Зопиклон-Зн инструкция, аналоги и состав

Показания:	Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.
Форма випуска:	Таблетки, вкриті оболонкою, по 7,5 мг № 10 (10х1), № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах у пачці
Производитель, страна:	ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості)/ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" (випуск серії)/ТОВ "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна/Україна
Действующее вещества:	1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг
МНН:	Zopiclone - Зопиклон
Регистрация:	UA/12778/01/01з 01.03.2013 по 01.03.2018. Приказ 614 від 21.09.2015
Код АТХ:	N Нервная система N05 Психолептики N05C Снотворные и седативные средства N05CF Бензодиазепиноподобные средства N05CF01 Zopiclone

Склад:

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кальцію гідрофосфат безводний; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код ATC N05C F01.

Клінічні характеристики.

Показання. Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Протипоказання.

Препарат ніколи не можна застосовувати пацієнтам з:

• підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• тяжкою дихальною недостатністю;
• синдромом апное уві сні;
• тяжкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії);
• міастенією gravis;
• алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії).

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо.

Дозування.

Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном.

Доза препарату 3,75 мг призначена для людей літнього віку (від 65 років) та осіб, що належать до груп особливого ризику.

Звичайні дози.

• Дорослі віком до 65 років: 7,5 мг на добу, тобто 1 таблетка.
• Пацієнти літнього віку (від 65 років): 3,75 мг на добу; дозу 7,5 мг можна застосовувати тільки у виняткових випадках.
• Пацієнти з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю: рекомендована доза – 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).
• Пацієнти з нирковою недостатністю: лікування слід розпочинати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).

В усіх випадках добова доза препарату Зопіклон-ЗН не повинна перевищувати 7,5 мг.

Тривалість лікування.

Лікування повинно бути по можливості нетривалим. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижні, включаючи період поступового припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Тривалість лікування: ситуативне безсоння – 2-5 діб (наприклад, під час подорожі); тимчасове безсоння – 2-3 тижні (наприклад, викликаного серйозною подією).

У деяких випадках може виникнути необхідність збільшити тривалість лікування. Тривале лікування призначають після консультації зі спеціалістом.

Побічні реакції.

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

Побічний ефект, який спостерігається найчастіше, – це гіркий присмак у роті.

Побічні неврологічні та психічні ефекти (див. розділ «Особливості застосування»):

• антероградна амнезія, яка може виникати при прийомі терапевтичних доз. Ризик зростає пропорційно до дози;
• поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, марення, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм (див. розділ «Особливості застосування»);
• фізична та психологічна залежність, навіть при прийомі терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»);
• відчуття сп’яніння, ейфорія, розлади мовлення, порушення координації, депресивні настрої;
• запаморочення, головний біль, виражена атаксія, тремор, парестезія, м’язові спазми;
• сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага чи навіть сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахи, напруження, ажитація;
• зміни статевого потягу.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи: задишка, диспное.

З боку шкіри: висипання, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості, пітливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), мультиформна еритема. Необхідно припинити застосування препарату в разі виникнення таких симптомів.

З боку органів зору: диплопія, амбліопія.

Системні ефекти: м’язова гіпотонія, астенія, важкість у кінцівках.

З боку імунної системи: кропив’янка, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

З боку травного тракту: обкладений язик, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит.

Обмін речовин:зниження маси тіла.

З боку скелетно-м'язової системи: м’язова гіпотонія.

З боку печінки: збільшення активності ферментів печінки.

Відхилення від норми результатів лабораторних тестів: дуже рідко – зростання рівнів трансамінази та/або лужної фосфатази, що в поодиноких випадках може спричинити клінічну картину порушення функції печінки.

У пацієнтів літнього віку частіше виникають відчуття серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій та тремор.

Синдром відміни спостерігався при припиненні лікування препаратом Зопіклон-ЗН (див. розділ «Особливості застосування»).

Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м’язовий біль, тривожність, тремор, підвищену пітливість, ажитацію, сплутаність свідомості, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість. У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації.

Передозування.

Передозування може загрожувати життю, особливо у випадках одночасного передозування декількох депресантів центральної нервової системи (ЦНС), включаючи алкоголь.

Симптоми. При прийомі великої кількості зопіклону передозування проявляється головним чином у пригніченні центральної нервової системи, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості та млявістю.

У більш серйозних випадках спостерігалися атаксія, м’язова гіпотонія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, іноді – з летальним наслідком, метгемоглобінемія. Іншими факторами ризику, які можуть посилити симптоми передозування, є супутні захворювання.

Якщо пероральне передозування відбулося раніше ніж годину тому, у хворого можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.

Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні.

При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Для діагностики та/або лікування випадкового чи зумисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенілу.

Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (збудження, неспокій, судоми, емоційна лабільність), особливо у хворих на епілепсію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного впливу зопіклону. На сьогодні недостатньо клінічних даних стосовно ефекту застосування під час вагітності. За аналогією зі спорідненими продуктами (бензодіазепіни):

• може спостерігатися зменшення активних рухів та мінливість частоти серцевих скорочень у плода при прийомі високих доз зопіклону під час ІІ та/або ІІІ триместрів вагітності;
• лікування бензодіазепінами наприкінці вагітності, навіть у низьких дозах, у новонароджених може зумовити появу ознак абсорбції препарату, таких як аксіальна гіпотонія та порушення смоктання, і як наслідок – погане набирання маси тіла. Ці ознаки є оборотними, але можуть зберігатися від 1 до 3 тижнів залежно від періоду напіввиведення призначеного бензодіазепіну. При прийомі високих доз у новонароджених може спостерігатися оборотне пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, у новонароджених може розвинутися синдром відміни, навіть за відсутності ознак абсорбції. Він характеризується, зокрема, такими симптомами у новонароджених, як надмірна збудливість, психомоторне збудження та тремор, що спостерігаються через певний час після народження. Час появи симптомів залежить від періоду напіввиведення лікарського засобу, і може збільшуватися тривалість напіввиведення.

Тому у період вагітності (незалежно від її терміну) слід уникати застосування зопіклону.

Якщо ж існує необхідність розпочати лікування зопіклоном під час вагітності, необхідно уникати призначення високих доз та пам’ятати про згадані вище ефекти, спостерігаючи за новонародженим.

Період годування груддю.

У період годування груддю зопіклон застосовувати не рекомендується.

Діти. Застосування зопіклону дітям не досліджувалося, тому препарат не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування.

Застереження.

Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не рекомендовано пацієнтам з вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози чи галактози або дефіциту лактази.

Звикання.

Після прийому бензодіазепінів чи їхніх похідних протягом декількох тижнів заспокійливий чи снодійний ефект однієї й тієї самої дози може поступово послаблюватися.

У пацієнтів, у яких період лікування зопіклоном не перевищував 4 тижні, не спостерігалося вираженого звикання до препарату.

Залежність.

Лікування бензодіазепінами та їхніми похідними, особливо тривале, може призводити до фізичної і психологічної фармакозалежності.

Розвитку залежності сприяють декілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або інших речовин, включаючи алкоголь, тривожність.

Залежність може розвиватися при терапевтичних дозах і/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.

У дуже рідкісних випадках залежність від зопіклону спостерігалася при отриманні терапевтичних доз.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.

Деякі з цих симптомів виникають часто, але є слабкими: безсоння, головний біль, тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.

Інші симптоми, які виникають дуже рідко: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.

Симптоми відміни також включають тремор, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках.

Симптоми відміни можуть розвиватися через декілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийомами доз.

Ризик залежності може зростати при одночасному лікуванні декількома бензодіазепінами при лікуванні тривожних розладів або порушень сну.

Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне безсоння.

Як загострення при безсонні, яке намагалися лікувати за допомогою бензодіазепінів або їхніх похідних, може розвиватися транзиторне рикошетне безсоння.

Амнезія і змінена психомоторна функція.

Протягом декількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія і змінена психомоторна функція. Щоб знизити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном (див. розділ «Спосіб застосування та дози») і переконатися, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7-8 годин).

Поведінкові розлади.

У деяких пацієнтів бензодіазепіни та їхні похідні можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) із порушеннями пам’яті та поведінки.

Можуть розвиватися такі симптоми:

• загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;
• маячні думки, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;
• психічна загальмованість, легка збудливість;
• ейфорія, дратівливість;
• антероградна амнезія;
• сугестивність (навіювання).

Ці симптоми можуть супроводжуватися розладами, які є потенційно небезпечними для пацієнта чи осіб, які їх оточують:

• аномальна поведінка;
• аутоагресія чи агресія стосовно інших осіб, особливо якщо останні намагаються завадити хворому робити те, що він бажає;
• автоматична поведінка з подальшою амнезією.

Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.

Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.

Препарат впливає на когнітивні функції, а саме – на розумову діяльність, концентрацію уваги. Ризик виникнення цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.

Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.

Сомнамбулізм і пов’язана з цим поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, спостерігалися епізоди комплексної поведінки, такі як керування транспортом уві сні (наприклад, керування транспортним засобом у той час, коли пацієнт прийняв снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), після яких він нічого не пам’ятав. Хоча порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах, одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему, підвищує ризик виникнення такої поведінки, так само, як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу.

Пацієнтам, у яких розвинулися розлади, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити прийом зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих хворих та їх оточення (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та розділ «Побічні реакції»).

Ризик кумуляції лікарського засобу.

Бензодіазепіни та їхні похідні (так само, як і будь-який інший лікарський засіб) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення (див. розділ «Фармакокінетика»).

У пацієнтів літнього віку та хворих з порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.

Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки при досягненні стаціонарного стану.

