Амлодипин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна|спільна| характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine; 3-етил-5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетоксі)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5 дикарбоксилат бензолсульфонат;

основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки по 5 мг – білого або білого з|із| кремуватим| відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;

таблетки по 10 мг – білого або білого з|із| кремуватим| відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка|таблетку| містить|утримує| амлодипіну| бесилату у перерахуванні на 100 % речовину і амлодипін 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза|, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат| безводний|безводний|, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат|.

Форма випуску. Таблетки|таблетки|.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з|із| переважною дією на судини|посудини|. Код АТС С08СА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний блокатор| “повільних” кальцієвих каналів з|із| переважною дією на судини; похідне дигідропіридину.

Механізм дії обумовлений зв’язуванням|зв'язуванням| з|із| дигідропіридиновими| рецепторами, блокуванням “повільних”| кальцієвих каналів, інгібуванням трансмембранного| току|току| кальцію всередину клітин гладких м’язів серця і судин (більшою мірою в гладком’язові клітини судин|посудин|, ніж в кардіоміоцити).

Чинить антигіпертензивну| та антиангінальну дію.

Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим| впливом на гладкі м’язи |посудин|артеріальних судин|посудин| і подальшим|наступним| зниженням загального|спільного| периферичного опору судин|посудин|. Завдяки повільному початку дії та пролонгованому ефекту забезпечує плавне і тривале зниження артеріального тиску. У|тиснення| хворих на|із| артеріальну гіпертензію прийом 1 раз на добу супроводжується|супроводиться| клінічно значущим дозозалежним| зниженням артеріального тиску|тиснення| в положенні|становищі| як «лежачи», так і «стоячи» протягом доби.

Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та зниженням загального|спільного| периферичного опору судин|посудин| (постнавантаження) без зміни частоти серцевих|сердечних| скорочень. Запобігає розвитку спазму коронарних артерій (стенокардія Принцметала або вазоспастична стенокардія).

У|в,біля| хворих на стенокардію регулярний|однократний| прийом амлодипіну збільшує толерантність до фізичного навантаження.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій або у тих, які страждають на стенокардію, амлодипін запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, транслюмінальної ангіопластики коронарних артерій, аортокоронарного шунтування; сприяє зниженню госпіталізацій у зв’язку з нестабільною стенокардією і прогресуванням хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Не виявляє суттєвого|суттєвого| впливу на скоротність і провідність міокарда, не спричиняє|спричиняє| рефлекторного збільшення частоти серцевих|сердечних| скорочень, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, виявляє|робить,виявляє,чинить| слабку|слабу| натрійуретичну| дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість|виказаний,висловлений| мікроальбумінурії|. |виказаний,висловлений|Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми.

Амлодипін має велику тривалість дії, його можна призначати 1 раз на добу. Терапевтичний ефект розвивається через 2 – 4 год. після|потім| прийому, тривалість дії – приблизно 24 год.

Фармакокінетика|. Після|потім| застосування внутрішньо всмоктується повільно|повільно|, але|та| майже повністю (прийом з|із| їжею не змінює|зраджує| всмоктування). Біодоступність становить 60 – 80 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6 – 12 год. після|потім| прийому. Зв’язок з|із| білками плазми – 90 – 98 %. Добре розподіляється в організмі (об’єм|обсяг| розподілу – 21 л/кг). Постійна концентрація в плазмі крові досягається на 7 – 8 день лікування. Проникає через гематоенцефалічний| бар’єр і в грудне молоко. Повільно|повільно|, але|та| інтенсивно метаболізується в печінці; приблизно 90 % перетворюється в мало-| і неактивні похідні піридину; має невеликий ефект «першого проходження». Період напіввиведення після|потім| однократного|однократного| прийому варіює від 31 до 48 год., при повторному прийомі становить приблизно 45 год. Загальний|спільний| кліренс становить 7 мл/хв´кг (у|в,біля| пацієнтів з|із| масою тіла 60 кг – 25 л/год., у|в,біля| літніх|літніх| пацієнтів – 19 л/год.). Елімінація здійснюється нирками|бруньками| (приблизно 60 % – у вигляді метаболітів|, приблизно 10 % – в незміненому вигляді|виді|) і з|із| жовчю (20 – 25 % у стані метаболітів|). Виділяється з|із| грудним молоком. Не видаляється при гемодіалізі.

У|в,біля| хворих на|із| артеріальну гіпертензію період напіввиведення становить приблизно 48 год., у|в,біля| |літніх| пацієнтів старше 65 років – збільшується до 65 год, при печінковій недостатності і при тяжкій|тяжкій| хронічній серцевій|сердечній| недостатності – до 60 год. Подовження|видовження| періоду напіввиведення свідчить про можливість|спроможність| кумуляції препарату при тривалому його призначенні. Недостатність функції нирок|бруньок| не чинить суттєвого|суттєвого| впливу на фармакокінетику| амлодипіну|.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія або вазоспастична| стенокардія (стенокардія Принцметала).

Спосіб застосування|вживання| та дози. Призначають дорослим внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води (до 100 мл)|їди|.

Початкова добова доза звичайно становить 5 мг, при необхідності можливе збільшення через 7 – 10 днів (з урахуванням|з врахуванням| реакції хворого) до добової дози 10 мг.

Підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії – 5 мг на добу.

При стенокардії напруження|напруження| і вазоспастичній| стенокардії призначають у добовій дозі 5 –

10 мг; для профілактики нападів|приступів| стенокардії – 10 мг на добу.

