання, біль у шлунково-кишковому тракті та у черевній порожнині, діарея. Нечасто: анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (включаючи ерозівний гастроентерит), підвищення рівня амілази. Рідко: дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований із ускладненнями, що загрожують життю).

Гепатобіліарні порушення. Часто: підвищення рівня трансаміназ. Нечасто: порушення функції печінки (включаючи підвищення ЛДГ (лактатдегідрогенази)), підвищення білірубіну, підвищення ГГТП (гама-глутаміл-транспептидази), підвищення у сироватці лужної фосфатази. Рідко: жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний). Дуже рідко: фульмінантний гепатит, що потенційно може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (включаючи летальні випадки).

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини. Нечасто: свербіж, висипання, кропив’янка, сухість шкіри. Дуже рідко: бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю).

Порушення з боку опорно-рухової системи. Нечасто: артралгія, міалгія. Рідко: тендиніт, підвищення м’язового тонусу, судоми м’язів, слабкість м’язів. Дуже рідко: розрив сухожиль, артрити, порушення ходи внаслідок розвитку симптомів з боку опорно-рухової системи, загострення симптомів міастенії (myasthenia gravis).

Порушення з боку нирок та сечового тракту. Нечасто: дегідратація. Рідко: порушення функції нирок (включаючи підвищення рівня білірубіну та креатиніну), ниркова недостатність.

Загальні порушення. Нечасто: загальна слабкість (переважно астенія або втома), неспецифічний біль (включаючи біль у спині, грудній клітці, тазі та кінцівках), потовиділення. Рідко: набряк.

Передозування.

У випадку передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг.

Активоване вугілля можна застосовувати для лікування передозування при пероральному прийомі препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препаратпротипоказано застосовувати вперіод вагітності або годування груддю.

Діти.

Моксифлоксацин не застосовують дітям.

Особливості застосування.

Підвищена чутливість/алергічні реакції

У деяких випадках уже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції. Слід негайно звернутись до лікаря. Дуже рідко анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життю анафілактичного шоку навіть після першого застосування препарату. В цих випадках застосування моксифлоксацину слід припинити і вжити необхідних лікувальних заходів (у тому числі протишокових).

Подовження інтервалу QT.

При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може відзначатись збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі. У зв’язку з цим слід уникати призначення препарату пацієнтам із подовженням інтервалу QT, з нескоригованою гіпокаліємією, а також тим, хто одержує антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (наприклад аміодарон, соталол), оскільки досвіду клінічного застосування моксифлоксацину цим категоріям пацієнтів немає.

Моксифлоксацин слід призначати з обережністю разом із препаратами, які подовжують інтервал QT (такими як цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти), оскільки можлива їх адитивна дія, а також пацієнтам, схильним до аритмічних станів, якщо у пацієнта наявна брадикардія, гостра ішемія міокарда.

Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватись зі збільшенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Однак у хворих на пневмонію не спостерігалося кореляції між концентрацією моксифлоксацину у плазмі та подовженням інтервалу QT. Подовження інтервалу QT може призводити до підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію («torsade de pointes»).

Пацієнти, схильні до судомних нападів.

Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із розладами ЦНС, що можуть спричинити судомні напади або знизити поріг виникнення останніх. У випадку виникнення нападів, лікування моксифлоксацином слід припинити та застосувати відповідне лікування.

Периферична нейропатія.

Якщо розвиваються такі симптоми нейропатії як біль, печіння,поколювання, оніміння, або слабкість, пацієнтам слід повідомити про це лікаря перед тим, як продовжувати лікування моксифлоксацином.

Порушення психіки.

У пацієнтів, які приймали вперше хінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть бути психічні реакції. У рідкісних випадках депресія або психічні реакції можуть прогресувати та можуть розвинутись суїцидальні думки та поведінка, що загрожує життю та може призвести до суїциду. Якщо у пацієнта виникли такі реакції, слід припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних лікувальних заходів. Слід з обережністю застосовувати моксифлоксацин пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання.