Може бути необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не спостерігалося (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку.

Призначаючи бензодіазепіни чи їхні похідні пацієнтам літнього віку, слід пам’ятати про їхню заспокійливу та/або міорелаксуючу дію, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї групи хворих.

Запобіжні заходи при застосуванні.

Рекомендується особлива обережність при призначенні препарату пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування потрібно встановлювати чітко за показаннями, залежно від виду безсоння у пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти з великим депресивним епізодом.

Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Бензодіазепіни та їхні похідні не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки в такому разі депресія продовжує розвиватися і супроводжується незмінним чи підвищеним ризиком суїциду.

Оскільки у таких пацієнтів може існувати ризик суїциду, то з метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування у їх розпорядженні повинна знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.

Процес поступового припинення лікування.

Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як припиняти процес лікування, попередити про необхідність поступового зниження дозування, а також про ризик рикошетного безсоння. Це дозволить мінімізувати будь-яке безсоння, яке може виникнути через симптоми відміни, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнтів потрібно проінформувати про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Пацієнти з дихальною недостатністю.

Призначаючи бензодіазепіни та їхні похідні пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення хворого до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку.

Хоча після тривалого застосування не було виявлено кумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережний захід (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та розділ «Особливості застосування»).

Пацієнтів слід застерегти, щоб вони не приймали препарат одночасно з іншими заспокійливими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Не рекомендується призначати хворим із тяжкою печінковою недостатністю та енцефалопатією. Не рекомендується призначати препарат на початковому етапі лікування психозів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами. Пацієнтів, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід попередити про ризик виникнення сонливості.

Комбіноване застосування зопіклону з іншими седативними засобами не рекомендовано і має враховуватися при керуванні транспортним засобом або роботі з іншими механізмами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ризик погіршення уваги ще більше зростає, якщо тривалість сну недостатня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Небажана комбінація.

Алкоголь.

Седативний ефект бензодіазепінів та їх похідних посилюється, якщо їх застосовують у комбінації з алкоголем. Під час лікування заборонено вживати алкоголь і препарати, які його містять. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно.

Комбінації, які бажано брати до уваги.

Рифампіцин. Зниження концентрації в плазмі та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці, тому одночасне застосування зопіклону і рифампіцину потребує ретельного клінічного моніторингу. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.

Інші засоби, що пригнічують активність центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, окрім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен. Посилення пригнічення активності ЦНС. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке у разі передозування може бути летальним.

Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності.

Бупренорфін.

Підвищений ризик зупинки дихання, що може мати летальний наслідок. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Хворого слід попередити про необхідність суворо дотримуватися дозування, призначеного лікарем.

Оскільки зопіклон метаболізується ізоензимом цитохрому Р450 (СYР) 3А4, рівні зопіклону в плазмі крові можуть підвищуватись при застосуванні разом з інгібіторами СYР3А4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол і ритонавір. Може бути необхідним зниження дози зопіклону при його призначенні разом з інгібіторами СYР3А4.

Навпаки, рівні зопіклону в плазмі крові можуть знижуватися при застосуванні разом з індукторами СYР3А4, такими як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та трава звіробою. Може бути необхідним підвищення дози зопіклону при його призначенні разом з індукторами СYР3А4.

Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця.

Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений з фармацевтичним класом бензодіазепінів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону якісно подібні до ефектів інших сполук цього класу: м’язовий релаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам’яті).

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).

Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень.

Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від тих, що притаманні бензодіазепінам. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує стадію I та збільшує стадію II сну, підтримує чи подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон, або стадію «швидкого руху очей» (ШРО).

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години та становлять 30, 60 та 115 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80 %.

На абсорбцію не впливає час введення, повторне введення доз і стать пацієнта.

Розподіл.

Зопіклон дуже швидко розподіляється із кровоносних судин. Зв’язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45 %) та далеким від насичуваного. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.

Зменшення концентрації в плазмі крові – між 3,75 мг та 15 мг, і цей процес не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки перетинають гематоенцефалічний бар’єр та плаценту та екскретуються у грудне молоко. При годуванні груддю фармакокінетичні профілі зопіклону в грудному молоці та плазмі крові матері є подібними. Оціночний відсоток дози, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години.

Метаболізм.

У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону.

Два основних метаболіти – це N-оксид (фармакологічно активний у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно неактивне у тварин). Видимі періоди їхнього напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх кумуляції. Під час досліджень не відмічалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Виведення.

Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % − з фекаліями.

Групи пацієнтів особливого ризику.

Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а середній період напіввиведення становить 7 годин, під час численних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону в плазмі після повторних введень.

Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відмічалося кумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору круглої циліндричної форми з опуклою поверхнею і ділильною рискою з одного боку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 10 (10х1), № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу», Україна

Місцезнаходження.

Україна, 61002, м. Харків, вул. Мельникова, 41.

(ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу», Україна)