Дипиридамол-Дарница инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: dipyridamole; 1 таблетка містить дипіридамолу 25 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кальцію стеарат, картопляний крохмаль, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Код АТС. В01АС07.

Клінічні характеристики.

Показання. Профілактика артеріальних та венозних тромбів, у тому числі після операції протезування клапанів серця. Профілактика оклюзії стентів та аортокоронарних шунтів (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).

Лікування та профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.

Порушення мікроциркуляції будь–якого генезу (у складі комплексної терапії), хронічні облітеруючі захворювання судин нижніх кінцівок, особливо за наявності факторів ризику (артеріальна гіпертензія, паління).

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Гострий інфаркт міокарда. Поширений тяжкий атеросклероз коронарних артерій. Нестабільна стенокардія. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Декомпенсована хронічна серцева недостатність. Артеріальна гіпотензія. Геморагічний діатез. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (зі схильністью до кровотеч). Хронічна обструктивна хвороба легенів. Хронічна ниркова недостатність. Печінкова недостатність. Дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Призначають дорослим та дітям старше 12 років по 1–2 таблетки (25–50 мг) 3 рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 3 таблеток (75 мг) на прийом 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 600 мг. Препарат застосовують за 1 год до прийому їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалість курсу терапії встановлюється індивідуально та, як правило, становить від декількох тижнів до декількох місяців.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, брадикардія, припливи крові до обличчя, синдром коронарного обкрадання (при застосуванні доз більше 225 мг/добу). Зниження артеріального тиску.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, епігастральний біль. Можлива частота реакцій становить близько 6 %.

З боку крові та системи гемостазу: тромбоцитопенія, зміни функціональних властивостей тромбоцитів, кровотечі, підвищена кровоточивість.

Інші: слабкість, запаморочення (до 13 %), відчуття закладеності у вухах, шум в голові, головний біль, гіперемія шкіри обличчя, артрит, міалгія, риніт, алопеція.

Алергійні реакції: шкірні висипи (2,3 %).

Передозування.

Симптоми. Відчуття «припливів» жару до обличчя, підвищене потовиділення, слабкість, запаморочення, занепокоєння, зниження артеріального тиску, тахікардія. У тяжких випадках – геморагії.

Лікування. Промивання шлунка для видалення залишків лікарської форми. Суспезія активованого вугілля внутрішньо. Подальше лікування симптоматичне. Гемодіаліз малоефективний через міцне зв'язування дипіридамолу з білками плазми.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Адекватні та строго контрольовані дослідження щодо ефективності та безпеки у вагітних жінок не проводилися. Застосування під час вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Препарат проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.

Діти. Відсутній достатній досвід застосування препарату у дітей. Препарат протипоказаний дітям віком до 12-ти років.

Особливості застосування. Для зменшення диспепсичних явищ приймають із молоком. При лікуванні слід уникати вживання натуральної кави та чаю, які послаблюють дію дипіридамолу.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат треба з обережністю призначати особам, які керують автотранспортом або працюють з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Підсилюється антиагрегантна дія дипіридамолу при застосуванні непрямих антикоагулянтів, ацетилсаліцилової кислоти, антибіотиків пеніцилінового ряду, цефалоспоринів, тетрациклінів, хлорамфеніколу, нікотинової кислоти.

Похідні ксантину, що містять кофеїн, послабляють антитромботичну дію дипіридамолу.

Дипіридамол послаблює дію інгібіторів холінестерази.

Бета-лактамні антибіотики, тетрацикліни та хлорамфенікол підсилюють дію дипіридамолу.

Антациди знижують його максимальну концентрацію через зниження абсорбції.

Гепарини, непрямі антикоагулянти, тромболітики підвищують ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Розширює коронарні судини (переважно артеріоли) та спричиняє значне збільшення об'ємної швидкості кровотоку. Підвищує вміст кисню у венозній крові коронарного синуса та його поглинання міокардом. Сприяє розвитку колатерального коронарного кровообігу, знижує загальний периферичний судинний опір, поліпшує мікроциркуляцію, чинить ангіопротекторну дію. Ці ефекти обумовлені посиленням активності ендогенного аденозину за рахунок зниження його захоплення тканинами та руйнування (аденозин впливає на гладку мускулатуру судин і перешкоджає вивільненню норепінефрину).

Є антагоністом ендогенного агреганта АДФ, інгібує ФДЕ, при цьому знижується звільнення із тромбоцитів активаторів агрегації – тромбоксану, АДФ, серотоніну тощо, збільшує синтез простацикліну I2 ендотелію судинної тканини, що перешкоджає агрегації тромбоцитів. Знижує адгезивність тромбоцитів, перешкоджає утворенню тромбів у судинах та зменшенню кровопостачання у вогнищі ішемії. Антиагрегантний ефект виникає при концентрації в плазмі 0,1 мкг/мл. Як антиагрегантний лікарський засіб частіше застосовується в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Дозозалежно подовжує патологічно вкорочений час життя тромбоцитів.

Розширює коронарні артерії, особливо незмінені, спричиняє феномен обкрадання. Є індуктором інтерферону, чинить модулюючу дію на функціональну активність системи інтерферону, підвищує знижену продукцію інтерферону альфа- та гамма-лейкоцитами крові in vitro. Підвищує неспецифічну противірусну резистентність до вірусних інфекцій.

Нормалізує венозний відтік, знижує частоту виникнення тромбозу глибоких вен у післяопераційному періоді. Поліпшує мікроциркуляцію в сітчастій оболонці ока, ниркових клубочках. Знижує тонус мозкових судин, ефективний при динамічних порушеннях мозкового кровообігу. За даними ангіографічного дослідження, комбінація ацетилсаліцилової кислоти із дипіридамолом сповільнює прогресування атеросклерозу.

В акушерській практиці коригує плацентарний кровотік, попереджає дистрофічні зміни в плаценті (при загрозі прееклампсії), усуває гіпоксію тканин плода та сприяє нагромадженню в них глікогену.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні швидко всмоктується протягом 45–75 хв, в основному, у шлунку, незначна частина – у тонкому кишечнику. Біодоступність становить 37 – 66 %. Максимальна концентрація реєструється через 1 год після прийому. Ступінь зв'язування з білками плазми – 91–99 % (переважно з альбуміном і кислим альфа-глікопротеїном). Швидко проникає в тканини. Накопичується, у першу чергу, у серці та еритроцитах. Метаболізується переважно в печінці. Виводиться з жовчю у вигляді глюкуронідів. Ниркова елімінація не значна. При порушенні функцій печінки можлива кумуляція. Період напіввиведення препарату коливається залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та становить 6–8 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки зеленовато-жовтого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.