Антибіотикасоційована діарея, включаючи коліт.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії (у т.ч. моксифлоксацину) повідомлялося про виникнення антибіотикасоційованої діареї (ААД) та антибіотикасоційованого коліту (ААК), включаючи псевдомембранозний коліті Clostridium difficile-асоційовану діарею, які варіюють за ступенем тяжкості від помірної діареї до колітузлетальним наслідком. При підозріабопідтвердженні ААД чи ААК лікування антибактеріальними засобами, включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно вжити відповідних терапевтичних заходів.

Пацієнти з міастенією гравіс.

Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міастенією гравіс у зв’язку з можливістю загострення симптомів.

Запалення/розрив сухожиль.

Під час терапії хінолонами, в тому числі моксифлоксацином, може виникнути запалення та розрив сухожиль, зокрема у пацієнтів літнього віку і хворих, які отримують супутню терапію кортикостероїдами. При перших симптомах болю або запалення пацієнтам слід припинити лікування моксифлоксацином, забезпечити спокій ураженій(-им) кінцівці(-кам) та негайно звернутися до лікаря.

Пацієнти із порушенням функції нирок.

Слід з обережністю застосовувати моксифлоксацин пацієнтам літнього віку з розладами функцій нирок, якщо вони не можуть забезпечити прийом достатньої кількості рідини, тому що зневоднення може підвищити ризик виникнення ниркової недостатності.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Пацієнтам з печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П’ю) та підвищеним рівнемтрансаміназ крові (у 5 разів вище верхньої межі норми) застосування препарату не рекомендується через обмежену кількість клінічних даних щодо цього.

Запобігання реакціям фоточутливості.

При застосуванні хінолонів у пацієнтів можуть відзначатися реакції фоточутливості. Слід уникати ультрафіолетового опромінення і тривалої та/або інтенсивної діїсонячного світла під час лікування моксифлоксацином.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, у яких у сімейному або особистом у анамнез і наявнанедостатність активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, внаслідок їх схильності до гемолітичних реакцій.

Пацієнти з запальними захворюваннями органів малого таза.

Пацієнтам з ускладненими запальними захворюваннями органів малого таза (наприклад, асоційованими з тубооваріальним абсцесом або абсцесом малого таза), для яких вважається доцільним проведення внутрішньовенної терапії, лікування моксифлоксацином у формі таблеток, вкритих оболонкою, не рекомендується.

Запальні захворювання органів малого таза можути бути спричинені бактерією Neisseria gonorrhoeae, резистентною до фторхінолонів. У таких випадках емпіричне застосування моксифлоксацину необхідно призначати одночасно з іншим відповідним антибіотиком (наприклад цефалоспорином), якщо неможливо повністю виключити розвиток несприйнятливої до моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae. Якщо після 3 днів лікування не відбувається покращення клінічного стану, терапію слід переглянути.

Вплив на флору

Лікування моксифлоксацином може спричинити хибнонегативну реакцію при проведенні тесту на Mycobacterium spp.

Пацієнти з МРЗС-інфекціями.

Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених метицилін- резистентним золотистим стафілококом (МРЗС). У випадку підозрюваної або підтвердженої інфекції, спричиненої МРЗС, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним засобом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає достатніх даних стосовно впливу моксифлоксацину на швидкість реакції під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами. Однак фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до зниження здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення порушень з боку центральної нервової системи (запаморочення або гострої та швидкоминучої втрати свідомості). У зв’язку з цим слід попередити пацієнтів про можливість виникнення подібних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антацидні засоби, мінерали та полівітаміни.

