Орнитокс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: L-ornitine –L-aspartate; L-альфа,бета-діаміновалеріанової кислоти аспартат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, без запаху, в’язка рідина, з жовтуватим відтінком;

склад: 1 мл містить L-орнітину–L-аспартату 0,5 г;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки і жовчовивідних шляхів. Гепатотропні препарати. Код АТС А05ВА06.

Фармакологічні властивості. Чинить детоксикаційну, гіпоазотемічну, гепатопротекторну дію. Дія орнітину аспартату проявляється після дисоціації на орнітин та аспартат з подальшим включенням їх в обмін.

Фармакодинаміка. L-орнітин включається в цикл сечовини як субстрат (на етапі синтезу цитруліну); є стимулятором карбамоілфосфатсинтетази І (першого ферменту циклу сечовини). Утилізує амонійні групи в синтезі сечовини (орнітиновий цикл). Є активатором глутамінсинтетазної реакції в печінці і м'язах, оскільки при зниженні активності ферментів орнітинового циклу синтез глутаміну в м'язовій тканині є важливою реакцією знешкодження аміаку. Знижує концентрацію аміаку в плазмі крові, сприяє нормалізації кислотно-основної рівноваги організму, сприяє продукції інсуліну і соматотропного гормону. Поліпшує білковий обмін при захворюваннях, що потребують парентерального харчування .

L-аспартат включається в цикл сечовини (на етапі синтезу аргінінсукцинату); є субстратом для синтезу глутаміну, бере участь у зв'язуванні аміаку в перивенозних гепатоцитах, мозку, інших тканинах; стимулює синтез глутаміну в м'язах, перивенозних гепатоцитах. Також має стимулюючу дію на неактивні чи уражені клітини печінки, стимулює регенерацію, покращує енергетичні процеси в ушкодженій тканині печінки. Бере участь у циклі трикарбонових кислот. Має здатність проникати через мембрани клітин шляхом активного транспорту. Всередині клітини бере участь у процесах енергетичного обміну, що проходять в мітохондріях. За рахунок цього може підвищувати енергетичне забезпечення тканини. Чинить анаболічну дію на м'язи.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні швидко дисоціює на L-орнітин та L-аспартат, які добре розподіляються в органах і тканинах організму. Через систему портальної вени потрапляє в печінку. Метаболізується в печінці. В орнітиновому циклі аміногрупа (у формі аміаку), що утворюється при розпаді амінокислоти, приєднується разом із діоксидом вуглецю до молекули орнітину з утворенням цитруліну. Цитрулін приєднує ще один атом азоту від аспарагінової кислоти і перетворюється на аргінін. Далі аргінін гідролізується з утворенням сечовини та орнітину. Орнітин може повторно включатися в цикл, а сечовина виводиться з організму нирками як один з кінцевих продуктів метаболізму.

Показання для застосування.

Гострі і хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією:

-         жировий гепатоз;

-         гепатит;

-         цироз печінки з явищами печінкової недостатності (прекома та кома).

Спосіб застосування та дози.

Орнітокс призначають дорослим та дітям віком від 8 років:

- у разі гострого гепатиту 5-10 г (1-2 ампули) на добу;

- при хронічному гепатиті та цирозі печінки 10-20 г (2-4 ампули) на добу;

- при печінковій недостатності добова доза 8 ампул (не більше 1 ампули за годину).

Препарат вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово.  Внутрішньовенна середня добова доза становить 10 г (20 мл). При необхідності дозу можна підвищити до 20 г (40 мл). Найвища добова доза - 40 г (80 мл). Для інфузії вміст ампул розчиняють у 500 - 1000 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, глюкози або води для ін'єкцій. Звичайно вводять зі швидкістю 4 - 8 крапель за хвилину. Максимальна рекомендована швидкість внутрішньовенного введення - 5 г на годину (приблизно 40 крапель за хвилину).

Не розчиняти більше 5 ампул (25 г) у 500 мл розчину для інфузій! Тривалість інфузії, частота і тривалість лікування визначаються індивідуально, виходячи з динаміки концентрації аміаку в плазмі крові та стану хворого.

Внутрішньом'язова добова доза становить 2-5 г (0,5-1 ампула), яка вводиться за 1-2 ін'єкції.

Курси лікування можна повторювати кожні 2-3 місяці.

Побічна дія. При появі скарг на нудоту, запаморочення необхідно зменшити швидкість введення орнітоксу. З боку органів травлення: діарея, нудота, біль в животі, запор. Алергічні реакції: почервоніння шкіри, висипання, чхання, сльозотеча. Інші: при застосуванні у високих дозах – підвищення рівня сечової кислоти в плазмі крові.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Виражена ниркова недостатність при показнику креатиніну вище 3мг/100 мл. Дитячий вік до 8 років.

Передозування. У разі передозування може спостерігатися підвищення рівня сечовини в крові та сечі. Специфічний антидот невідомий. Рекомендується симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Невідома.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 – 25°С) у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.