Бупивакаин–Гриндекс Спинал инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: bupivacainе, (2RS)-1-бутил-N-(2,6-диметилфеніл)-піперидин-2-карбоксаміду гідрохлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, 0,1 М розчин натрію гідроксиду або 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти (до рН від 4,0 до 6,5), вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Аміди.

Код АТС N01ВВ01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бупівакаїн є місцевим анестетиком амідного типу тривалої дії. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Оборотно блокує проведення імпульсів по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали, виявляє гіпотензивну дію, уповільнює частоту серцевих скорочень. Настання і тривалість місцевої анестезії залежить від місця введення лікарського засобу. Аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяпологовому знеболенні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн спричиняє помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2 – 2,5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7 – 14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м’язів живота – 45-60 хв. Бупівакаїн добре розчиняється у жирах.

Фармакокінетика. Концентрація бупівакаїну в плазмі залежить від дози, способу введення і кількості кровоносних судин у місці ін’єкції. Період напіввиведення бупівакаїну після загального і двофазного всмоктування з епідурального простору відповідно складає 7 хв і 6 год. Повільна фаза всмоктування є чинником, який обмежує швидкість виведення бупівакаїну.

Загальний кліренс із плазми після ін’єкції складає 580 мл/хв, об’єм розподілу – 73 л, період напіввиведення – 2,7 год, показник печінкової екстракції – 0,4. Кліренс бупівакаїну відбувається за рахунок метаболізму в печінці і залежить від печінкового кровообігу й активності печінкових ферментів. Зв’язування з білками плазми складає 96 %.

Бупівакаїн метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання в 4-гідроксибупівакаїн і шляхом N-деалкілювання в 2,6-піпеколоксилідин (РРХ), медіатором обох процесів є цитохром Р4503А4.

Виводиться, головним чином, нирками, тільки 5 – 6 % бупівакаїну виводиться в незміненому вигляді з сечею.

Бупівакаїн проникає крізь плацентарний бар’єр. Зв’язування з білками плазми в організмі плода нижче, ніж в організмі матері, концентрація незв’язаної фракції в організмі плода і матері однакова. Виділяється у молоко матері.

Показання для застосування. Спінальна (субарахноїдальна) анестезія при хірургічному і гінекологічному втручаннях. Хірургічні операції на нижніх кінцівках, у тому числі операції на стегні, які тривають від 1,5 до 4 год, при хірургічних операціях на органах черевної порожнини, нижніх кінцівках та урологічних операціях тривалістю 1,5 – 3 год.

Спосіб застосування та дози. При призначенні пацієнту певної дози препарату, лікар повинен оцінити його фізичний стан. Спінальне введення препарату проводитися тільки після чіткого визначення субарахноїдального простору при люмбальній пункції. Тривалість анестезії залежить від дози, але можуть виникнути складнощі у визначенні інфільтрації лікарського засобу на сегментарних рівнях, особливо використовуючи ізобаричний (простий) розчин препарату.

Дозу, що вводиться, зменшують для літніх пацієнтів і для пацієнток на пізній стадії вагітності.

Вказані в таблиці дози для блокади треба розглядати, як усереднені для дорослої людини середнього віку. Місце ін’єкції під L3 хребцем.

Діти з масою тіла до 40 кг.

Бупівакаїн-Гріндекс Спінал 5 мг/мл можна застосовувати також дітям.

Єдину відмінність між дорослими і дітьми, яку слід враховувати, це відносно великий об’єм цереброспінальної рідини у немовлят і новонароджених. Тому необхідна досить велика доза препарату на 1 кг ваги маси тіла, щоб досягти адекватного ступеня блокади. У маленьких дітей нервові стовбури менш мієлінізовані, що сприяє швидкій дифузії і швидкому настанню ефекту, потрібні менші концентрації.

Побічна дія.

Більшість побічних ефектів, при проведенні спінальної анестезії, пов’язані з блокадою нервів, а не з препаратом, який застосовують. Побічні дії, спричинені анестетиком важко відрізнити від фізіологічних ефектів впливу блокади на нервові закінчення (наприклад, зменшення артеріального тиску, брадикардія).

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до місцевих анестетиків групи амідів.

• Гостре активне захворювання ЦНС (наприклад, менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча).

• Спінальний стеноз і захворювання в гострій фазі (наприклад, спондиліт, пухлини) або нещодавно перенесена травма хребта (наприклад, перелом).

• Септицемія.

• Перніціозна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку.

• Піогенна інфекція шкіри в області пункції або в прилеглих до місця пункції областях.

• Кардіогенний або гіпоглікемічний шок.

• Порушення згортання крові або проходження курсу лікування антикоагулянтами.

Передозування.

При застосуванні Бупівакаїн-Гріндекс Спінал, у зазначених вище дозах не можливо досягти такої концентрації препарату в крові, яка б спричинила системну токсичність. Але, якщо одночасно застосовувалися й інші засоби місцевої анестезії, токсична дія може посилюватися

і зумовити системні токсичні реакції.

Якщо виникає системна токсичність або ознаки повної спінальної блокади, негайно потрібно припинити вводити лікарський засіб і лікувати серцево-судинні і неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС).

У пацієнтів із гіповолемією під час інтратекальної анестезії може розвинутися раптова і тяжка артеріальна гіпотензія.

Особливості застосування.

Спінальна анестезія повинна проводитися тільки під контролем досвідченого фахівця в обладнаній операційній. Анестезіолог повинен бути присутнім під час операції, і після її закінчення контролювати вихід пацієнта зі стану наркозу.

Налагодження внутрішньовенних інфузій повинне передувати спінальній анестезії. Незалежно від типу місцевого анестетика може розвинутися артеріальна гіпотензія і брадикардія. Цього можна уникнути, якщо заздалегідь краплинно ввести інфузійні розчини або внутрішньом’язово 20 – 40 мг ефедрину, або внутрішньовенно 5 – 10 мг ефедрину.

Артеріальна гіпотензія зазвичай розвивається у пацієнтів із гіповолемією внаслідок геморагії або дегідратації, а також у пацієнтів з аортокавальною оклюзією внаслідок новоутворення або пізньої стадії вагітності. Артеріальна гіпотензія погано переноситься пацієнтами з коронарними і цереброваскулярними захворюваннями.

При проведенні високих блокад іноді може розвинутися парез міжреберних м’язів або діафрагми, особливо під час вагітності. В окремих випадках доводиться здійснювати штучну вентиляцію легенів.

Необхідно дотримуватися обережності при проведенні спінальної анестезії при таких хронічних неврологічних захворюваннях, як розсіяний склероз і геміплегія внаслідок інсульту.

Важливо поліпшити фізичний стан пацієнтів перед проведенням анестезії, не дивлячись на те, що у деяких хворих із високим ризиком спінальна анестезія може бути більш імовірною, ніж загальна.

Застосування бупівакаїну в період вагітності і годування груддю. Немає доказів, що розчин бупівакаїну впливає на перебіг вагітності, годування груддю, а також репродуктивний процес.

Виділяється в грудне молоко у незначних кількостях. Вважається, що ризик несприятливої дії на немовлят практично відсутній.

Застосування бупівакаїну при керуванні транспортом і роботі з технікою. Тривалі блокади нервів мінімально впливають на швидкість психомоторних реакцій і лише тимчасово порушують локомоторну функцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Через можливість посилення токсичного ефекту, бупівакаїн повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які застосовують структурно схожі з місцевими анестетиками препарати, наприклад, токаїнід.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi!

Термін придатності – 2 роки.