Застосування моксифлоксацину разом з антацидними засобами, мінералами та полівітамінами може призвести до порушення всмоктування препарату через утворення хелатних комплексів із багатовалентними катіонами, які містяться у цих лікарських засобах, що може спричинити значне зниження їх концентрації у плазмі крові. Таким чином, антациди, антиретровірусні (наприклад диданозин) та інші препарати, які містять магній або алюміній, сукральфат і засоби, що містять залізо або цинк, слід приймати щонайменше за 4 години до або через 2 години після перорального прийому моксифлоксацину.

Варфарин

При поєднаному застосуванні з варфарином фармакокінетичні параметри, протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються.

Зміна значення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). У пацієнтів, які одержували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, у тому числі з моксифлоксацином, відзначалися випадки підвищення антикоагуляційної активності. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодія між моксифлоксацином і варфарином не була продемонстрована у ході клінічних досліджень, пацієнтам, які отримують поєднану терапію цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНВ і, за необхідності, змінити дозу перорального антикоагулянту.

Дигоксин

Фармакокінетика дигоксину незначно змінюється під впливом моксифлоксацину. Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення С_max дигоксину приблизно на 30 % у рівноважному стані без впливу на AUC (площа під кривою співвідношення «концентрація – час»).

Активоване вугілля

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину перорально у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80 % внаслідок пригнічення його абсорбції in vivo. Застосування активованого вугілля у ранній фазі абсорбції запобігає подальшому зростанню системної експозиції у випадках передозування.

Харчові, у тому числі молочні, продукти

Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (включаючи молочні продукти).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

In vitro моксифлоксацин ефективний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій, а також нетипових бактерій (наприклад Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.).

Встановлено, що моксифлоксацин ефективний відносно бактерій, стійких до β-лактамних та макролідних препаратів.

Бактерицидна дія базується на взаємодії з топоізомеразами II і III, які є важливими ферментами, що контролюють топологію ДНК і сприяють реплікації, репарації та транскрипції ДНК.

Вплив на кишкову флору у людей

У ході досліджень за участю добровольців після перорального застосування моксифлоксацину відзначалися нижченаведені зміни у кишковій флорі. Знижувалась кількість E. coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci та Klebsiella spp., а також анаеробів Bifidobacterium, Eubacterium та Peptostreptococcus. Підвищувалась кількістьBacteroides fragilis. Їх кількість поверталась у межі норми упродовж двох тижнів.

Резистентність

Механізми резистентності, за рахунок яких інактивуються пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину. Перехресної резистентності між моксифлоксацином і зазначеними антибіотиками не спостерігалось (не спостерігалося резистентності, опосередкованої плазмідами).

Результати досліджень in vitro продемонстрували, що резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно внаслідок множинних мутацій. При серійному розведенні мікроорганізмів показано лише незначне зростання величин МПК моксифлоксацину.

Серед хінолонів спостерігалась перехресна резистентність. Проте деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших хінолонів, чутливі до моксифлоксацину.

Грампозитивні бактерії

Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами з множинною резистентністю до антибіотиків, включаючи штами, резистентні до пеніциліну, та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків із таких груп, як пеніциліни (при мінімальній пригнічувальній активності > 2 мг/мл), 2-ге покоління цефалоспоринів (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол); Streptococcus pyogenes (група А)^*; Streptococcus milleri; Streptococcus mitior; Streptococcus agalactiae^*; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus anginosus^*; Streptococcus constellatus^*; Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі до метициліну штами)^*; Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну/офлоксацину штами) (помірна чутливість)**; Staphylococcus cohnii; Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі до метициліну штами); Staphylococcus epidermidis(резистентні до метициліну/офлоксацину штами) (помірна чутливість)**; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину) ^*.

Грамнегативні бактерії

Gardnerella vaginalis; Haemophilus influenzae (у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами)^*; Haemophilus parainfluenzae^*; Moraxella catarrhalis(у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами)^*; Bordetella pertussis; Escherichia coli*; Klebsiella pneumoniae^*; Klebsiella oxytoca; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae^*; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Pseudomonas aeruginosa(помірна чутливість); Pseudomonas fluorescens (помірна чутливість); Burkholderia cepacia (помірна чутливість); Stenotrophomonas maltophilia (помірна чутливість); Proteus mirabilis^*; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea(помірна чутливість); Providencia rettgeri; Providencia stuartii.

