Рапидол® инструкция, аналоги и состав

Состав и форма выпуска:

РАПИДОЛ®

табл. дисперг. 125 мг, № 6, № 12
Парацетамол - 125 мг
№ UA/5315/01/01 от 27.10.2006 до 27.10.2011

табл. дисперг. 250 мг, № 6, № 12
Парацетамол - 250 мг
№ UA/5315/01/02 от 27.10.2006 до 27.10.2011

табл. дисперг. 500 мг, № 4, № 12
Парацетамол - 500 мг
UA/5315/01/03 от 27.10.2006 до 27.10.2011

РАПИДОЛ® РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 500 мг, № 10, № 20
Парацетамол - 500 мг
№ UA/8113/01/01 от 04.04.2008 до 04.04.2013

Фармакологические свойства:

парацетамол (ацетаминофен) — 4-гидроксиацетанилид — ненаркотический, несалицилатный анальгетик и антипиретик, анальгезирующую активность которого связывают с центральным действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие вследствие угнетения синтеза простагландинов, блокирует импульсы на брадикининчувствительных рецепторах. Жаропонижающее действие препарата связано также с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Считают, что в большей степени угнетает синтез ферментов, отвечающих за боль и повышение температуры в ЦНС. Практически не действует на периферии, чем и объясняется его слабая противовоспалительная активность.

Рапидол быстро и полностью всасывается при пероральном приеме. Сmax в сыворотке крови отмечают через 30–60 мин после приема.

Рапидол Ретард быстро и полностью всасывается при пероральном приеме. Обладает пролонгированным действием. После приема внутрь Сmax в сыворотке крови наблюдаются через 3 ч после приема. Сохраняет активность в течение 12 ч.

Быстро распределяется во всех тканях организма, создавая близкие по значению концентрации в слюне и плазме крови, с белками плазмы крови связывается в небольшой степени (до 15%).

Парацетамол метаболизируется в печени, в основном путем конъюгации (80–95%) с серной и глюкуроновой кислотами, в результате чего образуются конъюгированные метаболиты, которые нетоксичны и легко выделяются почками. Сульфатный путь метаболизма отмечают при приеме препарата в высоких дозах. Сравнительно редко (5% принятой дозы) под влиянием цитохрома P450 образуется промежуточный метаболит N-ацетилбензохинон, который обычно быстро обезвреживается глутатионом и после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой выделяется почками. При приеме в высоких дозах (выше 12 г или 150 мг/кг) возникает дефицит глутатиона и повышается уровень N-ацетилбензохинона, что может привести к некрозу ткани печени. Таким образом, гепатотоксическим эффектом обладает не сам парацетамол, а его нестабильный метаболит при истощении запасов глутатиона в печени. Поскольку концентрация цитохрома P450, окисляющего парацетамол, максимальна в гепатоцитах третьей зоны печеночной дольки, то некроз локализуется именно в этой зоне печеночной дольки.

Терапевтический индекс для парацетамола высокий (соотношение летальной дозы (%) к эффективной — 50%) и составляет >20.

У детей метаболизм парацетамола имеет особенности, обусловленные незрелостью системы цитохрома P450. Поэтому у детей практически весь парацетамол метаболизируется сульфатным и глюкуронидным путями, а незначительное количество выводится в неизмененном виде. Это объясняет низкую частоту поражения печени у детей при передозировке парацетамола по сравнению со взрослыми, поскольку токсический метаболит у детей не образуется.

Парацетамол выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы элиминируется через почки в течение первых 24 ч, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов (60–80%) и сульфоконъюгатов (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения Рапидола после приема внутрь составляет 2 ч, Рапидола Ретард — 10 ч. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Показания: Рапидол применяют для быстрого купирования боли и лихорадки различного генеза: головная, зубная боль, в том числе при прорезывании зубов у детей; мигрени; инфекционно-воспалительных заболеваниях, вакцинации; миалгиях, невралгиях ревматического или травматического характера; при альгодисменорее.

Рапидол Ретард применяют для достижения пролонгированного гипотермического и обезболивающего эффекта.

Применение: принимают внутрь, через 1–2 ч после приема пищи.

Рапидол применяют у взрослых и детей в возрасте старше 3 мес.

Детям в возрасте младше 6 лет таблетку растворяют в столовой ложке воды или молока (при использовании фруктового сока может появиться горький привкус).

Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые рассасывают таблетку в ротовой полости, не разжевывая, поскольку в связи с диспергированной формой она быстро растворяется при контакте со слюной.

Дозу рассчитывают исходя из массы тела.

Масса тела, кг	Возраст	Разовая доза	Кратность приема в сутки	Максимальная суточная доза
<7	3–6 мес	1 таблетка 125 мг	Каждые 6 ч	3 таблетки (375 мг)
7–10	6–18 мес	1 таблетка 125 мг	Каждые 6 ч	4 таблетки (500 мг)
11–12	18–24 мес	1 таблетка 125 мг	Каждые 4 ч	6 таблеток (750 мг)
13–20	2–7 лет	1 таблетка 250 мг или 2 таблетки по 125 мг	Каждые 6 ч	4 таблетки по 250 мг или 8 таблеток по 125 мг (1 г)
21–25	6–10 лет	1 таблетка 250 мг или 2 таблетки по 125 мг	Каждые 4 ч	6 таблеток по 250 мг или 12 таблеток по 125 мг (1,5 г)
26–40	8–13 лет	2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка 500 мг	Каждые 6 ч	8 таблеток по 250 мг или 4 таблетки по 500 мг (2 г)
41–50	12–15 лет	2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка 500 мг	Каждые 4 ч	12 таблеток по 250 мг или 6 таблеток по 500 мг (3 г)

Доза для взрослых составляет 500 мг на прием каждые 4 ч; не более 4 г/сут.

При выраженной боли и лихорадке рекомендуется прием 2 таблеток по 500 мг с повторным приемом через 4 ч.

В случае тяжелой почечной недостаточности минимальные интервалы между двумя приемами должны составлять не менее 8 ч.

Рапидол Ретард применяют у взрослых и детей старше 7 лет с интервалом 10–12 ч.

Возраст/масса тела, кг	Доза	Максимальная суточная доза
7–12 лет/25–40	1–2 таблетки каждые 12 ч	4 таблетки (2000 мг)
>12 лет/>12	1–4 таблетки каждые 12 ч	8 таблеток (4000 мг)

Общая доза парацетамола для детей с массой тела <37 кг не должна превышать 80 мг/кг/сут и 4 г/сут для взрослых и детей с массой тела >50 кг.

Противопоказания: гиперчувствительность к любому компоненту препарата, печеночная и почечная недостаточность, фенилкетонурия, генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная), возможна крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла), отек Квинке. В случае появления высыпаний необходимо немедленно прекратить применение препарата. Со стороны ЦНС: головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации (обычно развиваются при приеме препарата в высоких дозах).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, возможно развитие гипогликемической комы.

Со стороны системы крови: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические, апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, что может повлечь носовые кровотечения и/или кровоточивость десен, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: при приеме препарата в высоких дозах — нефротоксическое действие (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае возникновения каких-либо побочных эффектов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Особые указания: С целью предупреждения риска передозировки следует проверить содержание парацетамола в других препаратах, применяющихся сочетанно. При назначении детям парацетамола в дозе 60 мг/кг/сут комбинация с другим антипиретиком допускается лишь при отсутствии эффекта.

Если, несмотря на проводимое лечение, боль длится >5 сут или температура не снижается >3 сут; если эффект в результате применения парацетамола недостаточный или появляются другие жалобы, необходима консультация врача.

Прием парацетамола может повлиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы крови.

Применение в период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия парацетамола. Тем не менее, в период беременности и кормления грудью, а также детям в возрасте младше 3 мес назначают препарат с осторожностью, оценив соотношение ожидаемой пользы для матери и риска для плода или ребенка.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. При приеме парацетамола допускается управление траспортными средствами и работа с механизмами.

Взаимодействия: при сочетаном применении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина, употреблении алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия препарата.

Парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).

Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Барбитураты снижают его жаропонижающую активность.

Передозировка: токсический эффект при отравлении парацетамолом у взрослых возможен в случае приема разовой дозы >10 г и >150 мг/кг массы тела для детей. Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, развивающиеся чаще всего на протяжении первых 24 ч после приема препарата. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней, изредка возможно быстрое развитие нарушения функции печени с возможным развитием печеночной недостаточности.

Неотложные мероприятия: госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови, промывание желудка. Введение антидота N-ацетилцистеина в/в или внутрь возможно в пределах 10 ч после приема препарата, в дальнейшем симптоматическое лечение.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.