Для пацієнтів худих, невисокого зросту|зросту|, літніх|літніх|, з|із| порушенням функції печінки початкова добова доза становить 2,5 мг (застосовують препарати амлодипіну з можливістю дозування 2,5 мг).

При порушенні функції нирок|бруньок|, одночасному призначенні з|із| тіазидними| діуретиками,

b-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого| ферменту зміна режиму дозування препарату не потрібна.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене|виказане,висловлене| зниження артеріального тиску|тиснення|, васкуліт, припливи|припливи| крові до обличчя|обличчя,лиця|; рідко – стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії (фібриляція передсердь і шлуночкова тахікардія); дуже рідко – розвиток або посилення серцевої|сердечної| недостатності, екстрасистолія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – астенія, втрата свідомості, зниження чутливості до подразників, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, безсоння|, депресія; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація|, амнезія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії|, гіпербілірубінемія; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ|, порушення функції печінки, жовтяниця|жовтуха|, панкреатит, сухість у роті|у роті|, метеоризм, запор або діарея, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту.

З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (кісточок і стоп); рідко – сексуальні порушення (в т. ч. зниження потенції), полакіурія|, болючі|болючі| позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія|поліурія|.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні|вживанні|); дуже рідко – міастенія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору|цвіту| шкіри.

Алергічні реакції: рідко – шкірний|шкіряний| висип (в т.ч. еритематозний|, макулопапульозний|, кропив’янка|кропивниця|), свербіж|сверблячка,зуд|.

З боку органа зору: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, біль в оці; рідко – ксерофтальмія; дуже рідко – порушення акомодації.

Інші: рідко – диспное, гінекомастія, урикемія|, збільшення/зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, шум у вухах, біль у спині|спіні|, носова кровотеча, підвищене потовиділення|випіт|; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну| або інших похідних дигідропіридину, до допоміжних компонентів препарату; тяжка|тяжка| артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск|тиснення| < 90 мм рт|. ст.), колапс, кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений|виказаний,висловлений| стеноз устя аорти, період вагітності, період годування груддю, вік до 18 років (ефективність і безпека застосування|вживання| не встановлені|установлені|).

Передозування. Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску|тиснення|, рефлекторна тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: надати|наділити| хворому положення|становище| лежачи з|із| піднятими ногами. Промивання шлунку, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 год. після передозування), при значному зниженні артеріального тиску|тиснення| – підтримка функцій серцево-судинної системи, постійний моніторинг функції серця і легенів, контроль за об’ємом|обсягом| циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин|посудин| – призначення судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування|вживання|). Симптоми блокади кальцієвих каналів зменшує внутрішньовенне введення|вступ| кальцію глюконату|. Специфічний антидот відсутній. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування|вживання|. Не рекомендується застосовувати у|в,біля| дітей і підлітків віком до 18 років через відсутність достатніх клінічних даних.

З|із| обережністю застосовують при порушенні функції печінки, синдромі слабкості синусного вузла (виражена|виказана,висловлена| брадикардія, тахікардія), декомпенсованій| хронічній серцевій|сердечної| недостатності, легкій або помірній гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії (особливо обструктивній|обструкційної|), цукровому діабеті, в літньому віці.

В період лікування необхідно щоденно контролювати артеріальний тиск; здійснювати регулярний контроль за масою тіла і споживанням|вжитком| натрію; призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і регулярні консультації стоматолога (запобігання болючості|болючий|, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Для Амлодипіну не характерний синдром «відміни», однак|однак| перед припиненням лікування рекомендується поступове зниження дози.

Амлодипін не змінює|зраджує| в плазмі крові концентрації калію, тригліцеридів|, загального|спільного| холестерину, ліпопротеїдів| низької щільності, сечової кислоти, креатиніну і азоту сечовини.

Застосування|вживання| в період вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності (безпека застосування|вживання| не встановлена|установлена|). При необхідності застосування|вживання| в період годування груддю слід припинити годування.

Вплив на здатність|спроможність| керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості|прудкості| психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати|спричиняти| запаморочення і сонливість (особливо на початку лікування).

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами. Концентрацію амлодипіну| в крові підвищують інгібітори мікросомального| окислення (підвищується ризик розвитку побічних ефектів), знижують – індуктори мікросомального| окислення.

Гіпотензивний ефект амлодипіну| ослаблюють|послабив,послаблюють| нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів| нирками|бруньками|), a-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики; підсилюють|посилюють| – аміодарон|, хінідин, a1-адреноблокатори|, нейролептики| та інші блокатори| кальцієвих каналів.

Гіпотензивний і антиангінальний| ефект амлодипіну| підсилюють|посилюють| тіазидні| і «петльові|петльові|» діуретики, b-адреноблокатори, верапаміл|, інгібітори ангіотензинперетворюючого| ферменту та нітрати.

Ефекти| амлодипіну| знижують препарати кальцію. Прокаїнамід, хінідин та інші засоби, що викликають|спричиняють| подовження|видовження| інтервалу QT, підсилюють|посилюють| негативний|заперечний| дромотропний| ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження|видовження| інтервалу QT.

Амлодипін підсилює|посилює| прояви|вияви| побічної дії препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Концентрацію амлодипіну| в крові може незначно збільшувати грейпфрутовий сік, однак|однак| це не супроводжується|супроводиться| клінічно значущим зниженням артеріального тиску|тиснення|.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 25 °С|. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.