Анаероби

Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis^*; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron^*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp; Peptostreptococcus spp^*; Porphyromonas spp; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp; Propionibacterium spp; Clostridium perfringens^*; Clostridium ramosum.

Нетипові

Chlamydia pneumoniae^*; Chlamydia trachomatis*; Mycoplasma pneumoniae^*; Mycoplasma hominis; Mycoplasma genitalum; Legionella pneumophila^*; Cоxiella burnettii.

^* Чутливість до моксифлоксацину підтверджена результатами клінічних досліджень.

**Моксифлоксацин продемонстрував активність in vitro зі значеннями МПК у діапазоні чутливості у резистентних до метициліну стафілококів, які експресують тільки МесА ген. Якщо ці штами не ідентифіковані, застосування моксифлоксацину не рекомендується.

Фармакокінетика.

Всмоктування та біодоступність

При пероральному прийомі моксифлоксацин швидко та майже повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність сягає майже 91 %.

У діапазоні доз 50–1200 мг при одноразовому прийомі та у дозах по 600 мг на добу протягом 10 діб фармакокінетика є лінійною. Рівноважний стан досягається протягом трьох днів. Після прийому пероральної дози 400 мг пікова концентрація в крові досягається протягом 0,5–4 годин і становить 3,1 мг/л. Максимальна та мінімальна плазмова концентрація в рівноважному стані (400 мг один раз на добу) становлять 3,2 та 0,6 мг/л відповідно.

Розподіл

Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах та органах. У слині можуть досягатися пікові концентрації, вищі, ніж у плазмі. Зв’язування з білками крові (головним чином з альбумінами) становить приблизно 45 % та не залежить від концентрації препарату. Моксифлоксацин досягає високих концентрацій у тканинах, наприклад у легенях (епітеліальній рідині, альвеолярних макрофагах), пазухах (верхньощелепній та решітчастій пазусі), носових поліпах та в осередках запалення, де загальні концентрації перевищують досягнуті плазмові концентрації. В інтерстиціальній рідині (слині, внутрішньом’язовій, підшкірній) препарат визначається у вільній, незв’язаній з білками формі у високій концентрації. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в абдомінальних тканинах і рідинах та статевій системі у жінок.

Метаболізм

Моксифлоксацин підпадає біотрансформації II фази і виводиться з організму нирками, а також із фекаліями/жовчю як у незміненому стані, так і у вигляді неактивних сульфосполук (М1) і глюкуронідів (М2).

Виведення з організму

Період напіввиведення препарату становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після введення 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 24–53 мл/хв та свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату з нирок. Супутнє введення ранітидину та пробенециду не змінює нирковий кліренс препарату.

Вищі концентрації у плазмі спостерігаються у здорових добровольців з низькою вагою (наприклад жінки) та у пацієнтів літнього віку.

Не виявлено істотних змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів із порушенням функції нирок (у тому числі з кліренсом креатиніну > 20 мл/хв/ 1,73 м²).

У пацієнтів із порушенням функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня (клас А - Б за шкалою Чайлд-П’ю) не відзначалося клінічно значущих відмінностей у плазмових концентраціях моксифлоксацину порівняно зі здоровими добровольцями або пацієнтами з функцією печінки у межах норми. Немає достатнього досвіду щодо клінічного застосування моксифлоксацину пацієнтам з порушенням функції печінки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:. таблетки довгастої форми, рожевого кольору, з тисненням «93» з одного боку та «7387» - з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від вологи та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

Місцезнаходження.Вул. Елі Хурвіц 18, Інд. зона,Кфар-Саба, Ізраїль.

Вул. ХаМарпех 2, 91010 Єрусалим, Ізраїль.

H-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13, Угорщина.